Atorvastatina

Da Wikifarmaco.
Avvertenze.png
Le informazioni qui riportate non sono consigli medici e potrebbero non essere accurate. Questa voce ha solo scopo illustrativo e non sostituisce il parere di un medico: leggi le avvertenze.

SPECIALITÀ

STRUTTURA

Atorvastatina.jpg

MECCANISMO D’AZIONE

Il colesterolo è assunto con l'alimentazione, ma è anche prodotto nel nostro corpo dal fegato.

Atorvastatina e' una statina che combatte livelli alti di colesterolo nel sangue, bloccando la sua sintesi da parte del fegato.

Le Statine esercitano il loro effetto principale, attraverso la riduzione dei livelli di colesterolo LDL, inibendo competitivamente la HMG-CoA riduttasi e di conseguenza, la sintesi endogena di colesterolo a livello epatico. La ridotta disponibilità di colesterolo cellulare determina un aumento dell’espressione del gene del recettore per le LDL.

L’aumento del numero dei recettori per le LDL sulla superficie degli epatociti porta ad una aumentata rimozione delle LDL circolanti, riducendo così i loro livelli plasmatici e stimolando il loro catabolismo.

INDICAZIONI

  • Trattamento dell'ipercolesterolemia; Ipercolesterolemia primaria, Ipercolesterolemia familiare eterozigote, Ipercolesterolemia familiare omozigote, Iperlipidemia combinata (Trigliceridi e colesterolo alti) quando la sola risposta alla dieta, all’attività fisica e alla riduzione del peso corporeo sia risultata inadeguata
  • Ridurre il rischio di infarto e ictus in pazienti affetti da diabete mellito e/o malattie coronariche.

CONTROINDICAZIONI

  • Ipersensibilità (allergia) al principio attivo
  • Malattia epatica in fase attiva o con inspiegabili persistenti aumenti delle transaminasi, oltre 3 volte il limite normale superiore
  • Non somministare a donne gravide perchè può provocare danni molto gravi al feto.
  • Donne in età fertile che non utilizzano un metodo affidabile di contraccezione.
  • Allattamento

DOSAGGIO

La posologia deve essere personalizzata tenendo conto dei livelli basali di colesterolo LDL, dell'obiettivo della terapia e della risposta del paziente.

La dose iniziale abituale è 10 mg 1 volta al giorno negli adulti e nei bambini di età uguale o superiore ai 10 anni. Aggiustamenti della posologia devono essere fatti ad intervalli di 4 settimane o più.

La dose massima è 80 mg 1 volta al giorno per gli adulti e 20 mg una volta al giorno per i bambini


Le compresse devono essere deglutite intere con dell’acqua e possono essere assunte in qualsiasi momento della giornata, indipendentemente dai pasti.

METABOLISMO

L’atorvastatina è metabolizzata dal citocromo CYP3A4 a derivati orto– e para–idrossilati e a vari prodotti di beta–ossidazione. Oltre ad altre vie metaboliche, questi prodotti sono anche metabolizzati attraverso la glucuronidazione. In vitro l’inibizione della HMG–CoA riduttasi da parte dei metaboliti orto– e para–idrossilati è equivalente a quella dell’atorvastatina. Circa il 70% dell’attività inibente circolante a carico della HMG–CoA riduttasi è attribuita ai metaboliti attivi.

L’emivita dell’attività inibente la HMG–CoA riduttasi è approssimativamente di 20 – 30 ore per contributo dei metaboliti attivi.

EFFETTI COLLATERALI

  • Stipsi, flatulenza, dispepsia e dolore addominale
  • Aumento delle transaminasi, senza una reale epatopatia
  • Aumento dei livelli di CPK, talvolta (raramente) accompagnati da mialgie e miopatie e rabdomiolisi.

LINK CORRELATI

Ipolipemizzanti
Statine (inibitori della HMG-CoA riduttasi) Atorvastatina (Torvast, Totalip, Atorvastatina generico compresse)   Fluvastatina (Lescol)   Lovastatina (Lovinacor, Rextat, Tavacor)   Pravastatina (Aplactin, Prasterol, Pravaselect, Selectin)   Rosuvastatina (Crestor, Provisacor, Simestat)   Simvastatina (Liponorm, sinvacor, Sivastin, Zocor)
Fibrati Bezafibrato (Bezalip)   Fenofibrato (Fulcro, Fulcrosupra)   Gemfibrozil (Lopid)
Sequestranti degli acidi biliari Colestiramina (Questran)
Inibitori dell'assorbimento del colesterolo Ezetimibe (Absorcol, Emetib, Ezetrol, Kobey, Zetia)
Combinazioni Atorvastatina/Ezetimibe (Ezevast, Tovastibe)   Rosuvastatina/Ezetimibe (Cholecomb, Compuna, Ezateros, Rosumibe)   Simvastatina/Ezetimibe (Goltor, Inegy, Vytorin, Zeklen)