Propafenone

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Le informazioni qui riportate non sono consigli medici e potrebbero non essere accurate. Questa voce ha solo scopo illustrativo e non sostituisce il parere di un medico: leggi le avvertenze.

CARDIOLOGIA · FARMACI ANTIARITMICI
Propafenone
Antiaritmico di classe IC con attività bloccante dei canali del sodio e proprietà betabloccanti
Il propafenone è un farmaco antiaritmico appartenente alla classe IC della classificazione di Vaughan Williams, impiegato nella prevenzione e nel trattamento di determinate aritmie sopraventricolari e ventricolari. Il suo principale meccanismo d'azione consiste nell'inibizione dei canali rapidi del sodio delle cellule miocardiche, con conseguente rallentamento della conduzione dell'impulso elettrico. Possiede inoltre attività antagonista sui recettori beta-adrenergici e un modesto effetto bloccante sui canali del calcio. Il trattamento richiede un'attenta valutazione cardiologica e il monitoraggio elettrocardiografico per il rischio di disturbi della conduzione e di effetti proaritmici.
Classe IC
Classe farmacologica
450–600 mg/die
Posologia orale, rilascio immediato
2–32 ore
Emivita secondo fenotipo metabolico
⚠ Avvertenza cardiologica
Il propafenone può determinare prolungamento dell'intervallo PR, incremento della durata del complesso QRS, bradicardia, blocchi atrioventricolari e aritmie ventricolari. È controindicato nella Sindrome di Brugada nota e in diverse condizioni di cardiopatia strutturale significativa. L'inizio del trattamento e gli aggiustamenti posologici devono essere effettuati sotto controllo specialistico.
↓ Consulta il sommario per specialità, indicazioni, posologia, monitoraggio elettrocardiografico e sicurezza.
CARATTERISTICA INFORMAZIONI
Principio attivo Propafenone cloridrato
Classe farmacologica Antiaritmici di classe IC; bloccanti dei canali del sodio
Principali specialità Rytmonorm; Propafenone DOC Generici e altri medicinali equivalenti
Indicazioni autorizzate in Italia Prevenzione e trattamento di tachicardie e tachiaritmie sopraventricolari e ventricolari associate a sintomi disabilitanti, compresa la sindrome di Wolff-Parkinson-White, secondo la specifica formulazione
Meccanismo d'azione Inibizione dei canali rapidi del sodio; rallentamento della conduzione miocardica; attività betabloccante
Forme farmaceutiche Compresse rivestite; capsule rigide a rilascio prolungato; soluzione iniettabile endovenosa
Dosaggio Compresse: generalmente 450–600 mg/die; occasionalmente fino a 900 mg/die. Capsule RP: 325–425 mg ogni 12 ore
Emivita Circa 2–10 ore nei metabolizzatori rapidi e 10–32 ore nei metabolizzatori lenti
Effetti indesiderati comuni Vertigini, alterazioni del gusto, Cefalea, Nausea, palpitazioni, disturbi della conduzione cardiaca
Rischi principali Effetti proaritmici, blocco atrioventricolare, prolungamento della durata del QRS, ipotensione e peggioramento dell'insufficienza cardiaca
Regime di fornitura Medicinale soggetto a prescrizione medica; regime specifico secondo confezione

Indice

SPECIALITÀ[modifica]

Specialità di riferimento[modifica]

  • Propafenone
    • Rytmonorm — 150 mg compresse rivestite; confezioni autorizzate da 30 e 60 compresse.
    • Rytmonorm — 300 mg compresse rivestite; confezioni autorizzate da 30 e 60 compresse.
    • Rytmonorm — 325 mg capsule rigide a rilascio prolungato; confezione da 28 capsule.
    • Rytmonorm — 425 mg capsule rigide a rilascio prolungato; confezione da 28 capsule.
    • Rytmonorm — 70 mg/20 ml soluzione iniettabile per uso endovenoso; confezione da 5 fiale da 20 ml.

Medicinali equivalenti[modifica]

  • Propafenone
    • Propafenone DOC Generici — 150 mg compresse rivestite; 30 compresse.
    • Propafenone DOC Generici — 300 mg compresse rivestite; 30 compresse.

Le confezioni elencate sono documentate da provvedimenti autorizzativi e informazioni di prodotto. L'effettiva commercializzazione e disponibilità devono essere verificate nella banca dati AIFA.

Differenze fra formulazioni[modifica]

CONFRONTO DELLE FORMULAZIONI
Caratteristica Rilascio immediato Rilascio prolungato
Dosaggi unitari 150 e 300 mg 325 e 425 mg
Frequenza di somministrazione Generalmente 2–3 somministrazioni giornaliere Una somministrazione ogni 12 ore
Profilo farmacocinetico Assorbimento più rapido Rilascio graduale del principio attivo
Conversione Le formulazioni non sono intercambiabili milligrammo per milligrammo. La conversione deve essere stabilita dal cardiologo.

STRUTTURA[modifica]

Propafenone.jpg

Il propafenone è un composto appartenente alla famiglia dei derivati arilossipropanolaminici.

  • Formula molecolare della base libera: C21H27NO3.
  • Massa molecolare della base libera: circa 341,45 g/mol.
  • Forma salina utilizzata: propafenone cloridrato.
  • Codice ATC: C01BC03.
  • Classificazione: antiaritmico di classe IC.

Proprietà chimico-fisiche[modifica]

La molecola presenta caratteristiche lipofile che favoriscono la distribuzione tissutale e viene ampiamente metabolizzata a livello epatico.

Stereochimica[modifica]

Il propafenone è somministrato come miscela racemica.

I due enantiomeri presentano differenze nell'attività farmacologica, in particolare per quanto riguarda l'antagonismo beta-adrenergico.

MECCANISMO D'AZIONE[modifica]

MECCANISMO D'AZIONE
Inibizione dei canali rapidi del sodio Na+
↓
Riduzione della velocità di depolarizzazione della fase 0
↓
Rallentamento della conduzione intracardiaca
↓
EFFETTO ANTIARITMICO

Interruzione o prevenzione di determinati circuiti di rientro

POSSIBILI CONSEGUENZE ECG
Prolungamento dell'intervallo PR

Incremento della durata del complesso QRS

Disturbi della conduzione atrioventricolare e intraventricolare

Inibizione dei canali del sodio[modifica]

Il propafenone inibisce i canali rapidi del sodio voltaggio-dipendenti, responsabili della fase 0 del potenziale d'azione nei miociti atriali, ventricolari e nelle fibre del sistema His-Purkinje.

L'inibizione riduce la velocità di depolarizzazione e rallenta la propagazione dell'impulso elettrico.

Dipendenza dalla frequenza cardiaca[modifica]

Il blocco dei canali del sodio presenta caratteristiche di dipendenza dall'uso.

L'effetto sulla conduzione può accentuarsi alle frequenze cardiache elevate, quando i canali vengono attivati ripetutamente.

Questo fenomeno contribuisce all'attività antiaritmica, ma può anche aumentare il rischio di alterazioni della conduzione durante una tachicardia.

Effetti elettrocardiografici[modifica]

Le principali modificazioni osservabili all'ECG comprendono:

  • Prolungamento dell'intervallo PR, espressione del rallentamento della conduzione atrioventricolare.
  • Incremento della durata del complesso QRS, conseguente al rallentamento della conduzione intraventricolare.
  • Possibile incremento dell'intervallo QT misurato, in parte attribuibile all'aumento della durata del QRS.

L'incremento dell'intervallo QT non deve essere automaticamente interpretato come un equivalente prolungamento della ripolarizzazione ventricolare.

Attività betabloccante[modifica]

Il propafenone possiede attività antagonista sui recettori beta-adrenergici.

Questa proprietà contribuisce agli effetti sulla frequenza cardiaca e sulla conduzione atrioventricolare, ma può favorire bradicardia, ipotensione e broncospasmo.

Effetto inotropo negativo[modifica]

Il farmaco può ridurre la contrattilità miocardica.

L'effetto inotropo negativo è particolarmente rilevante nei pazienti con disfunzione ventricolare sinistra.

Effetto proaritmico[modifica]

Il rallentamento della conduzione può favorire la comparsa di nuove aritmie o il peggioramento di aritmie preesistenti, soprattutto in presenza di un substrato cardiaco predisponente.

INDICAZIONI[modifica]

Indicazioni autorizzate[modifica]

Il propafenone è indicato, secondo il riassunto delle caratteristiche del prodotto, nella prevenzione e nel trattamento di tachicardie e tachiaritmie ventricolari e sopraventricolari associate a sintomi disabilitanti.

Le indicazioni comprendono anche determinate aritmie associate alla sindrome di Wolff-Parkinson-White.

L'impiego clinico deve comunque rispettare le controindicazioni e le raccomandazioni cardiologiche aggiornate.

Fibrillazione atriale[modifica]

Il propafenone può essere utilizzato per la cardioversione farmacologica e il mantenimento del ritmo sinusale in pazienti selezionati con Fibrillazione atriale.

È particolarmente importante escludere cardiopatia strutturale significativa, pregresso infarto miocardico con substrato ischemico e disfunzione ventricolare.

Il trattamento antiaritmico non sostituisce l'eventuale indicazione alla terapia anticoagulante.

Strategia pill-in-the-pocket[modifica]

In pazienti accuratamente selezionati con fibrillazione atriale parossistica può essere prevista l'assunzione episodica di una dose orale di propafenone.

Nella pratica specialistica sono utilizzate dosi singole di 450–600 mg, secondo peso corporeo, caratteristiche cliniche e protocollo.

La strategia richiede:

  • Diagnosi documentata dell'aritmia.
  • Esclusione delle principali controindicazioni.
  • Valutazione del rischio di flutter atriale con conduzione atrioventricolare 1:1.
  • Verifica preventiva della sicurezza e dell'efficacia in ambiente monitorato.
  • Istruzioni precise del cardiologo.

Non deve essere iniziata autonomamente.

Tachicardie sopraventricolari[modifica]

Il farmaco può essere impiegato in specifiche tachicardie sopraventricolari, comprese alcune aritmie sostenute da meccanismi di rientro.

La scelta fra terapia farmacologica e ablazione transcatetere dipende dal meccanismo aritmico e dal quadro clinico.

Sindrome di Wolff-Parkinson-White[modifica]

Il propafenone è compreso fra i farmaci indicati nel trattamento di determinate tachiaritmie associate alla sindrome di Wolff-Parkinson-White.

La gestione richiede particolare attenzione al tipo di tachicardia e alla conduzione attraverso la via accessoria.

Aritmie ventricolari[modifica]

L'impiego nelle tachiaritmie ventricolari deve essere riservato a pazienti opportunamente selezionati.

Nei pazienti con cardiopatia ischemica o strutturale significativa il rischio proaritmico può superare il beneficio.

Somministrazione endovenosa[modifica]

La formulazione endovenosa è destinata al rapido controllo o alla profilassi a breve termine di specifiche tachiaritmie.

La somministrazione deve avvenire in ambiente sanitario con monitoraggio ECG e pressorio.

CONTROINDICAZIONI[modifica]

Ipersensibilità[modifica]

Ipersensibilità al propafenone o a uno qualsiasi degli eccipienti.

Sindrome di Brugada[modifica]

La Sindrome di Brugada nota rappresenta una controindicazione.

Il blocco dei canali del sodio può accentuare le alterazioni elettrofisiologiche caratteristiche della sindrome.

Cardiopatie e condizioni emodinamiche[modifica]

Fra le principali controindicazioni figurano:

  • Infarto miocardico negli ultimi tre mesi.
  • Insufficienza cardiaca manifesta.
  • Insufficienza cardiaca congestizia non controllata con marcata riduzione della frazione di eiezione ventricolare sinistra.
  • Shock cardiogeno, salvo specifiche condizioni correlate all'aritmia.
  • Ipotensione arteriosa marcata.

Disturbi della formazione e della conduzione dell'impulso[modifica]

In assenza di un dispositivo di stimolazione cardiaca appropriato, sono controindicazioni importanti:

  • Disfunzione del nodo del seno.
  • Blocco senoatriale.
  • Blocco atrioventricolare di secondo o terzo grado.
  • Blocchi di branca o altri gravi disturbi della conduzione intraventricolare.
  • Bradicardia sintomatica grave.

Altre controindicazioni[modifica]

  • Alterazioni elettrolitiche manifeste.
  • Gravi patologie broncopolmonari ostruttive.
  • Miastenia grave.
  • Associazione con Ritonavir.

Le condizioni relative a gravidanza e allattamento devono essere valutate secondo il RCP della formulazione utilizzata.

POSOLOGIA[modifica]

Compresse a rilascio immediato[modifica]

La posologia deve essere individualizzata sulla base della risposta clinica, del peso corporeo, della tollerabilità e dei parametri elettrocardiografici.

COMPRESSE A RILASCIO IMMEDIATO
Regime Posologia Dose giornaliera
Regime abituale 150 mg ogni 8 ore 450 mg
Regime abituale alternativo 300 mg ogni 12 ore 600 mg
Dose elevata, in casi selezionati 300 mg ogni 8 ore 900 mg

I dosaggi riportati dal RCP si riferiscono a pazienti adulti con peso corporeo di circa 70 kg.

Per pesi inferiori può essere necessaria una riduzione della dose.

Gli incrementi posologici non devono essere effettuati prima di 3–4 giorni di trattamento.

Capsule a rilascio prolungato[modifica]

CAPSULE A RILASCIO PROLUNGATO
Fase Posologia Dose giornaliera
Trattamento iniziale e mantenimento 325 mg ogni 12 ore 650 mg
Incremento se necessario 425 mg ogni 12 ore 850 mg

L'incremento a 425 mg ogni 12 ore può essere valutato dopo almeno cinque giorni.

Le capsule devono essere deglutite intere, senza frantumarne o suddividerne il contenuto.

Conversione fra formulazioni[modifica]

Le capsule a rilascio prolungato e le compresse a rilascio immediato presentano differenze di biodisponibilità.

La conversione non deve essere effettuata sulla base di una semplice equivalenza in milligrammi.

Somministrazione endovenosa[modifica]

La dose endovenosa singola abituale è di 1 mg/kg di peso corporeo.

In alcuni pazienti può essere sufficiente una dose di 0,5 mg/kg.

Quando clinicamente necessario, la dose singola può essere aumentata fino a 2 mg/kg secondo il RCP e sotto stretto monitoraggio.

La somministrazione deve essere eseguita da personale sanitario con controllo dell'ECG e della pressione arteriosa.

Pazienti anziani[modifica]

Negli anziani è necessaria una titolazione prudente, con incrementi graduali e particolare attenzione alla comparsa di disturbi della conduzione.

Compromissione epatica[modifica]

La riduzione della capacità metabolica epatica può aumentare l'esposizione sistemica.

La dose deve essere individualizzata e può richiedere una riduzione significativa.

Compromissione renale[modifica]

Nei pazienti con compromissione renale è richiesta cautela per le possibili modificazioni dell'eliminazione dei metaboliti.

Non è appropriato applicare una riduzione posologica standard basata esclusivamente sull'eGFR senza considerare ECG e condizioni cliniche.

Monitoraggio elettrocardiografico[modifica]

Durante la titolazione devono essere valutati:

  • Frequenza cardiaca.
  • Intervallo PR.
  • Durata del complesso QRS.
  • Intervallo QT corretto per la frequenza cardiaca.
  • Comparsa di blocchi di conduzione.
  • Eventuali aritmie di nuova insorgenza.

Un incremento significativo della durata del QRS rispetto al tracciato basale richiede rivalutazione del trattamento.

Alcuni RCP indicano come criterio di attenzione un incremento superiore al 20%, che può rendere necessaria una riduzione della dose o la sospensione.

Modalità di assunzione[modifica]

Le compresse rivestite devono essere deglutite intere con liquido, senza masticarle, a causa del sapore amaro e dell'effetto anestetico locale del principio attivo.

EMIVITA[modifica]

Parametri farmacocinetici[modifica]

Parametro Caratteristiche
Assorbimento Buono dopo somministrazione orale
Metabolismo Prevalentemente epatico
Isoenzimi principali CYP2D6, CYP3A4 e CYP1A2
Emivita nei metabolizzatori rapidi Circa 2–10 ore
Emivita nei metabolizzatori lenti Circa 10–32 ore
Metaboliti farmacologicamente attivi 5-idrossipropafenone e norpropafenone

Metabolismo di primo passaggio[modifica]

Il propafenone è soggetto a un importante metabolismo epatico di primo passaggio.

La biodisponibilità orale è variabile e può aumentare in modo non proporzionale con l'incremento della dose.

Ruolo del CYP2D6[modifica]

Il CYP2D6 è responsabile della formazione del 5-idrossipropafenone.

Le varianti genetiche che riducono l'attività di questo enzima possono determinare concentrazioni plasmatiche più elevate e un'emivita più prolungata.

Metaboliti attivi[modifica]

Il 5-idrossipropafenone e il norpropafenone contribuiscono all'attività farmacologica complessiva.

Conseguenze cliniche della variabilità metabolica[modifica]

A parità di dose, pazienti differenti possono presentare esposizioni sistemiche significativamente diverse.

Questo giustifica la necessità di titolare il trattamento sulla risposta clinica e sui parametri elettrocardiografici.

AVVERTENZE[modifica]

Monitoraggio e principali rischi[modifica]

SICUREZZA CARDIOLOGICA
MONITORAGGIO ECG, frequenza cardiaca, pressione arteriosa, elettroliti, funzione cardiaca
ATTENZIONE Prolungamento dell'intervallo PR, incremento della durata del QRS, bradicardia, ipotensione, interazioni farmacologiche
RISCHI GRAVI Aritmie ventricolari, blocco atrioventricolare avanzato, peggioramento dell'insufficienza cardiaca, compromissione emodinamica

Proaritmia[modifica]

Il propafenone può indurre aritmie di nuova insorgenza o aggravare quelle preesistenti.

Il rischio aumenta nei pazienti con cardiopatia strutturale, ischemia miocardica, disfunzione ventricolare e alterazioni elettrolitiche.

Disturbi della conduzione[modifica]

Il trattamento può determinare:

  • Prolungamento dell'intervallo PR.
  • Incremento della durata del complesso QRS.
  • Blocco atrioventricolare.
  • Disturbi della conduzione intraventricolare.

La comparsa di alterazioni significative può richiedere la riduzione della dose o la sospensione.

Flutter atriale con conduzione 1:1[modifica]

Nei pazienti con fibrillazione atriale, il propafenone può favorire l'organizzazione dell'aritmia in flutter atriale.

In determinate circostanze può verificarsi conduzione atrioventricolare 1:1, con risposta ventricolare molto rapida.

Per ridurre questo rischio, il cardiologo può valutare l'impiego concomitante di un farmaco che rallenti la conduzione attraverso il nodo atrioventricolare, quando appropriato.

Cardiopatia strutturale[modifica]

Gli antiaritmici di classe IC devono essere evitati in presenza delle condizioni cardiache che ne controindicano l'impiego.

La selezione dei pazienti è un elemento fondamentale della sicurezza terapeutica.

Insufficienza cardiaca[modifica]

L'effetto inotropo negativo può peggiorare la funzione ventricolare.

Il farmaco è controindicato nelle condizioni di insufficienza cardiaca indicate dal RCP.

Sindrome di Brugada[modifica]

Il propafenone può accentuare le alterazioni elettriche associate alla Sindrome di Brugada.

La sindrome nota costituisce una controindicazione.

Broncospasmo[modifica]

L'attività betabloccante può determinare broncocostrizione nei pazienti predisposti.

Le gravi patologie broncopolmonari ostruttive costituiscono una controindicazione.

Alterazioni elettrolitiche[modifica]

Le alterazioni significative delle concentrazioni di potassio e degli altri elettroliti devono essere corrette prima del trattamento.

Dispositivi cardiaci impiantabili[modifica]

Il farmaco può modificare le soglie di stimolazione e di rilevamento dei pacemaker.

Può essere necessaria una verifica del dispositivo dopo l'inizio del trattamento o gli aggiustamenti posologici.

Gravidanza e allattamento[modifica]

La somministrazione in gravidanza richiede una rigorosa valutazione specialistica.

Per l'allattamento occorre attenersi alle specifiche limitazioni riportate nel RCP della specialità.

INTERAZIONI[modifica]

Principali interazioni farmacologiche[modifica]

Farmaco Meccanismo Conseguenza clinica
Ritonavir Inibizione metabolica Associazione controindicata
Fluoxetina, Paroxetina Inibizione CYP2D6 Aumento dell'esposizione al propafenone
Ketoconazolo, Eritromicina Inibizione CYP3A4 Possibile aumento delle concentrazioni plasmatiche
Digossina Aumento delle concentrazioni della digossina Rischio di tossicità digitalica
Warfarin Potenziamento dell'attività anticoagulante Incremento dell'INR e del rischio emorragico
Metoprololo, Propranololo Interazioni farmacocinetiche e farmacodinamiche Bradicardia, ipotensione, disturbi della conduzione
Amiodarone Effetti elettrofisiologici additivi Aumento del rischio di disturbi della conduzione
Rifampicina Induzione enzimatica Possibile riduzione dell'esposizione e dell'efficacia

Inibitori del CYP2D6[modifica]

Fluoxetina e Paroxetina possono aumentare l'esposizione al propafenone attraverso l'inibizione del CYP2D6.

Inibitori del CYP3A4[modifica]

Farmaci come Ketoconazolo ed Eritromicina possono ridurre il metabolismo del propafenone.

L'inibizione contemporanea di più vie metaboliche aumenta il rischio di accumulo.

Digossina[modifica]

Il propafenone può aumentare le concentrazioni plasmatiche della digossina.

Può essere necessario controllarne le concentrazioni e adeguarne la dose.

Warfarin[modifica]

L'associazione con warfarin può determinare un aumento dell'effetto anticoagulante.

È necessario monitorare l'INR.

Betabloccanti[modifica]

L'associazione con Metoprololo o Propranololo può aumentare il rischio di bradicardia e disturbi della conduzione.

Inoltre, il propafenone può modificare l'esposizione ad alcuni betabloccanti.

Altri antiaritmici[modifica]

L'associazione con Amiodarone o altri antiaritmici può determinare effetti additivi sulla conduzione e sulla refrattarietà cardiaca.

La combinazione richiede una valutazione specialistica.

Ritonavir[modifica]

L'associazione con ritonavir è controindicata.

Induttori enzimatici[modifica]

Rifampicina e altri induttori possono ridurre l'esposizione al propafenone.

Succo di pompelmo[modifica]

Il pompelmo può interferire con il metabolismo mediato dal CYP3A4.

Durante la terapia è prudente evitarne il consumo.

EFFETTI COLLATERALI[modifica]

Effetti indesiderati frequenti[modifica]

  • Vertigini.
  • Alterazioni del gusto, soprattutto disgeusia.
  • Cefalea.
  • Nausea.
  • Palpitazioni.
  • Disturbi della conduzione cardiaca.
  • Affaticamento.

Effetti gastrointestinali[modifica]

Possono comparire:

Effetti neurologici[modifica]

  • Vertigini.
  • Cefalea.
  • Tremore.
  • Parestesie.
  • Alterazioni della coordinazione.
  • Disturbi della vista.

Effetti cardiovascolari[modifica]

Il propafenone può determinare:

  • Bradicardia sinusale.
  • Prolungamento dell'intervallo PR.
  • Incremento della durata del complesso QRS.
  • Blocco atrioventricolare.
  • Disturbi della conduzione intraventricolare.
  • Ipotensione arteriosa.
  • Aritmie sopraventricolari o ventricolari di nuova insorgenza.
  • Peggioramento dell'insufficienza cardiaca.

Effetti respiratori[modifica]

L'attività betabloccante può contribuire alla comparsa di broncospasmo in soggetti predisposti.

Effetti ematologici[modifica]

Raramente possono verificarsi leucopenia, neutropenia e agranulocitosi.

La comparsa di febbre persistente, faringodinia o altri segni di infezione richiede una valutazione clinica.

Effetti epatici[modifica]

Sono possibili alterazioni degli enzimi epatici e, raramente, danno epatico clinicamente significativo.

Reazioni di ipersensibilità[modifica]

Possono manifestarsi reazioni cutanee e altre reazioni di ipersensibilità.

Sovradosaggio[modifica]

Il sovradosaggio può causare grave tossicità cardiovascolare e neurologica.

Le principali manifestazioni comprendono:

  • Marcato incremento della durata del complesso QRS.
  • Prolungamento dell'intervallo PR.
  • Blocco atrioventricolare.
  • Grave ipotensione.
  • Aritmie ventricolari.
  • Convulsioni.
  • Alterazione dello stato di coscienza.
  • Arresto cardiocircolatorio.

Il sovradosaggio rappresenta un'emergenza medica e richiede trattamento intensivo.

CURIOSITÀ[modifica]

Propafenone e flecainide appartengono alla stessa classe?[modifica]

Sì.

Propafenone e Flecainide sono entrambi antiaritmici di classe IC.

Il propafenone presenta inoltre un'attività betabloccante clinicamente rilevante.

Il propafenone è un betabloccante?[modifica]

È classificato principalmente come antiaritmico di classe IC.

Possiede tuttavia anche attività antagonista beta-adrenergica.

Perché il propafenone prolunga la durata del QRS?[modifica]

L'inibizione dei canali rapidi del sodio rallenta la conduzione dell'impulso elettrico nel miocardio ventricolare.

All'ECG questo effetto può manifestarsi come incremento della durata del complesso QRS.

Il prolungamento del QRS indica sempre tossicità?[modifica]

Non necessariamente.

Una modificazione della durata del QRS può rappresentare un effetto farmacodinamico del farmaco.

Tuttavia, un incremento eccessivo rispetto al valore basale può indicare un rallentamento della conduzione clinicamente rilevante e richiede rivalutazione specialistica.

Il propafenone prolunga l'intervallo QT?[modifica]

Può aumentare la durata dell'intervallo QT misurato, soprattutto come conseguenza dell'incremento della durata del QRS.

La valutazione della ripolarizzazione ventricolare deve quindi considerare anche la durata del complesso QRS.

Il propafenone può causare blocco atrioventricolare?[modifica]

Sì.

Il farmaco può rallentare la conduzione atrioventricolare e, nei pazienti predisposti, determinare blocchi di conduzione clinicamente significativi.

Il propafenone può provocare nuove aritmie?[modifica]

Sì.

Come altri antiaritmici, presenta un potenziale proaritmico.

Il rischio è particolarmente rilevante nei pazienti con cardiopatia strutturale.

Il propafenone può essere usato nella fibrillazione atriale?[modifica]

Sì, in pazienti selezionati.

Può essere impiegato per la cardioversione farmacologica e per il mantenimento del ritmo sinusale.

Il propafenone può essere assunto soltanto durante un episodio aritmico?[modifica]

In pazienti selezionati è possibile una strategia pill-in-the-pocket prescritta dal cardiologo.

Non è una modalità di impiego adatta a tutti i pazienti.

Il propafenone sostituisce la terapia anticoagulante?[modifica]

No.

Il controllo del ritmo non elimina automaticamente il rischio tromboembolico associato alla fibrillazione atriale.

Il propafenone è controindicato nella sindrome di Brugada?[modifica]

Sì.

La Sindrome di Brugada nota costituisce una controindicazione.

Il propafenone può peggiorare l'insufficienza cardiaca?[modifica]

Sì.

L'effetto inotropo negativo può aggravare una disfunzione ventricolare preesistente.

Il propafenone può provocare bradicardia?[modifica]

Sì.

L'effetto sulla conduzione e l'attività betabloccante possono ridurre la frequenza cardiaca.

Il propafenone può provocare alterazioni del gusto?[modifica]

Sì.

La disgeusia, talvolta descritta come sapore amaro o metallico, è un effetto indesiderato caratteristico.

Perché l'emivita varia fra i pazienti?[modifica]

La variabilità dipende principalmente dall'attività del CYP2D6.

Nei metabolizzatori lenti l'emivita può essere notevolmente più prolungata.

Il propafenone può interagire con gli antidepressivi?[modifica]

Sì.

Alcuni antidepressivi, come Fluoxetina e Paroxetina, possono inibire il CYP2D6 e aumentare l'esposizione al propafenone.

Il propafenone può essere associato al metoprololo?[modifica]

L'associazione può essere utilizzata in situazioni selezionate, ma richiede attenzione al rischio di bradicardia, ipotensione e disturbi della conduzione.

Il propafenone può essere associato al warfarin?[modifica]

L'associazione può essere prescritta quando indicata.

È necessario considerare la possibile interazione farmacologica e monitorare l'INR.

Le capsule a rilascio prolungato sono equivalenti alle compresse?[modifica]

Non milligrammo per milligrammo.

Le formulazioni presentano differenze di biodisponibilità e la conversione deve essere gestita dal cardiologo.

Il propafenone può essere utilizzato per periodi prolungati?[modifica]

Sì, in pazienti selezionati, quando il beneficio supera i rischi.

Sono necessari controlli periodici dell'efficacia, della tollerabilità e dei parametri elettrocardiografici.

Il propafenone richiede controlli elettrocardiografici?[modifica]

Sì.

L'ECG è fondamentale per valutare gli intervalli PR e QTc, la durata del complesso QRS e l'eventuale comparsa di disturbi della conduzione o aritmie.

LINK CORRELATI[modifica]