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|title=Tenofovir disoproxil/Emtricitabina: indicazioni, posologia ed effetti collaterali
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|keywords=tenofovir disoproxil, emtricitabina, Truvada, HIV, PrEP, profilassi pre-esposizione, antiretrovirali, posologia, effetti collaterali
|description=Scheda dell'associazione tenofovir disoproxil ed emtricitabina: indicazioni per HIV-1, PrEP, dosaggio, funzione renale, interazioni ed effetti indesiderati.
}}

L'associazione di '''[[Tenofovir|tenofovir disoproxil]]''' e '''[[Emtricitabina]]''' è una combinazione di farmaci antiretrovirali appartenenti alla classe degli inibitori nucleos(t)idici della trascrittasi inversa. È utilizzata, in associazione con altri medicinali, per il trattamento dell'infezione da [[HIV]]-1 e, in specifiche condizioni, per la profilassi pre-esposizione (PrEP) nelle persone HIV-negative. La combinazione agisce bloccando la replicazione virale, ma richiede particolare attenzione alla funzione renale e alla salute ossea, soprattutto durante trattamenti prolungati.

{| class="wikitable"
! Caratteristica !! Informazioni
|-
| '''Principio attivo''' || [[Tenofovir|Tenofovir disoproxil]] 245 mg e [[Emtricitabina]] 200 mg per compressa, equivalenti rispettivamente a circa 300 mg di tenofovir disoproxil fumarato e 200 mg di emtricitabina.
|-
| '''Classe farmacologica''' || Antivirali; inibitori nucleos(t)idici della trascrittasi inversa (NRTI).
|-
| '''Principali specialità''' || Truvada e medicinali equivalenti contenenti tenofovir disoproxil/emtricitabina.
|-
| '''Indicazioni autorizzate in Italia''' || Trattamento dell'infezione da HIV-1 in associazione con altri antiretrovirali; profilassi pre-esposizione dell'HIV-1 in persone HIV-negative selezionate, in combinazione con pratiche di prevenzione.
|-
| '''Meccanismo d'azione''' || Inibizione della trascrittasi inversa e interruzione dell'allungamento del DNA virale.
|-
| '''Forme farmaceutiche''' || Compresse rivestite con film.
|-
| '''Dosaggio''' || Generalmente una compressa da 200 mg/245 mg una volta al giorno, preferibilmente con cibo; la posologia e l'appropriatezza dipendono dall'indicazione e dalla funzione renale.
|-
| '''Emivita''' || Emivita plasmatica terminale di circa 10 ore per tenofovir e circa 10 ore per emtricitabina; i metaboliti intracellulari attivi persistono più a lungo.
|-
| '''Effetti indesiderati comuni''' || [[Nausea]], [[diarrea]], [[cefalea]], vertigini e disturbi gastrointestinali.
|-
| '''Rischi principali''' || Tossicità renale, riduzione della densità minerale ossea, acidosi lattica rara e riacutizzazione dell'epatite B dopo sospensione nei pazienti con coinfezione.
|-
| '''Regime di fornitura''' || Medicinale soggetto a prescrizione e a gestione specialistica; il regime effettivo dipende dalla specifica specialità e dall'indicazione.
|}

__TOC__

== SPECIALITÀ ==

TENOFOVIR DISOPROXIL/EMTRICITABINA

* '''Truvada'''
** Compresse rivestite con film contenenti tenofovir disoproxil fumarato 300 mg, equivalente a 245 mg di tenofovir disoproxil, ed [[Emtricitabina]] 200 mg.

* '''Emtricitabina/Tenofovir disoproxil Mylan'''
** Compresse rivestite con film contenenti emtricitabina 200 mg e tenofovir disoproxil 245 mg.

* '''Emtricitabina/Tenofovir disoproxil Zentiva'''
** Compresse contenenti emtricitabina 200 mg e tenofovir disoproxil 245 mg.

* '''Emtricitabina/Tenofovir disoproxil Krka'''
** Compresse contenenti emtricitabina 200 mg e tenofovir disoproxil 245 mg.

La disponibilità commerciale, la denominazione dei medicinali equivalenti e le confezioni autorizzate possono cambiare. Le denominazioni riportate non implicano necessariamente che ogni prodotto sia attualmente commercializzato in Italia.

== MECCANISMO D'AZIONE ==

=== Tenofovir disoproxil ===

Il tenofovir disoproxil viene convertito nell'organismo in tenofovir e successivamente fosforilato all'interno delle cellule nella forma attiva tenofovir difosfato. Questo metabolita compete con il substrato naturale della trascrittasi inversa virale e, una volta incorporato nel DNA in formazione, impedisce il proseguimento della catena.

=== Emtricitabina ===

L'emtricitabina viene fosforilata intracellularmente in emtricitabina trifosfato, che compete con la citidina trifosfato durante la sintesi del DNA virale. La sua incorporazione determina l'interruzione dell'allungamento della catena di DNA.

=== Effetto della combinazione ===

I due principi attivi agiscono sullo stesso enzima virale attraverso metaboliti attivi differenti. L'associazione riduce la replicazione dell'HIV, ma non elimina il virus dall'organismo e non costituisce una cura definitiva dell'infezione.

Per il trattamento dell'HIV, la combinazione deve essere impiegata all'interno di un regime antiretrovirale adeguato. Nella PrEP, viene utilizzata prima di una possibile esposizione al virus per ridurre il rischio di acquisizione dell'infezione.

== INDICAZIONI ==

=== Trattamento dell'infezione da HIV-1 ===

L'associazione è indicata nel trattamento dell'infezione da HIV-1, in combinazione con altri medicinali antiretrovirali. Non deve essere utilizzata da sola come terapia dell'infezione già instaurata, perché un regime inadeguato può favorire il fallimento virologico e la selezione di virus resistenti.

La scelta del regime deve considerare la storia terapeutica, i risultati dei test di resistenza, la carica virale, la conta dei linfociti CD4, la funzione renale e le eventuali coinfezioni.

=== Profilassi pre-esposizione (PrEP) ===

La combinazione è indicata per la profilassi pre-esposizione dell'HIV-1 in persone HIV-negative con rischio di acquisizione dell'infezione, in associazione a pratiche di prevenzione.

Prima di iniziare la PrEP è indispensabile escludere un'infezione da HIV già presente. Durante l'utilizzo devono essere effettuati controlli periodici per verificare lo stato sierologico, la funzione renale e l'eventuale presenza di altre infezioni sessualmente trasmesse.

La PrEP non previene altre infezioni sessualmente trasmesse e non sostituisce le altre misure di prevenzione.

=== Epatite B ===

I due principi attivi possiedono anche attività contro il virus dell'epatite B (HBV). Tuttavia, la combinazione non deve essere considerata automaticamente un trattamento autonomo appropriato per tutte le persone con epatite B.

Nei pazienti con coinfezione HIV/HBV, la scelta del regime antiretrovirale deve garantire un'attività adeguata contro entrambi i virus. L'interruzione del trattamento può provocare una riacutizzazione dell'epatite B.

== CONTROINDICAZIONI ==

L'associazione è controindicata in caso di ipersensibilità al tenofovir disoproxil, all'emtricitabina o a uno degli eccipienti della formulazione.

Prima di utilizzare il medicinale occorre inoltre valutare attentamente:

* Insufficienza renale, soprattutto se grave, perché entrambi i principi attivi vengono eliminati prevalentemente attraverso i reni.
* Presenza di patologie renali o fattori di rischio per danno tubulare.
* Osteoporosi o altri fattori di rischio per riduzione della densità minerale ossea.
* Infezione da HBV, in particolare quando si pianifica una sospensione.
* Possibile infezione da HIV non ancora diagnosticata in chi richiede la PrEP.

Le condizioni sopra indicate non rappresentano tutte controindicazioni assolute: possono richiedere una diversa strategia terapeutica, un monitoraggio più stretto o l'impiego di un'alternativa.

== POSOLOGIA ==

=== Adulti: trattamento dell'HIV-1 ===

La dose abituale è:

* Una compressa contenente [[Emtricitabina]] 200 mg e [[Tenofovir|tenofovir disoproxil]] 245 mg una volta al giorno, preferibilmente con il cibo.

Nel trattamento dell'HIV-1 la combinazione deve essere associata ad altri antiretrovirali scelti in base al quadro clinico e alla sensibilità del virus.

=== Adulti: profilassi pre-esposizione ===

La posologia abituale della PrEP orale è una compressa contenente emtricitabina 200 mg e tenofovir disoproxil 245 mg una volta al giorno, secondo il regime autorizzato e prescritto.

La PrEP deve essere iniziata solo dopo aver escluso un'infezione da HIV. La scelta del regime e i tempi necessari per raggiungere una protezione adeguata dipendono dalla modalità di esposizione e dal protocollo seguito. Non si deve improvvisare uno schema intermittente senza una valutazione sanitaria specifica.

=== Adolescenti ===

L'impiego negli adolescenti dipende dall'età, dal peso, dall'indicazione e dai requisiti previsti per la specifica formulazione. Nei pazienti pediatrici o adolescenti con compromissione renale, l'associazione a dose fissa generalmente non è raccomandata quando non è possibile adeguare separatamente le dosi dei componenti.

=== Insufficienza renale ===

Poiché entrambi i principi attivi vengono eliminati per via renale, la compromissione della funzione renale può aumentarne l'esposizione sistemica.

Le raccomandazioni dipendono dall'indicazione:

* '''Clearance della creatinina pari o superiore a 80 ml/min:''' generalmente si utilizza la dose standard.
* '''Clearance della creatinina tra 50 e 80 ml/min:''' i dati disponibili sono limitati; l'utilizzo richiede una valutazione individuale del rapporto beneficio-rischio e un monitoraggio appropriato.
* '''Clearance della creatinina tra 30 e 49 ml/min:''' per il trattamento dell'HIV sono state previste, in determinate schede tecniche, somministrazioni ogni 48 ore sulla base di dati farmacocinetici limitati; tale schema non è appropriato per la PrEP e deve essere valutato dallo specialista.
* '''Clearance della creatinina inferiore a 30 ml/min o emodialisi:''' la combinazione a dose fissa generalmente non è raccomandata, perché non consente di adeguare adeguatamente i singoli componenti.

Per la PrEP, l'impiego non è generalmente raccomandato in presenza di clearance della creatinina inferiore a 60 ml/min. Le soglie e le raccomandazioni devono essere verificate per la specifica formulazione e indicazione.

=== Insufficienza epatica ===

In genere non è necessario un aggiustamento della dose in caso di insufficienza epatica isolata. Nei pazienti con coinfezione da HBV, tuttavia, la sospensione può provocare una riacutizzazione dell'epatite e richiede una pianificazione clinica.

=== Modalità di assunzione ===

La compressa va assunta per via orale, preferibilmente con il cibo. È importante rispettare la regolarità della somministrazione e non interrompere il trattamento autonomamente.

=== Dose dimenticata e vomito ===

Se una dose viene dimenticata, le istruzioni dipendono dal tempo trascorso:

* Se sono trascorse meno di 12 ore dall'orario abituale, assumere la compressa appena possibile e proseguire con l'orario consueto.
* Se sono trascorse più di 12 ore ed è quasi il momento della dose successiva, saltare la dose dimenticata e riprendere lo schema abituale.
* Non assumere una dose doppia per compensare quella dimenticata.

Se si vomita entro un'ora dall'assunzione, può essere necessario assumere un'altra compressa; se il vomito avviene dopo più di un'ora, generalmente non è necessaria una seconda dose. In caso di vomito ricorrente, chiedere indicazioni al medico o al farmacista.

== EMIVITA ==

L'emivita plasmatica terminale del tenofovir dopo somministrazione di tenofovir disoproxil è di circa 10-12 ore; quella dell'emtricitabina è di circa 10 ore.

I metaboliti intracellulari attivi persistono più a lungo rispetto ai principi attivi nel plasma. Questa persistenza contribuisce all'effetto antivirale durante l'intervallo tra le dosi.

Entrambi i componenti vengono eliminati prevalentemente per via renale, attraverso filtrazione glomerulare e processi di secrezione tubulare. La riduzione della funzione renale può quindi aumentare l'esposizione ai farmaci e il rischio di tossicità.

== AVVERTENZE ==

=== Controllo della funzione renale ===

Il tenofovir disoproxil può causare danno renale, inclusa tubulopatia prossimale e, raramente, sindrome di Fanconi. Il rischio può aumentare in presenza di insufficienza renale preesistente, età avanzata, diabete, ipertensione, basso peso corporeo o uso concomitante di medicinali nefrotossici.

Prima dell'inizio della terapia è opportuno valutare la funzione renale e, durante il trattamento, controllare periodicamente la creatinina, la clearance della creatinina e, quando indicato, la fosfatemia e altri parametri di danno tubulare.

La comparsa di debolezza marcata, dolore osseo, alterazioni degli elettroliti o segni di disfunzione tubulare richiede una valutazione clinica.

=== Salute ossea ===

Il tenofovir disoproxil può determinare una riduzione della densità minerale ossea. Il rischio assume particolare rilevanza nei pazienti con osteoporosi, precedenti fratture da fragilità o altri fattori predisponenti.

La necessità di valutare la salute ossea deve essere stabilita in base al rischio individuale, soprattutto nei trattamenti prolungati.

=== Coinfezione da epatite B ===

L'emtricitabina e il tenofovir sono attivi contro HBV. La sospensione nei pazienti con coinfezione può determinare una riacutizzazione dell'epatite, talvolta grave.

Dopo l'interruzione è necessario un monitoraggio clinico e laboratoristico adeguato. Il trattamento non deve essere sospeso senza un piano concordato con lo specialista.

=== Esclusione dell'infezione da HIV prima della PrEP ===

Prima di iniziare la PrEP è necessario escludere un'infezione da HIV già presente. L'uso della sola combinazione in una persona con infezione non diagnosticata può favorire la selezione di resistenze.

Durante la PrEP sono necessari test periodici per HIV secondo il protocollo previsto. In presenza di sintomi compatibili con un'infezione acuta o di un risultato dubbio, occorre eseguire gli accertamenti indicati prima di proseguire il trattamento come semplice profilassi.

=== Acidosi lattica e steatosi epatica ===

Con gli analoghi nucleos(t)idici sono stati segnalati raramente casi di acidosi lattica e steatosi epatica, anche grave. Il rischio è da considerare in presenza di sintomi quali debolezza intensa, nausea persistente, dolore addominale, difficoltà respiratoria o peggioramento inspiegato delle condizioni generali.

=== Aderenza al trattamento ===

Nel trattamento dell'HIV è essenziale assumere regolarmente tutti i medicinali previsti dal regime antiretrovirale. Interruzioni o assunzioni irregolari possono determinare un aumento della carica virale e la comparsa di resistenze.

Nella PrEP, la protezione dipende dall'aderenza e dal rispetto del regime indicato. La combinazione non protegge da altre infezioni sessualmente trasmesse.

== INTERAZIONI ==

=== Medicinali nefrotossici ===

L'associazione con medicinali che possono danneggiare i reni può aumentare il rischio di tossicità renale. È necessaria particolare cautela con:

* [[FANS]], soprattutto ad alte dosi o in caso di uso prolungato.
* Aminoglicosidi.
* Anfotericina B.
* Foscarnet.
* Ganciclovir e valganciclovir, quando utilizzati in contesti clinici che comportano ulteriori rischi renali.
* Altri medicinali potenzialmente nefrotossici.

La necessità di associare questi farmaci deve essere valutata dal medico, con monitoraggio della funzione renale quando indicato.

=== Altri antiretrovirali ===

L'associazione può essere utilizzata con altri antiretrovirali, ma il regime deve essere scelto in base alle linee guida, alle caratteristiche del paziente e alle interazioni tra tutti i componenti.

Non è opportuno aggiungere o sostituire autonomamente altri farmaci contro l'HIV.

=== Farmaci che influenzano la funzione renale ===

I medicinali che competono con i processi di secrezione tubulare possono modificare l'eliminazione di uno o entrambi i principi attivi. La rilevanza clinica dipende dal farmaco associato e dalla funzione renale di partenza.

=== Interazioni con altri medicinali ===

L'emtricitabina presenta un potenziale relativamente basso di interazioni metaboliche. Le interazioni più rilevanti dell'associazione sono generalmente legate al tenofovir disoproxil, alla funzione renale e ai medicinali che possono aumentare la tossicità renale.

È necessario verificare le interazioni dell'intero regime terapeutico, inclusi farmaci da banco, integratori e prodotti fitoterapici.

== EFFETTI COLLATERALI ==

=== Effetti indesiderati comuni ===

Gli effetti indesiderati più frequentemente segnalati comprendono:

* [[Nausea]].
* [[Diarrea]].
* [[Cefalea]].
* [[Vertigini]].
* [[Dolore addominale]].
* [[Vomito]].
* Debolezza e stanchezza.
* Eruzione cutanea.

Molti disturbi gastrointestinali possono essere più evidenti all'inizio del trattamento e tendere a ridursi nel tempo, ma la persistenza o la gravità dei sintomi richiede una valutazione.

=== Effetti renali ===

Il tenofovir disoproxil può causare un peggioramento della funzione renale, tubulopatia prossimale e, raramente, sindrome di Fanconi. Possibili manifestazioni comprendono alterazioni degli elettroliti, perdita urinaria di fosfato e, nei casi più importanti, insufficienza renale.

Il rischio deve essere valutato con particolare attenzione nei pazienti con funzione renale già compromessa o esposti ad altri farmaci nefrotossici.

=== Effetti sul tessuto osseo ===

Sono stati osservati diminuzione della densità minerale ossea e, in alcuni pazienti, alterazioni del metabolismo osseo. Nei soggetti predisposti, questi effetti possono contribuire a un aumento del rischio di fratture.

=== Alterazioni metaboliche ed epatiche ===

Possono verificarsi aumenti degli enzimi epatici e alterazioni di alcuni parametri metabolici. Raramente sono stati segnalati acidosi lattica e steatosi epatica grave.

=== Riacutizzazione dell'epatite B dopo sospensione ===

Nei pazienti con infezione da HBV, la sospensione dell'associazione può provocare una riattivazione dell'attività virale e un peggioramento dell'epatite. Il rischio può persistere dopo l'interruzione e richiede un monitoraggio appropriato.

== CURIOSITÀ ==

* La combinazione di tenofovir disoproxil ed emtricitabina è una delle associazioni utilizzate per la PrEP orale dell'HIV-1. La sua efficacia dipende dalla corretta selezione delle persone candidate, dall'esclusione dell'infezione già presente e dall'aderenza al regime prescritto.
* Il tenofovir disoproxil è un profarmaco: viene trasformato in tenofovir nell'organismo, migliorandone l'assorbimento orale rispetto alla somministrazione diretta del principio attivo.
* La combinazione è attiva anche contro il virus dell'epatite B. Per questo motivo la sospensione nei pazienti con coinfezione HIV/HBV richiede particolare cautela.
* Il tenofovir disoproxil può influenzare la funzione renale e la densità minerale ossea. In pazienti per i quali questi rischi sono rilevanti, lo specialista può valutare alternative terapeutiche, tenendo conto dell'indicazione, delle altre patologie e delle caratteristiche dell'intero regime farmacologico.
==LINK CORRELATI==
*[[Antivirali]]
[[Categoria:Principi attivi]]
[[Categoria:Antivirali]]

Dolutegravir/Lamivudina

Hadihajar — Wed, 28 Oct 2026 23:08:15 GMT

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|title=Dolutegravir/Lamivudina: indicazioni, posologia ed effetti collaterali
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|keywords=dolutegravir, lamivudina, Dovato, HIV-1, terapia antiretrovirale, inibitori dell'integrasi, inibitori nucleosidici della trascrittasi inversa
|description=Scheda di dolutegravir/lamivudina: indicazioni per l'HIV-1, meccanismo d'azione, posologia, controindicazioni, interazioni ed effetti indesiderati.
}}

Dolutegravir/lamivudina è un'associazione di due farmaci antiretrovirali utilizzata per il trattamento dell'infezione da HIV-1. La combinazione comprende dolutegravir, un inibitore dell'integrasi virale, e [[Lamivudina]], un inibitore nucleosidico della trascrittasi inversa. La specialità commerciale di riferimento è Dovato, indicata per pazienti selezionati nei quali non sia nota o sospettata una resistenza ai due principi attivi.

{| class="wikitable"
! Caratteristica !! Informazioni
|-
| '''Principio attivo''' || Dolutegravir 50 mg e [[Lamivudina]] 300 mg
|-
| '''Classe farmacologica''' || Antivirali; inibitore dell'integrasi dell'HIV e inibitore nucleosidico della trascrittasi inversa
|-
| '''Principali specialità''' || Dovato
|-
| '''Indicazioni autorizzate in Italia''' || Trattamento dell'infezione da HIV-1 negli adulti e negli adolescenti di età pari o superiore a 12 anni e con peso di almeno 40 kg, senza resistenza nota o sospetta agli inibitori dell'integrasi o alla lamivudina
|-
| '''Meccanismo d'azione''' || Inibizione di due enzimi essenziali per la replicazione dell'HIV: integrasi e trascrittasi inversa
|-
| '''Forme farmaceutiche''' || Compresse rivestite con film
|-
| '''Dosaggio''' || Una compressa da 50 mg/300 mg una volta al giorno
|-
| '''Emivita''' || Dolutegravir: circa 14 ore; lamivudina: circa 5–7 ore
|-
| '''Effetti indesiderati comuni''' || [[Cefalea]], [[insonnia]], [[nausea]], [[diarrea]] e possibile aumento degli enzimi epatici
|-
| '''Rischi principali''' || Reazioni di ipersensibilità, tossicità epatica, riacutizzazione dell'epatite B dopo sospensione e possibili alterazioni ematologiche correlate alla lamivudina
|-
| '''Regime di fornitura''' || Medicinale soggetto a prescrizione e a impiego specialistico; verificare la classificazione della confezione in Italia
|}

__TOC__

== SPECIALITÀ ==

DOLUTEGRAVIR/LAMIVUDINA

* Dovato
** 30 compresse rivestite con film da 50 mg/300 mg.
** Confezione multipla da 90 compresse rivestite con film da 50 mg/300 mg.

== MECCANISMO D'AZIONE ==

=== Dolutegravir ===

Il dolutegravir inibisce l'integrasi dell'HIV, enzima che permette l'inserimento del DNA virale nel genoma della cellula ospite. Il farmaco si lega al sito catalitico dell'enzima e interferisce con il trasferimento del filamento di DNA virale, impedendo una fase essenziale della replicazione.

=== Lamivudina ===

La [[Lamivudina]] viene convertita intracellularmente nella forma attiva trifosfato. Questa compete con i nucleosidi naturali durante la sintesi del DNA virale mediata dalla trascrittasi inversa. Una volta incorporata nella catena nascente, determina l'interruzione dell'allungamento del DNA.

=== Vantaggi dell'associazione ===

L'impiego di due principi attivi con bersagli differenti permette di sopprimere la replicazione virale attraverso due meccanismi complementari. La combinazione è considerata un regime completo per pazienti selezionati, ma non è appropriata quando esiste una resistenza rilevante a uno dei componenti o quando sono presenti condizioni cliniche che richiedono un diverso regime antiretrovirale.

Il trattamento riduce la carica virale e contribuisce al mantenimento della funzione immunitaria, ma non elimina definitivamente l'HIV dall'organismo.

== INDICAZIONI ==

=== Infezione da HIV-1 ===

Dovato è indicato per il trattamento dell'infezione da HIV-1 negli adulti e negli adolescenti di età pari o superiore a 12 anni e con peso corporeo di almeno 40 kg, in assenza di resistenza nota o sospetta alla classe degli inibitori dell'integrasi o alla lamivudina.

Può essere utilizzato in pazienti che iniziano una terapia antiretrovirale oppure, in circostanze appropriate, per sostituire un regime già efficace in pazienti con soppressione virologica stabile, senza precedenti fallimenti terapeutici rilevanti e senza resistenze note ai componenti.

La scelta deve tenere conto della storia terapeutica, dei risultati dei test di resistenza, della carica virale, della funzione renale e dell'eventuale presenza di coinfezione da virus dell'epatite B.

== CONTROINDICAZIONI ==

Dovato è controindicato nei seguenti casi:

* Ipersensibilità al dolutegravir, alla lamivudina o a uno qualsiasi degli eccipienti.
* Associazione con [[Fampridina]] (dalfampridina), a causa del rischio di aumento delle concentrazioni plasmatiche e di effetti indesiderati potenzialmente gravi.

La combinazione a dose fissa può inoltre risultare inappropriata quando è necessario modificare separatamente la dose di uno dei componenti, per esempio in presenza di determinate alterazioni della funzione renale o di interazioni farmacologiche.

== POSOLOGIA ==

=== Adulti e adolescenti ===

La dose raccomandata è di una compressa di Dovato contenente 50 mg di dolutegravir e 300 mg di [[Lamivudina]], una volta al giorno per via orale.

Negli adolescenti sono richiesti un'età di almeno 12 anni e un peso corporeo di almeno 40 kg, secondo l'indicazione autorizzata in Italia.

Il trattamento deve essere prescritto e monitorato da un medico esperto nella gestione dell'infezione da HIV.

=== Modalità di assunzione ===

Dovato può essere assunto con o senza cibo. La compressa deve essere assunta regolarmente, preferibilmente ogni giorno alla stessa ora.

Gli antiacidi contenenti cationi polivalenti, come alluminio o magnesio, possono ridurre l'assorbimento del dolutegravir. In generale, questi prodotti devono essere assunti almeno 2 ore dopo oppure 6 ore prima di Dovato.

Gli integratori o i multivitaminici contenenti calcio, ferro o magnesio possono essere assunti contemporaneamente a Dovato se assunti con il cibo. A digiuno, è necessario distanziare la loro assunzione secondo le indicazioni previste per il prodotto.

=== Dose dimenticata ===

Se il paziente dimentica una dose, deve assumerla appena possibile, purché non sia troppo vicino il momento della dose successiva. Se la dose successiva è prevista entro 4 ore, la dose dimenticata deve essere saltata e il trattamento ripreso all'orario abituale.

Non bisogna assumere una dose doppia per compensare quella dimenticata.

=== Insufficienza renale ===

Dovato non è raccomandato nei pazienti con clearance della creatinina inferiore a 30 mL/min, poiché la formulazione fissa non permette di ridurre separatamente la dose di lamivudina.

Nei pazienti con clearance della creatinina compresa tra 30 e 49 mL/min, l'esposizione alla lamivudina può aumentare considerevolmente. È necessario monitorare eventuali effetti indesiderati, in particolare alterazioni ematologiche come [[anemia]] e [[neutropenia]]. Se occorre ridurre la dose di lamivudina, può essere necessario interrompere l'associazione fissa e utilizzare i singoli principi attivi separatamente.

=== Insufficienza epatica ===

Nei pazienti con compromissione epatica lieve o moderata generalmente non è richiesto un aggiustamento della dose. Nei pazienti con compromissione epatica grave i dati sono limitati e il trattamento richiede una valutazione specialistica.

=== Dimenticanza, interruzione e sovradosaggio ===

L'interruzione del trattamento senza indicazione medica può favorire la ripresa della replicazione virale e, in presenza di coinfezione da virus dell'epatite B, una riacutizzazione dell'epatite. In caso di assunzione accidentale di una quantità eccessiva è necessaria una valutazione medica.

== EMIVITA ==

L'emivita terminale del dolutegravir è di circa 14 ore. Il farmaco è metabolizzato soprattutto mediante glucuronidazione, principalmente attraverso UGT1A1, e viene eliminato prevalentemente attraverso le feci.

La lamivudina presenta un'emivita plasmatica terminale di circa 5–7 ore. Viene eliminata in larga parte per via renale come principio attivo immodificato; la sua esposizione aumenta quando la funzione renale è ridotta.

Le differenze nei meccanismi di eliminazione spiegano perché la funzione renale sia particolarmente importante nella valutazione dell'adeguatezza della combinazione a dose fissa.

== AVVERTENZE ==

=== Resistenza virale e aderenza ===

La regolarità dell'assunzione è essenziale per mantenere la soppressione virologica. Interruzioni, dosi ripetutamente dimenticate o un regime non adeguato possono favorire la ripresa della replicazione e la comparsa di resistenze.

Prima di iniziare il trattamento devono essere valutati la storia terapeutica e gli eventuali risultati dei test di resistenza. Dovato non è appropriato quando è nota o sospettata una resistenza clinicamente rilevante alla lamivudina o agli inibitori dell'integrasi.

=== Coinfezione da virus dell'epatite B ===

La lamivudina possiede attività anche contro il virus dell'epatite B, ma non costituisce da sola un trattamento adeguato per questa infezione a causa del rischio di selezione di resistenze.

Prima di iniziare Dovato è necessario valutare lo stato dell'infezione da virus dell'epatite B. Nei pazienti con coinfezione può essere necessario un regime antiretrovirale che comprenda medicinali attivi anche contro l'epatite B.

La sospensione della lamivudina nei pazienti con epatite B concomitante può determinare una riacutizzazione dell'epatite, talvolta grave. Dopo un'interruzione, la funzione epatica e i marcatori virologici devono essere monitorati secondo la valutazione specialistica.

=== Reazioni di ipersensibilità ===

Sono state segnalate reazioni di ipersensibilità associate al dolutegravir. Possono manifestarsi con eruzione cutanea, febbre, malessere, affaticamento, dolori muscolari o articolari e, in alcuni casi, alterazioni della funzionalità epatica o coinvolgimento di altri organi.

In presenza di segni suggestivi di una reazione grave, il trattamento deve essere interrotto immediatamente e il paziente deve ricevere una valutazione medica urgente.

=== Funzione epatica ===

Sono possibili aumenti degli enzimi epatici e casi di danno epatico. È necessaria particolare cautela nei pazienti con patologie epatiche preesistenti o coinfezione da virus dell'epatite B o C.

Ittero, urine scure, dolore addominale persistente o altri sintomi compatibili con un danno epatico richiedono una valutazione tempestiva.

=== Funzione renale ed effetti ematologici ===

La lamivudina viene eliminata prevalentemente attraverso i reni. Nei pazienti con funzione renale ridotta può aumentare l'esposizione al farmaco e il rischio di effetti indesiderati.

Nei pazienti con clearance della creatinina tra 30 e 49 mL/min è opportuno prestare attenzione a eventuali segni di [[anemia]] o [[neutropenia]], soprattutto in presenza di altri fattori di rischio o medicinali che possono influenzare la produzione delle cellule del sangue.

=== Sindrome infiammatoria da ricostituzione immunitaria ===

Dopo l'inizio di una terapia antiretrovirale efficace, il recupero della funzione immunitaria può rendere manifeste infezioni opportunistiche preesistenti o determinare un peggioramento temporaneo delle loro manifestazioni. Questo fenomeno richiede una valutazione clinica, soprattutto nei pazienti con immunodeficienza avanzata.

=== Peso e parametri metabolici ===

Durante la terapia antiretrovirale possono verificarsi aumenti del peso corporeo e modificazioni dei livelli di glucosio e lipidi nel sangue. Questi cambiamenti possono dipendere sia dal recupero dello stato di salute sia da fattori individuali e dal trattamento.

È opportuno monitorare peso e parametri metabolici in base alle condizioni cliniche del paziente.

=== Gravidanza e allattamento ===

In gravidanza la scelta della terapia deve basarsi sulle raccomandazioni aggiornate e su una valutazione individuale dei benefici e dei rischi. Il trattamento non deve essere sospeso o modificato autonomamente in caso di gravidanza o di pianificazione della stessa.

L'allattamento in presenza di infezione da HIV richiede una valutazione specialistica, poiché sussiste il rischio di trasmissione del virus al bambino e devono essere considerate le raccomandazioni applicabili.

== INTERAZIONI ==

=== Rifampicina e induttori enzimatici ===

Medicinali che inducono gli enzimi coinvolti nel metabolismo del dolutegravir possono ridurne le concentrazioni plasmatiche e compromettere l'efficacia antivirale.

Tra le interazioni clinicamente rilevanti rientrano quelle con:

* [[Rifampicina]].
* [[Carbamazepina]].
* Oxcarbazepina.
* Fenitoina.
* Fenobarbital.
* [[Iperico]].
* [[Efavirenz]].
* [[Nevirapina]].
* Etravirina, se non associata a un regime che ne compensi l'interazione.
* Tipranavir associato a ritonavir.

In alcune di queste situazioni può essere necessario somministrare una dose supplementare di dolutegravir separata da Dovato oppure scegliere un regime alternativo. La gestione deve essere stabilita dallo specialista, poiché non sempre è possibile correggere l'interazione mantenendo la sola compressa a dose fissa.

=== Antiacidi e integratori minerali ===

Gli antiacidi contenenti alluminio o magnesio possono ridurre l'assorbimento del dolutegravir. Devono essere rispettati gli intervalli di somministrazione previsti.

Calcio, ferro e magnesio contenuti negli integratori o nei multivitaminici possono essere assunti insieme a Dovato in determinate condizioni, generalmente con il cibo. A digiuno è necessario distanziare le somministrazioni.

=== Metformina ===

Il dolutegravir può aumentare le concentrazioni plasmatiche della [[Metformina]] interferendo con alcuni trasportatori renali coinvolti nella sua eliminazione.

Quando i due medicinali vengono assunti insieme, può essere necessario rivalutare la dose di metformina all'inizio o alla sospensione di Dovato. È particolarmente importante monitorare la funzione renale, poiché in presenza di insufficienza renale moderata l'aumento dell'esposizione alla metformina può accrescere il rischio di acidosi lattica.

=== Fampridina ===

La co-somministrazione con [[Fampridina]] (dalfampridina) è controindicata, poiché il dolutegravir può aumentare l'esposizione al medicinale attraverso l'inibizione dei trasportatori renali OCT2 e MATE.

=== Cladribina ===

L'associazione con [[Cladribina]] non è raccomandata a causa di una possibile riduzione dell'esposizione alla cladribina e di un potenziale impatto sull'efficacia terapeutica.

=== Altri antiretrovirali ===

Dovato è concepito come regime completo per il trattamento dell'HIV-1. L'aggiunta di altri antiretrovirali non è generalmente raccomandata senza una specifica indicazione specialistica.

Deve essere evitata la duplicazione non necessaria di dolutegravir, lamivudina o emtricitabina. In caso di passaggio da un altro regime è necessario verificare la composizione della terapia precedente e la presenza di eventuali interazioni.

== EFFETTI COLLATERALI ==

=== Effetti indesiderati comuni ===

Gli effetti indesiderati riportati con dolutegravir/lamivudina comprendono:

* [[Cefalea]].
* [[Insonnia]].
* [[Nausea]].
* [[Diarrea]].
* [[Vomito]].
* [[Dolore addominale]].
* Affaticamento.
* Possibili aumenti degli enzimi epatici.

La frequenza e la gravità degli effetti possono variare in base alle caratteristiche del paziente e alla presenza di altre patologie o terapie concomitanti.

=== Effetti indesiderati importanti ===

* '''Reazioni di ipersensibilità:''' possono comprendere eruzione cutanea, febbre, malessere e interessamento degli organi interni.
* '''Alterazioni epatiche:''' sono possibili aumenti delle transaminasi e, raramente, danno epatico clinicamente significativo.
* '''Alterazioni ematologiche:''' nei pazienti con funzione renale ridotta può aumentare l'esposizione alla lamivudina e possono comparire o peggiorare [[anemia]] e [[neutropenia]].
* '''Riacutizzazione dell'epatite B:''' può verificarsi dopo la sospensione della lamivudina nei pazienti con coinfezione.
* '''Alterazioni metaboliche:''' durante la terapia antiretrovirale possono verificarsi aumenti del peso corporeo e variazioni dei livelli di glucosio e lipidi.

Una reazione cutanea associata a febbre, gonfiore del volto, difficoltà respiratoria o sintomi di coinvolgimento epatico richiede una valutazione medica urgente.

== CURIOSITÀ ==

* Dovato è un esempio di regime antiretrovirale a due farmaci: combina un inibitore dell'integrasi con un inibitore nucleosidico della trascrittasi inversa, riducendo il numero di principi attivi rispetto a molti regimi tradizionali a tre farmaci.
* La semplificazione terapeutica non è adatta a tutti i pazienti. La presenza di resistenze, precedenti fallimenti virologici o coinfezione da virus dell'epatite B può rendere preferibile un regime diverso.
* La lamivudina è attiva anche contro il virus dell'epatite B, ma l'impiego isolato in questa infezione può selezionare resistenze. Nei pazienti con coinfezione, la scelta e l'interruzione della terapia devono essere gestite con particolare attenzione.
* Il dolutegravir può causare un modesto aumento della creatinina sierica attraverso l'inibizione di trasportatori coinvolti nella secrezione tubulare della creatinina, senza necessariamente ridurre realmente la filtrazione glomerulare. Il dato deve comunque essere interpretato nel contesto clinico, soprattutto quando è presente una malattia renale.

==LINK CORRELATI==
*[[Antivirali]]
[[Categoria:Principi attivi]]
[[Categoria:Antivirali]]

Abacavir/Lamivudina

Hadihajar — Wed, 28 Oct 2026 23:05:51 GMT

‎LINK CORRELATI

Dolutegravir

Hadihajar — Wed, 28 Oct 2026 23:02:15 GMT

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|title= Tivicay (Dolutegravir): indicazioni, posologia ed effetti collaterali
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|description=Scheda del Tivicay (dolutegravir): meccanismo d'azione, indicazioni per l'HIV, dosaggi, controindicazioni, interazioni ed effetti indesiderati.
}}

Il '''dolutegravir''' è un farmaco antivirale appartenente alla classe degli inibitori dell'integrasi, utilizzato in associazione con altri antiretrovirali per il trattamento dell'infezione da [[HIV]]. Agisce bloccando un enzima necessario al virus per integrare il proprio materiale genetico nelle cellule infettate. È disponibile come principio attivo singolo e in associazione con altri farmaci, tra cui lamivudina e abacavir.

{| class="wikitable"
! Caratteristica !! Informazioni
|-
| '''Principio attivo''' || Dolutegravir
|-
| '''Classe farmacologica''' || Antivirali; inibitori dell'integrasi dell'HIV (INSTI)
|-
| '''Principali specialità''' || [[Tivicay]], [[Dovato]], [[Triumeq]]
|-
| '''Indicazioni autorizzate in Italia''' || Trattamento dell'infezione da HIV-1 in associazione con altri antiretrovirali; le indicazioni specifiche dipendono dalla formulazione e dall'età e dal peso del paziente.
|-
| '''Meccanismo d'azione''' || Inibizione dell'integrasi virale mediante chelazione dei metalli presenti nel sito catalitico dell'enzima.
|-
| '''Forme farmaceutiche''' || Compresse rivestite con film; sono disponibili anche formulazioni dispersibili per uso pediatrico.
|-
| '''Dosaggio''' || Adulti: generalmente 50 mg una volta al giorno; 50 mg due volte al giorno in alcune situazioni, tra cui resistenza agli inibitori dell'integrasi o determinate interazioni farmacologiche.
|-
| '''Emivita''' || Circa 14 ore.
|-
| '''Effetti indesiderati comuni''' || [[Cefalea]], [[insonnia]], [[nausea]], [[diarrea]] e possibili aumenti degli enzimi epatici.
|-
| '''Rischi principali''' || Reazioni di ipersensibilità, epatotossicità, interazioni farmacologiche e possibile sindrome infiammatoria da ricostituzione immunitaria.
|-
| '''Regime di fornitura''' || Medicinale soggetto a prescrizione medica limitativa e a impiego specialistico; il regime di fornitura e di rimborsabilità va verificato per la specifica confezione.
|}

__TOC__

== SPECIALITÀ ==

DOLUTEGRAVIR

* [[Tivicay]]
** Compresse rivestite con film da 10 mg, 25 mg e 50 mg; sono disponibili anche compresse dispersibili per uso pediatrico, con dosaggi specifici.

DOLUTEGRAVIR/LAMIVUDINA

* [[Dovato]]
** Compresse rivestite con film da 50 mg/300 mg.

DOLUTEGRAVIR/ABACAVIR/LAMIVUDINA

* [[Triumeq]]
** Compresse rivestite con film da 50 mg/600 mg/300 mg.
** È disponibile anche una formulazione pediatrica dispersibile, con dosaggi e modalità d'impiego specifici.

Le confezioni, le formulazioni effettivamente commercializzate e il regime di fornitura possono variare nel tempo.

== STRUTTURA ==

[[File:Dolutegravir.jpg]]

Il dolutegravir è una molecola di sintesi appartenente alla famiglia degli inibitori del trasferimento del filamento dell'integrasi (INSTI). La sua struttura contiene gruppi funzionali in grado di coordinare gli ioni metallici presenti nel sito attivo dell'enzima virale.

== MECCANISMO D'AZIONE ==

Il dolutegravir inibisce l'integrasi dell'HIV, un enzima essenziale per il ciclo replicativo del virus. Dopo che il materiale genetico virale è stato convertito in DNA, l'integrasi permette l'inserimento di questo DNA nel genoma della cellula ospite.

Il farmaco si lega al sito catalitico dell'enzima e coordina gli ioni metallici necessari alla reazione, impedendo il trasferimento del filamento di DNA virale nel DNA cellulare. In questo modo ostacola una fase fondamentale della replicazione dell'HIV.

Il dolutegravir non elimina il virus dall'organismo e non rappresenta una cura definitiva dell'infezione. In associazione con altri antiretrovirali, riduce la replicazione virale e consente di mantenere la carica virale a livelli molto bassi, favorendo il recupero e il mantenimento della funzione immunitaria.

== INDICAZIONI ==

=== Infezione da HIV-1 ===

Il dolutegravir è indicato, in associazione con altri medicinali antiretrovirali, per il trattamento dell'infezione da HIV-1. L'età minima e il peso richiesto dipendono dalla formulazione autorizzata.

La scelta del regime terapeutico deve tenere conto della storia dei trattamenti precedenti, della carica virale, della conta dei linfociti CD4, della presenza di eventuali mutazioni di resistenza e delle possibili interazioni con altri farmaci.

=== Uso in associazione con lamivudina ===

L'associazione dolutegravir/lamivudina (Dovato) è indicata per il trattamento dell'infezione da HIV-1 in pazienti selezionati, generalmente adulti e adolescenti con peso adeguato secondo l'autorizzazione della specifica formulazione, in assenza di resistenza nota o sospetta ai componenti e in presenza delle condizioni cliniche richieste.

Prima di scegliere questo regime a due farmaci è necessario valutare, tra gli altri aspetti, la storia terapeutica, l'eventuale fallimento virologico e lo stato dell'infezione da virus dell'epatite B, poiché la lamivudina da sola non costituisce un trattamento adeguato per quest'ultima infezione.

=== Uso in associazione con abacavir e lamivudina ===

L'associazione dolutegravir/abacavir/lamivudina (Triumeq) è utilizzata nel trattamento dell'infezione da HIV-1 secondo le indicazioni della specifica formulazione. Prima di impiegare abacavir è necessario eseguire il test HLA-B*5701, poiché la presenza dell'allele è associata a un rischio elevato di reazione di ipersensibilità.

== CONTROINDICAZIONI ==

Il dolutegravir è controindicato nei seguenti casi:

* Ipersensibilità al dolutegravir o a uno qualsiasi degli eccipienti della formulazione.
* Associazione con dofetilide, a causa del rischio di aumento delle sue concentrazioni plasmatiche e di tossicità potenzialmente grave.
* Associazione con altri medicinali specificamente controindicati nella documentazione autorizzata della formulazione utilizzata.

Per le associazioni a dose fissa, come Dovato e Triumeq, devono essere considerate anche le controindicazioni dei singoli componenti. Triumeq, in particolare, è controindicato nei pazienti con allele HLA-B*5701 positivo e nei casi in cui uno dei suoi componenti non possa essere utilizzato.

== POSOLOGIA ==

Il dolutegravir deve essere prescritto da un medico esperto nella gestione dell'infezione da HIV. La dose dipende dall'età, dal peso, dalla formulazione, dalla presenza di resistenza virale e dalle terapie concomitanti.

=== Adulti ===

Nei pazienti adulti con infezione da HIV-1 senza resistenza documentata o clinicamente sospetta agli inibitori dell'integrasi, la dose abituale è:

* '''50 mg una volta al giorno''' per via orale.

In presenza di resistenza documentata o sospetta agli inibitori dell'integrasi, la dose può essere:

* '''50 mg due volte al giorno''', in base alla valutazione specialistica e al profilo di resistenza.

In alcuni pazienti che assumono medicinali capaci di ridurre le concentrazioni di dolutegravir può essere necessario modificare la posologia o scegliere un trattamento alternativo. L'eventuale dose aggiuntiva deve essere stabilita dallo specialista.

=== Associazioni a dose fissa ===

* '''Dovato:''' una compressa da 50 mg/300 mg una volta al giorno negli adulti e negli adolescenti che soddisfano i requisiti di età e peso previsti dall'autorizzazione.
* '''Triumeq:''' la formulazione per adulti contiene 50 mg di dolutegravir, 600 mg di abacavir e 300 mg di lamivudina per compressa; la posologia abituale è una compressa una volta al giorno nei pazienti per i quali l'associazione è appropriata.

Le associazioni a dose fissa non consentono di modificare separatamente la dose dei singoli componenti. Quando è necessario un aggiustamento del dolutegravir per interazioni o resistenza, può essere opportuno utilizzare i principi attivi separati.

=== Bambini e adolescenti ===

La dose pediatrica dipende dal peso corporeo, dall'età e dalla formulazione. Le compresse rivestite e quelle dispersibili non sono intercambiabili milligrammo per milligrammo senza considerare le differenze di biodisponibilità e le indicazioni autorizzate.

Nei bambini devono essere utilizzate le tabelle posologiche specifiche per peso e formulazione. Non è appropriato ricavare autonomamente la dose pediatrica da quella dell'adulto.

=== Modalità di assunzione ===

Il dolutegravir può generalmente essere assunto con o senza cibo. Nei pazienti con resistenza agli inibitori dell'integrasi è raccomandata l'assunzione con il cibo, secondo le indicazioni della formulazione.

Gli antiacidi e gli integratori contenenti cationi polivalenti, come alluminio, magnesio, calcio o ferro, possono ridurre l'assorbimento del dolutegravir. In generale, i prodotti contenenti alluminio o magnesio devono essere assunti almeno 2 ore dopo o 6 ore prima del dolutegravir. Per calcio e ferro possono essere previste modalità diverse in caso di assunzione contemporanea con il cibo.

=== Dimenticanza di una dose ===

La dose dimenticata va assunta appena possibile, salvo che sia quasi il momento della dose successiva; in quest'ultimo caso si salta la dose dimenticata e si riprende lo schema abituale. Non si deve assumere una dose doppia per compensare quella omessa.

=== Insufficienza renale ed epatica ===

In genere non è necessario un aggiustamento della dose del dolutegravir in caso di insufficienza renale, poiché l'eliminazione renale del farmaco immodificato è minima. Nei pazienti con insufficienza renale grave che assumono altri antiretrovirali eliminati per via renale, tuttavia, è necessario valutare l'intero regime terapeutico.

Nei pazienti con insufficienza epatica lieve o moderata generalmente non è richiesto un aggiustamento. I dati nell'insufficienza epatica grave sono limitati e l'impiego richiede una valutazione specialistica.

== EMIVITA ==

L'emivita terminale del dolutegravir è di circa 14 ore.

Il farmaco presenta un'elevata percentuale di legame alle proteine plasmatiche ed è metabolizzato principalmente mediante glucuronidazione attraverso l'enzima UGT1A1, con un contributo minore del CYP3A.

L'eliminazione avviene prevalentemente attraverso le feci, mentre una quota dei metaboliti viene eliminata con le urine. Meno dell'1% della dose viene escreto nelle urine come principio attivo immodificato.

== AVVERTENZE ==

=== Resistenza virale e aderenza ===

Il dolutegravir deve essere utilizzato in un regime antiretrovirale appropriato. L'assunzione irregolare, le interruzioni non concordate o un regime non sufficientemente attivo possono favorire la replicazione virale e la comparsa di resistenze.

La scelta del trattamento deve considerare i risultati dei test di resistenza, soprattutto nei pazienti già trattati o con precedenti fallimenti virologici.

=== Reazioni di ipersensibilità ===

Sono state segnalate reazioni di ipersensibilità, talvolta accompagnate da eruzione cutanea, febbre, malessere e alterazioni degli organi interni, compreso il fegato. In presenza di segni suggestivi di una reazione grave è necessario interrompere il trattamento e richiedere immediatamente una valutazione medica.

Dopo una sospetta reazione di ipersensibilità al dolutegravir, la ripresa del farmaco non deve avvenire senza una valutazione specialistica.

=== Epatotossicità ===

Sono stati riportati aumenti degli enzimi epatici e casi di danno epatico. Il rischio può essere maggiore nei pazienti con patologie epatiche preesistenti o con infezione concomitante da virus dell'epatite B o C.

È opportuno controllare la funzionalità epatica secondo il quadro clinico e valutare tempestivamente eventuali sintomi compatibili con un danno epatico, come ittero, urine scure o dolore addominale persistente.

=== Sindrome infiammatoria da ricostituzione immunitaria ===

All'inizio di una terapia antiretrovirale efficace, il recupero della risposta immunitaria può rendere manifeste infezioni opportunistiche già presenti oppure determinare un peggioramento temporaneo delle loro manifestazioni. Questo fenomeno è noto come sindrome infiammatoria da ricostituzione immunitaria e può richiedere una valutazione e un trattamento specifici.

=== Gravidanza ===

I dati disponibili hanno contribuito a modificare le precedenti cautele relative all'impiego del dolutegravir nelle donne che possono iniziare una gravidanza. La decisione terapeutica deve basarsi sulle raccomandazioni aggiornate e sulla valutazione individuale dei benefici e dei rischi.

La terapia antiretrovirale efficace durante la gravidanza è fondamentale per la salute della madre e per ridurre il rischio di trasmissione verticale dell'HIV. Il trattamento non deve essere sospeso o modificato autonomamente in caso di gravidanza o di pianificazione della stessa.

=== Peso corporeo e metabolismo ===

Durante le terapie contenenti inibitori dell'integrasi sono stati osservati aumenti del peso corporeo in alcuni pazienti. Il fenomeno può dipendere da diversi fattori, tra cui il recupero della salute dopo l'inizio del trattamento, le caratteristiche individuali e gli altri farmaci assunti.

È opportuno monitorare il peso e i parametri metabolici secondo il rischio individuale.

=== Lattosio ed eccipienti ===

La presenza di lattosio o di altri eccipienti deve essere verificata per la specifica formulazione, soprattutto nei pazienti con intolleranze o condizioni che richiedono precauzioni particolari.

== INTERAZIONI ==

=== Farmaci che riducono le concentrazioni di dolutegravir ===

Alcuni medicinali inducono gli enzimi o i sistemi di trasporto coinvolti nel metabolismo del dolutegravir, riducendone le concentrazioni plasmatiche e potenzialmente l'efficacia antivirale.

Tra questi possono rientrare:

* [[Rifampicina]].
* [[Carbamazepina]].
* Fenitoina e fenobarbital.
* Oxcarbazepina.
* Preparati a base di [[Iperico]].
* Alcuni antiretrovirali, come [[Efavirenz]] e [[Nevirapina]].
* Tipranavir associato a ritonavir.

La gestione varia in base al medicinale concomitante e al regime antiretrovirale. Possono essere necessari un aggiustamento della dose, il monitoraggio specialistico o la scelta di un'alternativa.

=== Antiacidi, calcio, ferro e magnesio ===

Gli antiacidi contenenti alluminio o magnesio e i prodotti orali contenenti cationi polivalenti possono ridurre l'assorbimento del dolutegravir mediante chelazione. La somministrazione deve essere distanziata secondo le indicazioni specifiche.

Gli integratori di calcio e ferro possono essere assunti contemporaneamente al dolutegravir in determinate condizioni, generalmente con il cibo; a digiuno è necessario rispettare le distanze previste.

=== Metformina ===

Il dolutegravir può aumentare le concentrazioni plasmatiche della [[Metformina]] interferendo con alcuni trasportatori renali coinvolti nella sua eliminazione. Quando i due farmaci vengono utilizzati insieme, il medico deve valutare la dose di metformina, la tollerabilità e la funzione renale, soprattutto in presenza di altri fattori che possono aumentare il rischio di effetti indesiderati.

=== Dofetilide ===

L'associazione con dofetilide è controindicata a causa del possibile aumento delle concentrazioni plasmatiche di quest'ultima e del rischio di tossicità cardiaca.

=== Altre interazioni ===

Il dolutegravir presenta un potenziale relativamente basso di interazioni attraverso gli enzimi del citocromo P450. Ciò non esclude interazioni clinicamente rilevanti con trasportatori, induttori enzimatici o medicinali a stretto indice terapeutico.

Prima di iniziare o sospendere un medicinale, un integratore o un prodotto fitoterapico è necessario valutare le possibili interazioni con l'intero regime antiretrovirale.

== EFFETTI COLLATERALI ==

Gli effetti indesiderati del dolutegravir possono variare in funzione del paziente, della formulazione e degli altri farmaci associati.

=== Effetti indesiderati comuni ===

Tra gli effetti segnalati figurano:

* [[Insonnia]].
* [[Cefalea]].
* [[Nausea]].
* [[Diarrea]].
* [[Vomito]].
* [[Dolore addominale]].
* Stanchezza e senso di affaticamento.
* Aumenti degli enzimi epatici, soprattutto in alcuni contesti clinici o in presenza di infezioni epatiche concomitanti.

Non tutti questi effetti si manifestano in ogni paziente e la loro frequenza può differire tra gli studi e i regimi terapeutici.

=== Effetti indesiderati importanti ===

* '''Reazioni di ipersensibilità:''' possono comprendere eruzione cutanea, febbre, malessere e coinvolgimento degli organi interni.
* '''Danno epatico:''' sono possibili aumenti significativi delle transaminasi e, raramente, manifestazioni cliniche di epatotossicità.
* '''Alterazioni del peso:''' in alcuni pazienti può verificarsi un aumento ponderale durante il trattamento.
* '''Sindrome infiammatoria da ricostituzione immunitaria:''' può comparire dopo l'inizio della terapia in pazienti con immunodeficienza avanzata e infezioni concomitanti.

Una reazione cutanea associata a febbre, gonfiore del volto, difficoltà respiratoria o sintomi di interessamento epatico richiede una valutazione medica urgente.

== CURIOSITÀ ==

* Il dolutegravir appartiene alla seconda generazione degli inibitori dell'integrasi ed è caratterizzato da una barriera genetica alla resistenza relativamente elevata rispetto ad alcuni farmaci della stessa classe. Questo non elimina il rischio di resistenza, soprattutto in caso di replicazione virale persistente o di regimi terapeutici inadeguati.
* L'associazione dolutegravir/lamivudina permette, in pazienti selezionati, di utilizzare un regime a due farmaci anziché la tradizionale combinazione di tre principi attivi. La sua appropriatezza dipende però dalla storia clinica, dalla resistenza virale e dalla presenza di eventuali coinfezioni.
* Il dolutegravir può determinare un modesto aumento della creatinina sierica senza una corrispondente riduzione reale della filtrazione glomerulare, perché interferisce con alcuni trasportatori renali responsabili della secrezione tubulare della creatinina. Un aumento della creatinina deve comunque essere interpretato nel contesto clinico e non attribuito automaticamente a questo meccanismo.
==LINK CORRELATI==
*[[Antivirali]]
[[Categoria:Principi attivi]]
[[Categoria:Antivirali]]

Bictegravir/emtricitabina/tenofovir alafenamide

Hadihajar — Wed, 28 Oct 2026 22:51:30 GMT

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|title= Biktarvy Bictegravir/Emtricitabina/Tenofovir alafenamide: indicazioni, posologia ed effetti collaterali
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|description= Biktarvy Scheda dell'associazione bictegravir/emtricitabina/tenofovir alafenamide: indicazioni, posologia, meccanismo d'azione, controindicazioni, interazioni ed effetti indesiderati.
}}

'''Bictegravir/emtricitabina/tenofovir alafenamide''' è un'associazione fissa di tre farmaci antiretrovirali utilizzata nel trattamento dell'infezione da HIV-1. Comprende [[bictegravir]], un inibitore dell'integrasi, ed [[Emtricitabina]] e [[Tenofovir|tenofovir alafenamide]], due inibitori della trascrittasi inversa. La combinazione è commercializzata con il nome Biktarvy e consente la somministrazione di una sola compressa al giorno nei pazienti per i quali il regime sia appropriato in base alla storia terapeutica, al profilo di resistenza e alla funzionalità renale.

{| class="wikitable"
! Caratteristica !! Informazioni
|-
| '''Principio attivo''' || Bictegravir 50 mg + [[Emtricitabina]] 200 mg + [[Tenofovir|tenofovir alafenamide]] 25 mg; disponibile anche una formulazione pediatrica a dosaggio inferiore.
|-
| '''Classe farmacologica''' || [[Antivirali]]; inibitore dell'integrasi associato a due inibitori nucleosidici/nucleotidici della trascrittasi inversa.
|-
| '''Principali specialità''' || Biktarvy 50 mg/200 mg/25 mg e Biktarvy 30 mg/120 mg/15 mg.
|-
| '''Indicazioni autorizzate in Italia''' || Trattamento dell'infezione da HIV-1 negli adulti e nei pazienti pediatrici di età pari o superiore a 2 anni e peso di almeno 14 kg, in assenza delle resistenze rilevanti indicate nell'autorizzazione.
|-
| '''Meccanismo d'azione''' || Bictegravir inibisce l'integrasi virale; emtricitabina e tenofovir, dopo attivazione intracellulare, inibiscono la trascrittasi inversa e la sintesi del DNA virale.
|-
| '''Forme farmaceutiche''' || Compresse rivestite con film da 50 mg/200 mg/25 mg e 30 mg/120 mg/15 mg.
|-
| '''Dosaggio''' || Adulti e pazienti pediatrici con peso di almeno 25 kg: una compressa da 50/200/25 mg una volta al giorno. Per peso da 14 a meno di 25 kg: formulazione da 30/120/15 mg una volta al giorno, secondo le condizioni autorizzative.
|-
| '''Emivita''' || Bictegravir: circa 17 ore; emtricitabina: circa 10 ore; tenofovir alafenamide: circa 0,5 ore. I metaboliti intracellulari attivi persistono più a lungo.
|-
| '''Effetti indesiderati comuni''' || [[Diarrea]], [[nausea]] e [[cefalea]].
|-
| '''Rischi principali''' || Interazioni che riducono l'esposizione ai farmaci, possibili alterazioni renali e ossee, riacutizzazione dell'epatite B dopo sospensione in pazienti coinfetti.
|-
| '''Regime di fornitura''' || Medicinale soggetto a prescrizione medica, con impiego specialistico nel trattamento dell'infezione da HIV.
|}

__TOC__

== SPECIALITÀ ==

* '''BICTEGRAVIR/EMTRICITABINA/TENOFOVIR ALAFENAMIDE'''
** Biktarvy 50 mg/200 mg/25 mg compresse rivestite con film.
** Biktarvy 30 mg/120 mg/15 mg compresse rivestite con film.

== STRUTTURA ==

[[File:Bictegravir-Emtricitabina-Tenofovir-alafenamide.jpg]]

L'associazione contiene tre molecole con strutture chimiche e bersagli farmacologici differenti:

* '''Bictegravir''': inibitore dell'integrasi dell'HIV-1, appartenente alla classe degli inibitori del trasferimento del filamento dell'integrasi.
* '''[[Emtricitabina]]''': analogo nucleosidico della citidina, appartenente alla classe degli inibitori nucleosidici della trascrittasi inversa.
* '''[[Tenofovir|Tenofovir alafenamide]]''': profarmaco di tenofovir, appartenente alla classe degli inibitori nucleotidici della trascrittasi inversa.

Tenofovir alafenamide consente di ottenere concentrazioni intracellulari del metabolita attivo con un'esposizione plasmatica a tenofovir generalmente inferiore rispetto a quella associata a tenofovir disoproxil.

== MECCANISMO D'AZIONE ==

=== Bictegravir ===

Bictegravir inibisce l'integrasi dell'HIV-1, enzima necessario per integrare il DNA virale nel genoma della cellula ospite. Il blocco del trasferimento del filamento impedisce una fase essenziale del ciclo replicativo del virus.

=== Emtricitabina ===

[[Emtricitabina]] viene fosforilata all'interno delle cellule fino alla forma trifosfato attiva. Il metabolita compete con i nucleotidi fisiologici e viene incorporato nel DNA virale dalla trascrittasi inversa, provocando l'interruzione dell'allungamento della catena.

=== Tenofovir alafenamide ===

[[Tenofovir|Tenofovir alafenamide]] è un profarmaco che penetra nelle cellule e viene convertito in tenofovir, successivamente fosforilato alla forma attiva tenofovir difosfato. Questo metabolita compete con il substrato naturale della trascrittasi inversa e determina l'interruzione della sintesi del DNA virale.

Rispetto a tenofovir disoproxil, tenofovir alafenamide consente generalmente una maggiore disponibilità intracellulare del metabolita attivo e concentrazioni plasmatiche inferiori di tenofovir. Ciò può ridurre alcuni effetti indesiderati renali e ossei, senza eliminarne completamente il rischio.

=== Effetto dell'associazione ===

I tre principi attivi agiscono su due enzimi distinti del ciclo replicativo dell'HIV: integrasi e trascrittasi inversa. La combinazione riduce la replicazione virale e favorisce la soppressione della carica virale.

Il trattamento non elimina il virus dall'organismo e non costituisce una cura definitiva dell'infezione.

== INDICAZIONI ==

=== Infezione da HIV-1 ===

Bictegravir/emtricitabina/tenofovir alafenamide è indicata per il trattamento dell'infezione da HIV-1 negli adulti e nei pazienti pediatrici di età pari o superiore a 2 anni e peso corporeo di almeno 14 kg, purché non vi sia evidenza attuale o pregressa di resistenza virale rilevante agli inibitori dell'integrasi, a emtricitabina o a tenofovir.

L'obiettivo della terapia è ottenere e mantenere la soppressione della replicazione virale, preservare la funzione immunitaria, favorire il recupero dei linfociti CD4 e ridurre il rischio di complicanze associate all'infezione.

=== Pazienti mai trattati e pazienti già in terapia ===

L'associazione può essere utilizzata nei pazienti che iniziano una terapia antiretrovirale e, in condizioni appropriate, nei pazienti già trattati che presentano una soppressione virologica stabile e per i quali il passaggio alla combinazione sia clinicamente adeguato.

Prima di iniziare o modificare il regime occorre valutare la storia dei trattamenti precedenti, gli eventuali fallimenti virologici, i risultati dei test di resistenza e le possibili interazioni con altri medicinali.

=== Limiti dell'indicazione ===

La presenza di una resistenza rilevante agli inibitori dell'integrasi, a emtricitabina o a tenofovir può compromettere l'efficacia dell'associazione. Nei pazienti con una storia terapeutica complessa o con sospetta resistenza, la scelta richiede una valutazione specialistica.

== CONTROINDICAZIONI ==

=== Ipersensibilità ===

L'associazione è controindicata in caso di ipersensibilità nota a uno dei principi attivi o a uno degli eccipienti della formulazione.

=== Associazione con induttori potenti ===

La somministrazione concomitante con [[Rifampicina|rifampicina]] o con preparati a base di [[Iperico|iperico]] è controindicata, perché può ridurre significativamente le concentrazioni di bictegravir e compromettere l'efficacia antivirale.

=== Resistenza virale ===

L'associazione non è indicata quando è presente una resistenza virale che comprometta l'attività di uno o più componenti, secondo le condizioni autorizzative. La scelta deve basarsi sulla storia virologica e terapeutica del paziente.

=== Compromissione renale ed epatica ===

La combinazione non è generalmente raccomandata in caso di compromissione renale grave con clearance della creatinina inferiore a 30 ml/min, salvo specifiche condizioni previste per alcuni pazienti in emodialisi cronica. Non è raccomandata nei pazienti con compromissione epatica grave, per insufficienza dei dati disponibili.

== POSOLOGIA ==

=== Adulti ===

La dose raccomandata è di '''una compressa una volta al giorno''', contenente:

* Bictegravir 50 mg.
* [[Emtricitabina]] 200 mg.
* [[Tenofovir|Tenofovir alafenamide]] 25 mg.

La compressa può essere assunta con o senza cibo. Il trattamento deve essere prescritto e monitorato da uno specialista.

=== Popolazione pediatrica ===

Nei pazienti pediatrici di età pari o superiore a 2 anni e peso di almeno 14 kg, la dose dipende dal peso corporeo e dalla formulazione disponibile.

* '''Peso pari o superiore a 25 kg:''' una compressa da 50 mg/200 mg/25 mg una volta al giorno.
* '''Peso da 14 kg a meno di 25 kg:''' una compressa da 30 mg/120 mg/15 mg una volta al giorno, secondo le condizioni autorizzative applicabili.

Le due formulazioni non sono intercambiabili milligrammo per milligrammo. Il dosaggio deve essere verificato in base al peso, all'età e alla prescrizione specialistica.

=== Insufficienza renale ===

Nei pazienti con clearance della creatinina pari o superiore a 30 ml/min non è generalmente necessario modificare la dose.

La combinazione non è raccomandata nei pazienti con clearance della creatinina compresa tra 15 e meno di 30 ml/min, a causa delle limitazioni relative all'esposizione a emtricitabina e dei dati clinici disponibili.

Nei pazienti adulti con insufficienza renale terminale sottoposti a emodialisi cronica, l'impiego può essere previsto in condizioni specifiche, secondo le indicazioni autorizzative e la valutazione specialistica. Nei giorni di dialisi, la dose deve essere assunta dopo la seduta.

La funzione renale deve essere valutata prima dell'inizio del trattamento e monitorata durante la terapia.

=== Insufficienza epatica ===

Non è generalmente necessario un aggiustamento posologico in caso di compromissione epatica lieve o moderata. L'associazione non è raccomandata nei pazienti con compromissione epatica grave, per insufficienza dei dati disponibili.

=== Dose dimenticata ===

Se una dose viene dimenticata, deve essere assunta appena possibile, purché non sia ormai prossimo il momento della dose successiva. Non assumere due compresse contemporaneamente per compensare una dose dimenticata. In caso di dubbio, seguire le istruzioni del centro che gestisce la terapia.

=== Vomito dopo l'assunzione ===

Se il vomito si verifica entro un'ora dall'assunzione, può essere necessario assumere un'altra compressa. Se si verifica dopo più di un'ora, in genere non è necessario ripetere la dose. In caso di vomito ricorrente o di incertezza, contattare il centro prescrittore.

=== Interruzione del trattamento ===

Il trattamento non deve essere sospeso autonomamente. L'interruzione può determinare la ripresa della replicazione virale e, nei pazienti con coinfezione da virus dell'epatite B, una riacutizzazione dell'epatite.

== EMIVITA ==

=== Bictegravir ===

L'emivita plasmatica terminale di bictegravir è di circa 17 ore. La sua esposizione può essere modificata da farmaci che interferiscono con gli enzimi e i trasportatori coinvolti nel metabolismo e nel trasporto del principio attivo.

=== Emtricitabina ===

L'emivita plasmatica terminale di [[Emtricitabina]] è di circa 10 ore. Il farmaco viene eliminato prevalentemente per via renale e la sua esposizione aumenta in presenza di riduzione della funzione renale.

=== Tenofovir alafenamide ===

[[Tenofovir|Tenofovir alafenamide]] presenta un'emivita plasmatica breve, generalmente di circa mezz'ora. Il profarmaco viene convertito intracellularmente in tenofovir e successivamente nella forma attiva tenofovir difosfato, la cui persistenza intracellulare è molto più lunga rispetto a quella plasmatica del profarmaco.

I valori farmacocinetici possono variare in funzione delle condizioni di studio, della formulazione e delle caratteristiche individuali.

== AVVERTENZE ==

=== Funzione renale ===

Prima dell'inizio del trattamento è necessario valutare la funzione renale. Il monitoraggio deve proseguire durante la terapia, con frequenza stabilita in base alla situazione clinica, alla funzione renale iniziale e alla presenza di altri fattori di rischio.

Sono stati segnalati casi di compromissione renale, insufficienza renale acuta e tubulopatia renale prossimale con medicinali contenenti tenofovir alafenamide. Il rischio è generalmente inferiore rispetto alle formulazioni contenenti tenofovir disoproxil, ma non è nullo.

Un peggioramento della funzione renale, la comparsa di proteinuria o glicosuria non spiegata da iperglicemia e altre anomalie compatibili con danno tubulare richiedono una valutazione clinica.

=== Densità minerale ossea ===

Tenofovir alafenamide ha generalmente un impatto più favorevole sulla densità minerale ossea rispetto a tenofovir disoproxil, ma non elimina completamente il rischio di alterazioni ossee.

Nei pazienti con [[Osteoporosi|osteoporosi]], precedenti fratture da fragilità o altri fattori di rischio per perdita ossea, il monitoraggio deve essere individualizzato.

=== Coinfezione da virus dell'epatite B ===

[[Emtricitabina]] e [[Tenofovir|tenofovir alafenamide]] sono attivi contro il virus dell'epatite B. Nei pazienti con coinfezione HIV/HBV, la sospensione del trattamento può provocare una riacutizzazione dell'epatite, talvolta grave.

Prima di iniziare la terapia è opportuno valutare lo stato di infezione da HBV. In caso di interruzione o modifica del regime, è necessario predisporre un monitoraggio clinico e laboratoristico appropriato e assicurare, quando indicato, una terapia efficace anche contro HBV.

=== Sindrome da ricostituzione immunitaria ===

Nei pazienti con immunodeficienza avanzata, l'avvio di una terapia antiretrovirale efficace può determinare una risposta infiammatoria nei confronti di infezioni opportunistiche già presenti. Il fenomeno è noto come sindrome da ricostituzione immunitaria.

La comparsa di sintomi nuovi o il peggioramento di un'infezione già diagnosticata dopo l'inizio della terapia richiedono una valutazione medica.

=== Aderenza e resistenze ===

L'efficacia dipende dall'assunzione regolare e dall'assenza di interazioni che riducano le concentrazioni dei principi attivi. Interruzioni ripetute o esposizioni subterapeutiche possono favorire la selezione di virus resistenti.

La terapia non deve essere modificata senza il coinvolgimento del centro specialistico che segue il paziente.

=== Gravidanza ===

In gravidanza, la scelta del regime antiretrovirale deve essere effettuata da uno specialista sulla base delle raccomandazioni aggiornate, della storia terapeutica e dei dati disponibili sulla sicurezza e sull'efficacia. Non modificare o interrompere una terapia efficace senza una valutazione specialistica.

== INTERAZIONI ==

=== Rifampicina e iperico ===

La [[Rifampicina|rifampicina]] e l'[[Iperico|iperico]] sono forti induttori di vie metaboliche e trasportatori coinvolti nella disposizione di bictegravir e tenofovir alafenamide. La loro associazione può ridurre le concentrazioni dei farmaci e compromettere la soppressione virale. L'associazione con rifampicina o iperico è controindicata.

=== Altri induttori enzimatici ===

Medicinali come [[Carbamazepina|carbamazepina]], [[Oxcarbazepina|oxcarbazepina]], [[Fenobarbital|fenobarbital]] e [[Fenitoina|fenitoina]], oltre ad altri induttori enzimatici, possono ridurre l'esposizione a uno o più componenti.

Anche [[Rifabutina|rifabutina]] e [[Rifampicina|rifapentina]] possono ridurre l'esposizione a tenofovir alafenamide e compromettere l'efficacia del trattamento. L'impiego concomitante non è raccomandato secondo le condizioni autorizzative applicabili.

=== Antiacidi e cationi polivalenti ===

Bictegravir può formare complessi con cationi polivalenti, come alluminio, magnesio, calcio, ferro e zinco, riducendone l'assorbimento.

Gli antiacidi contenenti alluminio o magnesio devono essere assunti separatamente secondo gli intervalli indicati per il prodotto. Gli integratori di calcio o ferro possono, in determinate condizioni, essere assunti contemporaneamente con Biktarvy se accompagnati da cibo; a digiuno è necessario rispettare le indicazioni specifiche. Per gli integratori contenenti zinco o altri cationi, verificare le modalità di somministrazione con il medico o il farmacista.

Il sucralfato può ridurre l'assorbimento di bictegravir e la co-somministrazione non è raccomandata.

=== Atazanavir ===

[[Atazanavir]] può aumentare le concentrazioni di bictegravir attraverso l'inibizione delle vie metaboliche coinvolte nella sua eliminazione. L'associazione non è raccomandata.

=== Ciclosporina ===

La ciclosporina può aumentare l'esposizione a bictegravir e tenofovir alafenamide attraverso l'inibizione di trasportatori. La co-somministrazione non è raccomandata; qualora fosse ritenuta indispensabile dallo specialista, è necessario un monitoraggio clinico e laboratoristico attento.

=== Metformina ===

[[Metformina|Metformina]] può interagire con bictegravir attraverso i trasportatori renali OCT2 e MATE1, coinvolti nel trasporto della metformina. La co-somministrazione non determina generalmente un aumento clinicamente significativo dell'esposizione a metformina, ma la situazione deve essere rivalutata in presenza di insufficienza renale o di altri fattori che aumentino il rischio di accumulo.

=== Altri antiretrovirali ===

Bictegravir/emtricitabina/tenofovir alafenamide non deve essere associata automaticamente ad altri antiretrovirali, poiché contiene già tre principi attivi. Occorre evitare duplicazioni con medicinali contenenti [[Emtricitabina|emtricitabina]], [[Tenofovir|tenofovir]] o altri componenti della combinazione senza una precisa indicazione specialistica.

== EFFETTI COLLATERALI ==

=== Effetti indesiderati comuni ===

Gli effetti indesiderati più frequentemente riportati comprendono:

* [[Diarrea]].
* [[Nausea]].
* [[Cefalea]].

Possono comparire anche disturbi gastrointestinali, stanchezza e alterazioni di alcuni parametri di laboratorio. Non tutti gli eventi osservati durante il trattamento sono necessariamente causati dal medicinale; la valutazione deve considerare anche l'infezione da HIV e gli altri trattamenti assunti.

=== Effetti renali ===

Sono stati segnalati casi di peggioramento della funzione renale, insufficienza renale acuta e tubulopatia renale prossimale con medicinali contenenti tenofovir alafenamide. La comparsa di anomalie renali richiede una valutazione clinica e può rendere necessario modificare il trattamento.

=== Effetti ossei ===

Possono verificarsi riduzioni della densità minerale ossea. Nei pazienti pediatrici in crescita, le variazioni della densità ossea richiedono particolare attenzione, poiché le conseguenze a lungo termine non sono completamente definite.

=== Alterazioni metaboliche e di laboratorio ===

Durante il trattamento possono essere osservate variazioni dei parametri lipidici, della glicemia o di altri indicatori metabolici. La rilevanza clinica deve essere valutata nel contesto del rischio cardiovascolare complessivo e delle condizioni individuali.

=== Riacutizzazione dell'epatite B ===

Nei pazienti con coinfezione da HBV, la sospensione di emtricitabina e tenofovir alafenamide può provocare una riacutizzazione dell'epatite. Questo rischio riguarda soprattutto le modifiche o le interruzioni non adeguatamente pianificate del regime terapeutico.

== CURIOSITÀ ==

* L'associazione combina un inibitore dell'integrasi con due inibitori della trascrittasi inversa in un'unica compressa giornaliera.
* Bictegravir appartiene alla stessa classe farmacologica di dolutegravir e raltegravir, ma presenta caratteristiche farmacocinetiche e di interazione proprie.
* [[Tenofovir|Tenofovir alafenamide]] è un profarmaco progettato per aumentare la disponibilità intracellulare di tenofovir e ridurre l'esposizione plasmatica rispetto a tenofovir disoproxil.
* La formulazione pediatrica da 30 mg/120 mg/15 mg permette di utilizzare l'associazione in bambini con peso inferiore a 25 kg, a partire dal limite di età e peso previsto dall'autorizzazione.
* Anche quando la carica virale diventa non rilevabile, la terapia antiretrovirale deve essere proseguita secondo le indicazioni dello specialista.

==LINK CORRELATI==
*[[Antivirali]]
[[Categoria:Principi attivi]]
[[Categoria:Antivirali]]

Abacavir/Lamivudina

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5-idrossitriptofano

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Itraconazolo

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Metformina

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Nimesulide

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Zolpidem

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Metoclopramide

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Verapamil

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Diltiazem

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Verapamil

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Alprazolam

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Triazolam

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Zolpidem

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Carvedilolo

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Atenololo

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‎SPECIALITÀ

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Bisoprololo

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Acido acetilsalicilico

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Acetilcisteina

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‎STRUTTURA

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Template:Rimedi omeopatici

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Principi attivi

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Integratori

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Template:Riassunto integratori

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‎Integratori

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-La '''metformina''' è un farmaco antidiabetico appartenente alla classe delle [[biguanidi]], utilizzato principalmente nel trattamento del [[diabete mellito di tipo 2]]. Riduce la produzione di glucosio da parte del fegato e migliora la sensibilità dei tessuti all'insulina. Non stimola direttamente la secrezione insulinica e, quando utilizzata da sola, comporta un rischio molto basso di [[ipoglicemia]].
+La '''metformina''' è un farmaco [[cetirizina]] antidiabetico appartenente alla classe delle [[biguanidi]], utilizzato principalmente nel trattamento del [[diabete mellito di tipo 2]]. Riduce la produzione di glucosio da parte del fegato e migliora la sensibilità dei tessuti all'insulina. Non stimola direttamente la secrezione insulinica e, quando utilizzata da sola, comporta un rischio molto basso di [[ipoglicemia]].
 È spesso impiegata come trattamento iniziale del diabete di tipo 2, insieme a un'alimentazione adeguata e all'attività fisica. Può essere associata ad altri antidiabetici quando il controllo della glicemia non è sufficiente. La dose deve essere adattata alla risposta clinica, alla tollerabilità gastrointestinale e soprattutto alla funzionalità renale.
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 '''SPECIALITÀ IN ASSOCIAZIONE CON ALTRI PRINCIPI ATTIVI:'''
-* '''Clorpropamide/metformina:''' [[Pleiamide]].
+* '''[[Clorpropamide]]/metformina:''' [[Pleiamide]].
-* '''Glibenclamide/metformina:''' [[Bieuglicon M]], [[Diaglimet]], [[Dialinax]], [[Glibomet]], [[Gliconorm]], [[Glicorest]], [[Suguan M]].
+* '''[[Glibenclamide]]/metformina:''' [[Bieuglicon M]], [[Diaglimet]], [[Dialinax]], [[Glibomet]], [[Gliconorm]], [[Glicorest]], [[Suguan M]].
-* '''Pioglitazone/metformina:''' [[Competact]], [[Glubrava]].
+* '''[[Pioglitazone]]/metformina:''' [[Competact]], [[Glubrava]].
-* '''Sitagliptin/metformina:''' [[Efficib]], [[Janumet]], [[Velmetia]].
+* '''[[Sitagliptin]]/metformina:''' [[Efficib]], [[Janumet]], [[Velmetia]].
-* '''Vildagliptin/metformina:''' [[Eucreas]].
+* '''[[Vildagliptin]]/metformina:''' [[Eucreas]].
 Le specialità, i dosaggi autorizzati e le confezioni effettivamente commercializzate possono cambiare. La presenza di un'autorizzazione non garantisce che ogni confezione sia attualmente disponibile in farmacia. Per verificare lo stato aggiornato di una confezione è opportuno consultare la banca dati [[AIFA]].
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 * in associazione con insulina.
-La scelta del trattamento non dipende soltanto dalla glicemia o dall'emoglobina glicata. In presenza di malattia cardiovascolare aterosclerotica, insufficienza cardiaca, malattia renale cronica o obesità, possono essere preferiti o aggiunti farmaci con benefici specifici dimostrati per queste condizioni.
+La scelta del trattamento non dipende soltanto dalla glicemia o dall'emoglobina glicata. In presenza di malattia cardiovascolare aterosclerotica, [[insufficienza cardiaca]], malattia renale cronica o [[obesità]], possono essere preferiti o aggiunti farmaci con benefici specifici dimostrati per queste condizioni.
 === Bambini e adolescenti ===
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 * Seguire le istruzioni specifiche per le formulazioni a rilascio prolungato.
 * Non modificare autonomamente la dose e non compensare una dose dimenticata assumendone una doppia.
-* In caso di vomito, diarrea importante, febbre con ridotta assunzione di liquidi o disidratazione, contattare il medico: può essere necessario sospendere temporaneamente il farmaco.
+* In caso di [[vomito]], [[diarrea]] importante, febbre con ridotta assunzione di liquidi o disidratazione, contattare il medico: può essere necessario sospendere temporaneamente il farmaco.
 == EMIVITA ==
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 La metformina può ridurre l'assorbimento della vitamina B12 e provocare una diminuzione dei suoi livelli nel sangue. Il rischio aumenta con la dose, la durata del trattamento e la presenza di altri fattori predisponenti.
-Una carenza di vitamina B12 può causare anemia, stanchezza, formicolii, alterazioni della sensibilità e altri sintomi neurologici, che possono essere confusi con complicanze del diabete.
+Una carenza di vitamina B12 può causare [[anemia]], stanchezza, formicolii, alterazioni della sensibilità e altri sintomi neurologici, che possono essere confusi con complicanze del diabete.
 È opportuno valutare la vitamina B12 in presenza di anemia, neuropatia o altri segni compatibili con una carenza. Nei pazienti con fattori di rischio può essere indicato un controllo periodico. Una carenza accertata deve essere corretta secondo le indicazioni cliniche: non è necessariamente necessario interrompere la metformina se resta indicata e ben tollerata.
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 * [[FANS]], compresi alcuni inibitori selettivi della COX-2;
 * ACE-inibitori e antagonisti del recettore dell'angiotensina II;
-* diuretici, in particolare i diuretici dell'ansa;
+* [[diuretici]], in particolare i diuretici dell'ansa;
 * altri medicinali che possono provocare disidratazione o danno renale.
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 === Farmaci che aumentano la glicemia ===
-I glucocorticoidi e alcuni simpaticomimetici possono aumentare la glicemia e ridurre il controllo del diabete. Può essere necessario monitorare più frequentemente la glicemia e rivalutare la terapia antidiabetica.
+I [[glucocorticoidi]] e alcuni [[simpaticomimetici]] possono aumentare la glicemia e ridurre il controllo del diabete. Può essere necessario monitorare più frequentemente la glicemia e rivalutare la terapia antidiabetica.
 === Altri farmaci antidiabetici ===
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 L'associazione con insulina, sulfaniluree o altri farmaci che riducono la glicemia può aumentare il rischio di ipoglicemia, anche se la metformina da sola presenta un rischio basso.
-Quando viene utilizzata in associazione con altri principi attivi, devono essere considerate anche le controindicazioni, le interazioni e le limitazioni renali dell'altro farmaco.
+Quando viene utilizzata in associazione con altri [[principi attivi]], devono essere considerate anche le controindicazioni, le interazioni e le limitazioni renali dell'altro farmaco.
 === Farmaci che influenzano il trasporto della metformina ===
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 === Effetti indesiderati comuni ===
-* Nausea e vomito.
+* [[Nausea]] e vomito.
 * Diarrea.
 * Dolore o fastidio addominale.

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 }}
 Lo '''zolpidem''' è un farmaco ipnotico appartenente alla classe delle imidazopiridine, utilizzato per il trattamento a breve termine dell'insonnia grave negli adulti. Agisce sul sistema nervoso centrale potenziando l'attività del GABA, il principale neurotrasmettitore inibitorio cerebrale, e facilita l'addormentamento. Può causare sonnolenza residua, amnesia, comportamenti complessi durante il sonno e dipendenza, soprattutto con dosi elevate o trattamenti prolungati.
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