Olanzapina

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SPECIALITÀ

• Zyprexa Scheda EMA
  • 28CPR RIV 2.5MG monografia
  • 28CPR RIV 5MG monografia
  • 28CPR RIV 10MG monografia

• Zyprexa Velotab Scheda EMA
  • VELOTAB 28CPR 5MG monografia
  • VELOTAB 28CPR 10MG monografia

• Zyprexa iniettabile
  • IM 1FL 10MG monografia

STRUTTURA

MECCANISMO D’AZIONE

l'Olanzapina è un farmaco antipsicotico, appartenente alla classe degli antipsicotici atipici; questa classe comprende anche il Risperidone, il Paliperidone, la Quetiapina , l'Aripiprazolo, la Clozapina, il ziprasidone e l'Amisulpride.

L’olanzapina ha un effetto antagonista sui recettori D₁, D₂, D₄, 5HT_2a, 5HT_2c, H₁, M₁ e alfa₁ adrenergico.

L’attività antipsicotica dell'Olanzapina è dovuta principalmente all’antagonismo dei recettori dopaminergici D₂ nel sistema mesolimbico e dei recettori serotinergici 5HT_2a nella corteccia frontale.

INDICAZIONI

• Trattamento della schizofrenia
• l'Olanzapina e' un stabilizzante dell'umore capace di controllare sia i sintomi positivi chiamati anche episodi maniacali, caratterizzati da aggressività e agitazione nei pazienti affetti da disturbo bipolare sia i sintomi negativi caratterizzati da appiattimento affettivo, apatia e ritiro sociale.
• In associazione con un antidepressivo (Fluoxetina, escitalopram, citalopram), viene utilizzata nella terapia della depressione maggiore resistente.

CONTROINDICAZIONI

• Ipersensibilità al principio attivo
• Pazienti a rischio noto di glaucoma

POSOLOGIA

Compresse:

• Schizofrenia e prevenzione degli episodi maniacali: Il dosaggio iniziale raccomandato è di 10 mg al giorno
• Trattamento di episodi maniacali negli adulti affetti da disturbo bipolare: Il dosaggio iniziale raccomandato è di 15 mg al giorno, a meno che non venga usata in associazione ad altri farmaci, nel qual caso la dose iniziale può essere di 10 mg al giorno.

Il dosaggio deve essere aggiustato a seconda della risposta del paziente e del suo grado di tolleranza della terapia. La dose abituale varia tra 5 e 20 mg al giorno.

Pazienti con più di 65 anni di età o con funzione epatica o renale ridotta: Ridurre il dosaggio iniziale a 5 mg al giorno.

INTERAZIONI

• Diazepam: Può potenziare l'ipotensione ortostatica.
• Alcool: Può potenziare l'ipotensione ortostatica.
• Carbamazepina: carbamazepina, un induttore del CYP1A2, determina un incremento di circa il 50% della clearance di olanzapina
• Fluvoxamina : fluvoxamina, un inibitore del CYP1A2, può aumentare i livelli di olanzapina.
• l'Olanzapina deve essere usata cautela nei pazienti che consumano alcool o ricevono medicinali che possono causare depressione del SNC.
• Antipertensivi: a causa del suo potenziale di indurre ipotensione, l'Olanzapina può aumentare l'effetto di alcuni farmaci antipertensivi
• Levodopa e agonisti dopaminergici: si ritiene che l'Olanzapina possa antagonizzare l'effetto della levodopa e degli agonisti dopaminergici.

EFFETTI COLLATERALI

Possibili effetti collaterali:

• Vertigini
• Blocco dei recettori istaminici H1: Sedazione e sonnolenza
• Aumento ponderale (tra gli antipsicotici atipici l'olanzapina insieme alla Clozapina sono quelli associati alla più alta incidenza di aumento ponderale)
• Sintomi extrapiramidali: L'antagonismo dei recettori della dopamina è associato con effetti extrapiramidali, quali discinesie tardive ma con incidenza inferiore rispetto al trattamento con antipsicotici tipici (es. Aloperidolo). La discinesia tardiva è un disturbo del movimento che compare dopo trattamento cronico con farmaci neurolettici, si tratta di movimenti involontari del viso e degli arti che si verificano ripetitivamente.
• Antagonismo per i recettori muscarinici: Secchezza delle bocca, stipsi, ritenzione urinaria. Si consiglia cautela nella prescrizione a pazienti con ipertrofia prostatica, ileo paralitico e patologie correlate.
• Blocco dei recettori α₁ adrenergici: Ipotensione ortostatica
• Aumenta il rischio di diabete e dislipidemia
• Modesti aumenti dei livelli ematici di prolattina
• sindrome neurolettica maligna (Raramente)

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