5-idrossitriptofano

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Il 5-idrossitriptofano' (5-HTP), noto anche come oxitriptano*, è un amminoacido intermedio nella sintesi della serotonina a partire dal triptofano. È stato studiato per il trattamento di alcuni disturbi dell'umore, del sonno e del dolore, ma le prove cliniche disponibili sono limitate e non consentono di considerarlo un trattamento di efficacia consolidata per queste condizioni. Il suo impiego richiede particolare attenzione alle interazioni con i medicinali che agiscono sulla trasmissione serotoninergica.

Caratteristica Informazioni
Principio attivo 5-idrossitriptofano (5-HTP), detto anche oxitriptano
Classe farmacologica Precursore della serotonina; sostanza con attività serotoninergica
Principali specialità Tript-OH: confezioni storicamente riportate da 25 mg, 50 mg, 100 mg e 200 mg; disponibilità commerciale attuale da verificare
Indicazioni autorizzate in Italia La scheda storica di WikiFarmaco riporta Tript-OH come specialità; le indicazioni e lo stato autorizzativo attuali devono essere verificati sulla documentazione regolatoria italiana. Le evidenze non giustificano l'estensione automatica delle indicazioni a tutte le condizioni per cui è venduto come integratore.
Meccanismo d'azione Precursore immediato della serotonina, ottenuta per decarbossilazione enzimatica
Forme farmaceutiche La scheda storica di WikiFarmaco riporta bustine e capsule; le confezioni effettivamente disponibili possono variare.
Dosaggio La scheda storica di WikiFarmaco riporta 300 mg al giorno in tre somministrazioni. Questo dato non costituisce una raccomandazione universale: dose e indicazione devono essere valutate in base al prodotto e al contesto clinico.
Emivita Dipende dalla formulazione e dalle condizioni di somministrazione; non è opportuno indicare un singolo valore come universalmente valido senza una fonte farmacocinetica specifica.
Effetti indesiderati comuni Nausea, disturbi gastrointestinali, diarrea, fastidio addominale, sonnolenza e cefalea
Rischi principali Possibili interazioni con farmaci serotoninergici, con rischio di sindrome serotoninergica; sicurezza ed efficacia a lungo termine non sufficientemente definite per numerosi impieghi proposti.
Regime di fornitura Da verificare per la specifica specialità e confezione; non deducibile dalla sola presenza del prodotto in una scheda storica.

SPECIALITÀ[modifica]

  • 5-idrossitriptofano (oxitriptano)
    • Tript-OH: la scheda storica di WikiFarmaco riporta 20 bustine da 25 mg, 30 capsule da 50 mg, 20 capsule da 100 mg e 20 capsule da 200 mg. La commercializzazione attuale delle singole confezioni non è qui confermata.

STRUTTURA[modifica]

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Il 5-idrossitriptofano è un amminoacido derivato dall'idrossilazione del triptofano. La sua formula molecolare è C₁₁H₁₂N₂O₃ e la massa molare è circa 220,23 g/mol. È presente nella via biosintetica che conduce alla formazione della serotonina.

MECCANISMO D'AZIONE[modifica]

Sintesi della serotonina[modifica]

Nel sistema nervoso e in altri tessuti, il triptofano viene convertito in 5-idrossitriptofano dall'enzima triptofano-idrossilasi. Il 5-HTP viene poi trasformato in serotonina dall'enzima decarbossilasi degli L-amminoacidi aromatici, chiamato anche decarbossilasi del 5-idrossitriptofano.

A differenza del triptofano, il 5-HTP si trova già a valle della prima tappa enzimatica della sintesi della serotonina. La sua somministrazione può quindi aumentare la disponibilità di substrato per la produzione di serotonina, ma non implica necessariamente un miglioramento clinico dell'umore, del sonno o di altri sintomi.

Effetti fisiologici[modifica]

La serotonina partecipa alla regolazione dell'umore, del sonno, dell'appetito, della motilità gastrointestinale e della percezione del dolore. Tuttavia, la relazione tra aumento della disponibilità di serotonina e beneficio clinico è complessa: non è possibile dedurre l'efficacia terapeutica del 5-HTP dalla sola plausibilità del meccanismo biologico.

INDICAZIONI[modifica]

Impiego come medicinale[modifica]

La scheda storica di WikiFarmaco associa il Tript-OH al 5-idrossitriptofano e riporta un impiego come coadiuvante in alcuni disturbi. Prima di attribuire indicazioni autorizzate attuali, è necessario verificare lo stato regolatorio della specifica specialità e la relativa documentazione aggiornata. Le indicazioni storiche o riportate in fonti non regolatorie non devono essere considerate automaticamente autorizzate in Italia.

Depressione e disturbi dell'umore[modifica]

Il 5-HTP è stato studiato come possibile trattamento della depressione, sulla base del suo ruolo nella sintesi della serotonina. Gli studi clinici disponibili sono generalmente piccoli, eterogenei e spesso datati; la qualità complessiva delle prove non consente di stabilire con sicurezza un'efficacia paragonabile a quella dei trattamenti antidepressivi con efficacia documentata.

Non deve essere utilizzato autonomamente in sostituzione di una terapia antidepressiva prescritta né associato a essa senza una valutazione medica, a causa delle possibili interazioni serotoninergiche.

Sonno e insonnia[modifica]

È stato proposto per i disturbi del sonno e l'insonnia, poiché la serotonina è coinvolta nella regolazione del sonno e costituisce un precursore della melatonina. Le prove cliniche non sono sufficienti per considerare il 5-HTP un trattamento di efficacia consolidata per l'insonnia.

Emicrania e dolore[modifica]

Il 5-HTP è stato studiato anche per l'emicrania e alcune condizioni dolorose, tra cui la fibromialgia. I risultati non sono sufficienti a definirne in modo affidabile il rapporto beneficio-rischio né a sostituire i trattamenti di efficacia dimostrata.

Appetito e controllo del peso[modifica]

È stato proposto per ridurre l'appetito e favorire il controllo del peso. Le prove disponibili non dimostrano in modo robusto un beneficio clinicamente significativo e duraturo. Non è un trattamento consolidato dell'obesità e non dovrebbe essere impiegato come alternativa a interventi nutrizionali e terapeutici validati.

CONTROINDICAZIONI[modifica]

Ipersensibilità[modifica]

È controindicato in caso di ipersensibilità nota al principio attivo o a uno degli eccipienti della specifica formulazione.

Associazione con medicinali serotoninergici[modifica]

L'associazione con medicinali che aumentano la trasmissione serotoninergica può provocare un'eccessiva attività serotoninergica. In assenza di una valutazione specialistica, è prudente evitare l'associazione con antidepressivi serotoninergici e altri farmaci che aumentano la serotonina.

Particolare attenzione è necessaria con gli inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina, gli inibitori della ricaptazione della serotonina e della noradrenalina, gli antidepressivi triciclici serotoninergici e gli inibitori delle monoamino ossidasi.

Gravidanza e allattamento[modifica]

I dati sulla sicurezza del 5-HTP in gravidanza e durante l'allattamento sono insufficienti. L'impiego dovrebbe essere evitato salvo diversa indicazione specialistica basata su una valutazione individuale del rapporto beneficio-rischio.

Altre condizioni cliniche[modifica]

In presenza di patologie croniche, disturbi neurologici, malattie epatiche o terapie concomitanti complesse, l'uso richiede una valutazione medica. Non sono disponibili dati sufficienti per definire un profilo di sicurezza completo in tutte queste popolazioni.

POSOLOGIA[modifica]

Dose riportata nella scheda storica[modifica]

La precedente scheda di WikiFarmaco riporta una posologia di 300 mg al giorno suddivisi in tre somministrazioni. Questo dato va inteso come informazione storica della pagina e non come indicazione universale o come posologia automaticamente applicabile agli integratori oggi in commercio.

La dose appropriata, quando l'impiego sia giustificato, dipende dalla formulazione, dall'indicazione, dalle terapie concomitanti e dalle condizioni individuali. Non esiste una posologia unica validata per tutti gli usi proposti del 5-HTP.

Uso degli integratori[modifica]

Gli integratori contenenti 5-HTP possono presentare dosaggi e modalità d'uso differenti. Le dosi suggerite dai produttori non dimostrano di per sé l'efficacia clinica e non devono essere trasferite automaticamente da un prodotto all'altro.

Non aumentare la dose per compensare un beneficio percepito come insufficiente e non associare più prodotti contenenti 5-HTP o estratti di *Griffonia simplicifolia* senza averne verificato il contenuto complessivo.

Dimenticanza e sovradosaggio[modifica]

Non assumere una dose doppia per compensare una somministrazione dimenticata. In caso di assunzione eccessiva, soprattutto in presenza di altri farmaci che agiscono sulla serotonina, è opportuno contattare tempestivamente un professionista sanitario o un centro antiveleni. In presenza di agitazione marcata, confusione, febbre, sudorazione intensa, tremori o rigidità muscolare è necessaria una valutazione urgente.

EMIVITA[modifica]

Il 5-HTP viene assorbito e metabolizzato attraverso processi che possono essere influenzati dalla formulazione, dalla dose e dalla presenza di altre sostanze. Gli inibitori della decarbossilasi degli L-amminoacidi aromatici possono modificare la conversione periferica del 5-HTP e la sua esposizione sistemica.

Non è opportuno attribuire al principio attivo un valore unico di emivita senza specificare le condizioni dello studio e la formulazione. Inoltre, l'emivita plasmatica non consente da sola di stabilire la durata degli eventuali effetti clinici.

AVVERTENZE[modifica]

Rischio di sindrome serotoninergica[modifica]

La principale precauzione riguarda l'associazione con altre sostanze serotoninergiche. La sindrome serotoninergica è una reazione potenzialmente grave dovuta a un'eccessiva attività della serotonina, più probabile in presenza di combinazioni farmacologiche a rischio.

I sintomi possono comprendere agitazione, confusione, sudorazione, diarrea, tremori, riflessi esagerati, contrazioni muscolari, febbre e alterazioni della frequenza cardiaca o della pressione arteriosa. La comparsa di sintomi compatibili, soprattutto dopo l'inizio o l'aumento di una sostanza serotoninergica, richiede una valutazione medica urgente.

Efficacia clinica non consolidata[modifica]

La plausibilità del meccanismo d'azione non equivale alla dimostrazione di un beneficio terapeutico. Per depressione, insonnia, emicrania, fibromialgia e controllo del peso, le evidenze cliniche sono limitate o non conclusive. L'assunzione non deve ritardare la diagnosi o il trattamento di una condizione che richieda cure specifiche.

Sonnolenza e attività che richiedono attenzione[modifica]

Il 5-HTP può causare sonnolenza o altri disturbi che riducono la vigilanza. In caso di tali effetti, evitare la guida e l'uso di macchinari.

Disturbi gastrointestinali[modifica]

Possono comparire nausea, crampi addominali e diarrea. Se i disturbi sono persistenti o intensi, sospendere l'assunzione e richiedere una valutazione sanitaria.

Qualità degli integratori[modifica]

Gli integratori non sono equivalenti ai medicinali autorizzati per quanto riguarda indicazioni, prove di efficacia e requisiti regolatori. La composizione effettiva, la standardizzazione degli estratti e la qualità produttiva possono variare. La presenza di 5-HTP derivato da *Griffonia simplicifolia* non garantisce un'efficacia clinica specifica.

INTERAZIONI[modifica]

Antidepressivi serotoninergici[modifica]

L'associazione con citalopram, escitalopram, fluoxetina, fluvoxamina, paroxetina, sertralina, duloxetina, venlafaxina e altri antidepressivi serotoninergici può aumentare l'attività della serotonina e il rischio di effetti indesiderati. Non associare il 5-HTP a questi medicinali senza indicazione e supervisione medica.

Inibitori delle monoamino ossidasi[modifica]

Gli inibitori delle monoamino ossidasi interferiscono con la degradazione delle monoamine e possono aumentare il rischio di reazioni serotoninergiche importanti. L'associazione con 5-HTP deve essere evitata salvo specifica valutazione specialistica.

Altri medicinali serotoninergici[modifica]

È necessaria cautela anche con medicinali che possono aumentare l'attività serotoninergica, inclusi alcuni trattamenti dell'emicrania, alcuni analgesici come il tramadolo e altre sostanze che agiscono sul sistema nervoso centrale. Il rischio varia in base alla sostanza, alla dose e alla combinazione.

Carbidopa e inibitori della decarbossilasi[modifica]

La carbidopa e altri inibitori della decarbossilasi possono modificare il metabolismo del 5-HTP, riducendo la conversione periferica e aumentando la quantità di principio attivo disponibile in circolo. L'associazione può modificare sia gli effetti sia il rischio di reazioni avverse e richiede supervisione medica.

Integratori e prodotti vegetali[modifica]

L'associazione con altri prodotti che influenzano la serotonina, tra cui l'iperico, deve essere evitata senza una valutazione professionale. Occorre inoltre controllare gli ingredienti degli integratori combinati per evitare duplicazioni involontarie di 5-HTP o di altre sostanze attive sul sistema nervoso.

EFFETTI COLLATERALI[modifica]

Effetti indesiderati gastrointestinali[modifica]

Gli effetti più frequentemente segnalati comprendono:

L'intensità può dipendere dalla dose e dalla tollerabilità individuale.

Effetti sul sistema nervoso[modifica]

Sono possibili:

La frequenza esatta di questi effetti non è ben definita per tutti gli impieghi e tutte le formulazioni.

Reazioni potenzialmente gravi[modifica]

La possibile sindrome serotoninergica rappresenta un rischio importante soprattutto in caso di associazione con altri agenti serotoninergici. Febbre, confusione, agitazione intensa, tremori, rigidità o contrazioni muscolari, sudorazione profusa e alterazioni cardiovascolari richiedono assistenza medica urgente.

I dati disponibili non consentono di quantificare con precisione la frequenza di tutte le reazioni avverse, in particolare durante un uso prolungato o in associazione con più medicinali.

CURIOSITÀ[modifica]

  • Il 5-idrossitriptofano è spesso indicato con la sigla 5-HTP e con il nome oxitriptano.
  • È presente nella via metabolica che trasforma il triptofano in serotonina: per questo è stato studiato come possibile modulatore dell'umore, del sonno e dell'appetito.
  • Gli estratti dei semi di *Griffonia simplicifolia* sono una fonte comune di 5-HTP negli integratori alimentari.
  • Il fatto che il 5-HTP sia un precursore naturale della serotonina non significa che la sua integrazione sia sempre utile o sicura. La risposta clinica dipende da numerosi fattori e le evidenze disponibili restano insufficienti per molti degli impieghi proposti.
  • La combinazione con medicinali che agiscono sulla serotonina è un aspetto fondamentale della valutazione di sicurezza e non deve essere considerata innocua solo perché il prodotto è venduto come integratore.

LINK CORRELATI[modifica]

Antidepressivi
Antidepressivi triciclici Amitriptilina (Laroxyl, Triptizol)  • Clomipramina (Anafranil)  • Imipramina (Tofranil)  • Nortriptilina (Noritren)  • Trimipramina (Surmontil)
SSRI (inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina) Citalopram (Elopram, Seropram)  • Escitalopram (Cipralex, Entact)  • Fluoxetina (Prozac, Fluoxeren)  • Fluvoxamina (Dumirox, Fevarin, Maveral)  • Paroxetina (Dropaxin, Eutimil, Daparox compresse, Daparox gocce, Sereupin, Seroxat, Stiliden gocce)  • Sertralina (Zoloft)
SNRI (inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina e della noradrenalina) Duloxetina (Cymbalta, Xeristar)  • Venlafaxina (Efexor, Faxine, Zarelis)
NaRI (inibitori selettivi della ricaptazione della noradrenalina) Reboxetina (Edronax)  • Maprotilina (Ludiomil)
SARI (inibitori della ricaptazione della serotonina/antagonisti della serotonina) Trazodone (Trittico)
NDRI (inibitori della ricaptazione della noradrenalina e della dopamina) Bupropione (Elontril, Wellbutrin)
NDDI (disinibitori della dopamina e noradrenalina) : potenzia la fuoriuscita della dopamina e della noradrenalina Agomelatina (Thymanax, Valdoxan)
NaSSA (antidepressivi specifici noradrenergici e serotonergici) Mirtazapina (Remeron)  • Mianserina (Lantanon)
Altri 5-idrossitriptofano (Tript-OH)  • Ademetionina (Samyr 200 mg, Samyr 400 mg)  • Iperico (Nervaxon, Quiens)