Albendazolo
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Le informazioni qui riportate non sono consigli medici e potrebbero non essere accurate. Questa voce ha solo scopo illustrativo e non sostituisce il parere di un medico: leggi le avvertenze. |
| Caratteristica | Informazioni |
|---|---|
| Principio attivo | Albendazolo |
| Classe farmacologica | Antielmintici; derivati benzimidazolici |
| Principali specialità | Zentel |
| Indicazioni autorizzate in Italia | Diverse parassitosi intestinali; echinococcosi cistica e alveolare in specifiche situazioni, secondo la scheda tecnica |
| Meccanismo d'azione | Inibizione della polimerizzazione della beta-tubulina e dei microtubuli del parassita |
| Forme farmaceutiche | Compresse da 400 mg |
| Dosaggio | Da 400 mg in dose singola a cicli prolungati, in funzione del parassita e dell'infezione |
| Emivita | Circa 8–12 ore per il metabolita attivo albendazolo-sulfossido; l'albendazolo immodificato ha biodisponibilità sistemica molto bassa |
| Effetti indesiderati comuni | Dolore addominale, nausea, vomito, cefalea e aumento degli enzimi epatici, soprattutto nei trattamenti prolungati |
| Rischi principali | Epatotossicità, depressione midollare e reazioni di ipersensibilità; rischio maggiore nei cicli prolungati |
| Regime di fornitura | Medicinale soggetto a prescrizione medica |
Indice
SPECIALITÀ[modifica]
- Albendazolo
- Zentel 400 mg, compresse
La specialità documentata in Italia è Zentel 400 mg compresse. L'effettiva disponibilità commerciale può variare nel tempo; non sono elencati altri marchi senza una verifica individuale dell'autorizzazione e della commercializzazione.
STRUTTURA[modifica]
L'albendazolo è un derivato benzimidazolico contenente un anello benzimidazolico sostituito e un gruppo carbammato. La struttura chimica è responsabile dell'attività antiparassitaria e della capacità di interferire con la tubulina.
Dopo somministrazione orale, l'albendazolo viene assorbito in misura limitata e rapidamente metabolizzato nel fegato. Il metabolita principale, l'albendazolo-sulfossido, mantiene l'attività antiparassitaria ed è responsabile di una parte rilevante dell'effetto sistemico.
MECCANISMO D'AZIONE[modifica]
L'albendazolo si lega alla beta-tubulina dei parassiti, interferendo con la formazione dei microtubuli. Questa azione compromette funzioni cellulari essenziali, tra cui il trasporto intracellulare e l'assorbimento del glucosio.
La riduzione delle riserve energetiche determina immobilizzazione e progressiva morte del parassita. L'attività dipende dalla specie coinvolta, dalla sede dell'infezione, dalla dose e dalla durata del trattamento.
Dopo l'assorbimento, il farmaco viene trasformato nel fegato in albendazolo-sulfossido, metabolita attivo che raggiunge la circolazione sistemica e può penetrare nei tessuti. L'esposizione sistemica aumenta in genere quando il medicinale viene assunto con alimenti ricchi di grassi, circostanza rilevante soprattutto nel trattamento delle parassitosi tissutali.
INDICAZIONI[modifica]
Parassitosi intestinali[modifica]
L'albendazolo è indicato per il trattamento di diverse infezioni intestinali, singole o miste, causate da elminti, tra cui:
- Ascaridiasi, causata da Ascaris lumbricoides.
- Enterobiasi, causata da Enterobius vermicularis, comunemente chiamato ossiuro.
- Ancilostomiasi e necatoriasi, causate da nematodi intestinali ematofagi.
- Tricuriasi, causata da Trichuris trichiura.
- Strongiloidiasi, secondo le indicazioni della specifica formulazione e la valutazione clinica.
- Teniasi, causata da alcune specie di Taenia.
- Imenolepiasi, in particolare quella causata da Hymenolepis nana.
- Opistorchiasi e clonorchiasi, causate da trematodi epatobiliari.
- Giardiasi nei bambini, secondo l'indicazione autorizzata della specialità.
L'efficacia varia a seconda del parassita. Alcune infezioni possono richiedere schemi diversi, ulteriori accertamenti o un trattamento alternativo. In caso di enterobiasi può essere necessario valutare i conviventi e adottare misure igieniche per ridurre le reinfezioni.
Echinococcosi[modifica]
L'albendazolo è utilizzato nell'echinococcosi cistica e nell'echinococcosi alveolare in specifiche circostanze, comprese situazioni in cui l'intervento chirurgico non è possibile, trattamenti perioperatori o terapie successive a procedure percutanee.
Queste infezioni richiedono una gestione specialistica. La scelta tra trattamento farmacologico, chirurgia e procedure interventistiche dipende dalla specie, dalla sede, dalle dimensioni e dallo stadio delle cisti, nonché dalle condizioni del paziente.
Altre parassitosi[modifica]
L'albendazolo può essere utilizzato in altri contesti antiparassitari secondo le indicazioni autorizzate e le raccomandazioni specialistiche. Non tutte le parassitosi rispondono allo stesso modo ai benzimidazoli e alcune infezioni richiedono farmaci differenti.
CONTROINDICAZIONI[modifica]
- Ipersensibilità all'albendazolo, ad altri derivati benzimidazolici o a uno degli eccipienti.
- Gravidanza, salvo specifiche valutazioni specialistiche in situazioni eccezionali.
- Allattamento: l'impiego deve essere valutato in base alla durata della terapia, alla dose e alle informazioni della specifica formulazione.
È necessaria particolare cautela nei pazienti con malattie epatiche, alterazioni dell'emocromo o precedenti reazioni ai benzimidazoli. Nei trattamenti sistemici prolungati è indispensabile il monitoraggio della funzione epatica e della conta ematica.
POSOLOGIA[modifica]
La posologia dipende dal parassita, dall'età, dal peso corporeo e dalla sede dell'infezione. Gli schemi seguenti sono riferimenti generali: la prescrizione deve seguire le indicazioni autorizzate della specifica formulazione e la valutazione clinica.
Parassitosi intestinali nell'adulto e nei bambini di peso adeguato[modifica]
Per molte parassitosi intestinali, lo schema comunemente utilizzato è:
- 400 mg per via orale in dose singola.
Per alcune infezioni può essere necessario ripetere la dose dopo un intervallo definito o proseguire il trattamento per più giorni. In particolare:
- Nell'enterobiasi, il medico può indicare una seconda dose dopo circa due settimane per contrastare le reinfezioni da uova che sopravvivono al primo trattamento.
- Nella teniasi e nell'imenolepiasi, la durata e la dose devono essere adattate alla specie e alla risposta clinica.
- Nella strongiloidiasi, la scelta del farmaco e dello schema deve tenere conto delle raccomandazioni specifiche, poiché l'albendazolo non è sempre il trattamento preferito.
Non è corretto applicare automaticamente lo schema in dose singola a tutte le infezioni parassitarie.
Bambini[modifica]
La dose pediatrica dipende dall'età, dal peso e dall'indicazione. Per alcune parassitosi intestinali, nei bambini di almeno due anni viene comunemente utilizzata una dose di 400 mg in unica somministrazione. Nei bambini più piccoli, la dose e l'opportunità del trattamento devono essere valutate dal medico in base alla specifica infezione e alle informazioni autorizzate del medicinale.
Non somministrare autonomamente il farmaco ai bambini molto piccoli senza una valutazione clinica.
Echinococcosi cistica e alveolare[modifica]
Le infezioni sistemiche richiedono dosi e cicli molto più prolungati rispetto alle parassitosi intestinali.
Negli adulti e nei bambini con peso pari o superiore a 60 kg, uno schema comunemente utilizzato è di 400 mg due volte al giorno. Nei pazienti con peso inferiore a 60 kg, la dose può essere calcolata in base al peso corporeo, generalmente 15 mg/kg/die suddivisi in due somministrazioni, fino a un massimo complessivo di 800 mg/die.
La durata varia secondo la patologia e il tipo di intervento:
- Nell'echinococcosi cistica possono essere prescritti cicli di 28 giorni separati da intervalli senza trattamento, secondo il protocollo specialistico.
- Nell'echinococcosi alveolare il trattamento può essere molto prolungato e richiedere una terapia continuativa, con rivalutazioni specialistiche periodiche.
Gli schemi devono essere personalizzati e non vanno iniziati senza diagnosi e monitoraggio specialistico.
Modalità di assunzione[modifica]
Le compresse devono essere assunte per via orale. Possono essere masticate o ingerite secondo le caratteristiche della formulazione.
- Per molte parassitosi intestinali la somministrazione può avvenire con o senza cibo, secondo le istruzioni del medicinale.
- Nei trattamenti sistemici per echinococcosi, l'assunzione con un pasto, preferibilmente contenente grassi, può aumentare l'assorbimento del metabolita attivo.
- Se è prevista una dose singola, non ripeterla autonomamente in assenza di indicazione medica.
Monitoraggio durante i trattamenti prolungati[modifica]
Prima di iniziare un ciclo prolungato devono essere controllati gli esami della funzione epatica e l'emocromo. Durante il trattamento sistemico, la scheda tecnica prevede in genere controlli prima di ogni ciclo e almeno ogni due settimane durante i cicli di 28 giorni.
Il trattamento deve essere rivalutato e, quando necessario, sospeso se compaiono alterazioni clinicamente significative della funzione epatica o riduzioni importanti delle cellule del sangue.
EMIVITA[modifica]
L'albendazolo viene rapidamente metabolizzato nel fegato e la concentrazione del composto immodificato nel plasma è generalmente molto bassa. Il metabolita attivo albendazolo-sulfossido presenta un'emivita plasmatica generalmente nell'ordine di 8–12 ore.
L'esposizione al metabolita può aumentare con pasti ricchi di grassi e in alcune condizioni epatiche. La durata dell'effetto dipende anche dalla sede dell'infezione e dalla distribuzione del metabolita nei tessuti.
AVVERTENZE[modifica]
Tossicità epatica[modifica]
L'albendazolo può provocare un aumento degli enzimi epatici e, più raramente, epatite o danno epatico clinicamente significativo. Il rischio è particolarmente rilevante nei trattamenti prolungati per infezioni sistemiche e nei pazienti con malattie del fegato.
Nei cicli prolungati devono essere controllati gli esami epatici prima del trattamento e almeno ogni due settimane durante la terapia. Un aumento significativo delle transaminasi richiede una rivalutazione clinica e può rendere necessaria la sospensione.
Depressione midollare[modifica]
Sono stati segnalati leucopenia, pancitopenia, agranulocitosi e, raramente, anemia aplastica. I pazienti con patologie epatiche possono presentare un rischio maggiore.
Durante i trattamenti sistemici prolungati è necessario monitorare regolarmente l'emocromo. In caso di riduzione clinicamente significativa delle cellule del sangue, il trattamento deve essere sospeso e il paziente rivalutato.
Gravidanza e potenziale riproduttivo[modifica]
L'albendazolo non deve essere assunto durante la gravidanza senza una valutazione medica specifica. Nelle donne in età fertile è opportuno escludere una gravidanza prima di iniziare un trattamento sistemico e seguire le precauzioni contraccettive previste dalla scheda tecnica.
In caso di possibile gravidanza durante la terapia, è necessario contattare il medico prima di assumere altre dosi.
Sintomi neurologici durante il trattamento[modifica]
Nei pazienti trattati per parassitosi del sistema nervoso centrale, la distruzione delle larve può provocare una risposta infiammatoria con cefalea, convulsioni o altri sintomi neurologici. In questi casi il trattamento richiede supervisione specialistica e può essere associato a corticosteroidi o anticonvulsivanti secondo il quadro clinico.
Infezioni familiari e reinfezione[modifica]
Nelle infestazioni intestinali trasmissibili, come l'enterobiasi, il trattamento farmacologico deve essere accompagnato da misure igieniche adeguate. Il lavaggio delle mani, la cura dell'igiene delle unghie, il cambio della biancheria e la pulizia degli ambienti possono contribuire a ridurre le reinfezioni.
La necessità di trattare i conviventi deve essere valutata in base al parassita e alla situazione epidemiologica.
INTERAZIONI[modifica]
- Cimetidina: può aumentare le concentrazioni dell'albendazolo-sulfossido, in particolare in alcuni trattamenti per echinococcosi.
- Desametasone: può aumentare le concentrazioni plasmatiche del metabolita attivo.
- Praziquantel: può aumentare l'esposizione all'albendazolo-sulfossido; l'associazione deve essere valutata in base all'indicazione.
- Ritonavir: può modificare l'esposizione all'albendazolo e al suo metabolita attraverso l'inibizione degli enzimi metabolici.
- Fenitoina, carbamazepina e fenobarbital: possono ridurre le concentrazioni del metabolita attivo attraverso l'induzione enzimatica, con possibile diminuzione dell'efficacia.
- Altri farmaci epatotossici o mielotossici: possono aumentare la complessità del profilo di sicurezza e richiedono un'attenta valutazione, soprattutto nei cicli prolungati.
Prima di iniziare un trattamento prolungato è necessario verificare le terapie concomitanti e programmare il monitoraggio in base al rischio individuale.
EFFETTI COLLATERALI[modifica]
Effetti indesiderati nelle terapie brevi[modifica]
Nelle somministrazioni brevi per parassitosi intestinali gli effetti indesiderati sono generalmente lievi e transitori. Possono comprendere:
- Dolore o fastidio addominale.
- Nausea e vomito.
- Diarrea.
- Cefalea e capogiri.
- Aumento degli enzimi epatici.
- Eruzioni cutanee o prurito, meno frequentemente.
Effetti indesiderati nei trattamenti prolungati[modifica]
Nei cicli prolungati e nelle infezioni sistemiche possono verificarsi:
- Aumento delle transaminasi ed epatite.
- Leucopenia, neutropenia, pancitopenia e altre alterazioni ematologiche.
- Alopecia reversibile.
- Febbre e reazioni di ipersensibilità.
- Disturbi gastrointestinali persistenti.
- Più raramente, reazioni cutanee gravi o complicanze ematologiche importanti.
La comparsa di ittero, urine scure, febbre persistente, infezioni ricorrenti, sanguinamenti insoliti o marcata debolezza durante un trattamento prolungato richiede una valutazione medica tempestiva.
CURIOSITÀ[modifica]
- L'albendazolo appartiene ai benzimidazoli, una classe di antiparassitari che comprende anche il mebendazolo.
- L'albendazolo immodificato viene assorbito poco, ma il metabolita albendazolo-sulfossido è farmacologicamente attivo e consente l'azione anche in alcune infezioni dei tessuti.
- La presenza di un parassita nelle feci non identifica sempre la terapia migliore: la diagnosi della specie e la sede dell'infezione sono essenziali per scegliere farmaco, dose e durata.
- Una dose singola utilizzata per alcune infestazioni intestinali non è sufficiente per trattare automaticamente echinococcosi o altre infezioni sistemiche.
