Amoxicillina

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Le informazioni qui riportate non sono consigli medici e potrebbero non essere accurate. Questa voce ha solo scopo illustrativo e non sostituisce il parere di un medico: leggi le avvertenze.

L’amoxicillina è un antibiotico appartenente alla classe delle Penicilline, sottogruppo degli antibiotici beta-lattamici. Agisce inibendo la sintesi della parete cellulare dei batteri sensibili ed è utilizzata per diverse infezioni respiratorie, otorinolaringoiatriche, urinarie e di altri distretti. La scelta del trattamento e della dose dipende dalla sede e dalla gravità dell’infezione, dalla sensibilità del microrganismo e dalla funzionalità renale.

Caratteristica	Informazioni
Principio attivo	Amoxicillina
Classe farmacologica	Antibiotici beta-lattamici; aminopenicilline
Principali specialità	Zimox, Velamox, Augmentin compresse, Augmentin (Bustine-Sciroppo, Clavulin
Indicazioni autorizzate in Italia	Infezioni batteriche da microrganismi sensibili, tra cui alcune infezioni respiratorie, otiti, sinusiti, infezioni urinarie e odontogene; altre indicazioni specifiche dipendono dal medicinale e dalla formulazione
Meccanismo d'azione	Inibizione delle proteine leganti la penicillina e della sintesi della parete batterica; azione battericida
Forme farmaceutiche	Capsule, compresse o compresse dispersibili, polvere per sospensione orale; altre formulazioni secondo il medicinale
Dosaggio	Negli adulti, frequentemente 500 mg ogni 8 ore oppure 750 mg–1 g ogni 12 ore, secondo l'infezione; dosi maggiori possono essere indicate in casi selezionati
Emivita	Circa 1 ora in soggetti con funzione renale normale
Effetti indesiderati comuni	Diarrea, nausea, eruzioni cutanee e vomito
Rischi principali	Reazioni allergiche anche gravi, colite associata ad antibiotici, reazioni cutanee severe e accumulo nell'insufficienza renale
Regime di fornitura	Medicinale soggetto a prescrizione medica

SPECIALITÀ

• AMOXICILLINA
  • Zimox 500 mg capsule rigide
  • Zimox 1 g compresse
  • Zimox 500 mg compresse solubili o masticabili
  • Zimox 1 g compresse solubili o masticabili
  • Zimox gocce orali
  • Zimox polvere per sospensione orale 250 mg/5 ml
  • Velamox 500 mg capsule rigide
  • Velamox 1 g compresse dispersibili
  • Velamox polvere per sospensione orale 250 mg/7 ml
• AMOXICILLINA/ACIDO CLAVULANICO
  • Augmentin compresse 875 mg/125 mg compresse rivestite con film
  • Augmentin (Bustine-Sciroppo) 875 mg/125 mg polvere per sospensione orale in bustine
  • Augmentin (Bustine-Sciroppo) 400 mg/57 mg polvere per sospensione orale in bustine
  • Augmentin (Bustine-Sciroppo) 400 mg/57 mg/5 ml polvere per sospensione orale
  • Clavulin 875 mg/125 mg compresse rivestite con film
  • Clavulin 875 mg/125 mg polvere per sospensione orale in bustine
  • Clavulin 400 mg/57 mg polvere per sospensione orale in bustine
  • Clavulin 400 mg/57 mg/5 ml polvere per sospensione orale

STRUTTURA

L’amoxicillina è un derivato semisintetico dell’Ampicillina, appartenente alle aminopenicilline. La molecola contiene un anello beta-lattamico, essenziale per l'attività antibatterica, associato a un anello tiazolidinico. La struttura chimica favorisce l'assorbimento orale e conferisce un'attività contro diversi batteri Gram-positivi e alcuni Gram-negativi.

MECCANISMO D'AZIONE

L’amoxicillina è un antibiotico beta-lattamico con azione battericida, la cui efficacia dipende dal tempo durante il quale la concentrazione libera del farmaco rimane superiore alla concentrazione minima inibente del microrganismo.

Il farmaco si lega alle proteine leganti la penicillina (PBP), enzimi coinvolti nella fase finale della sintesi del peptidoglicano, componente fondamentale della parete cellulare batterica. L'inibizione di questi enzimi impedisce la corretta formazione dei legami crociati della parete, indebolendola e favorendo la lisi della cellula batterica.

L’amoxicillina è attiva contro numerosi streptococchi, alcuni enterococchi e diversi batteri Gram-negativi sensibili. È però inattivata da molte beta-lattamasi e non è efficace contro microrganismi intrinsecamente resistenti o che abbiano sviluppato resistenza.

L'associazione con acido clavulanico può proteggere l'amoxicillina da alcune beta-lattamasi e ampliare lo spettro nei confronti di determinati batteri produttori di questi enzimi. Non elimina, tuttavia, ogni forma di resistenza.

INDICAZIONI

L’amoxicillina è indicata per il trattamento di infezioni causate da microrganismi sensibili, quando la terapia antibiotica è clinicamente giustificata. Le indicazioni autorizzate possono variare in base alla specialità e alla formulazione.

Infezioni delle vie respiratorie e otorinolaringoiatriche

• Faringite e tonsillite batterica, in particolare quando sostenute da streptococchi sensibili.
• Sinusite batterica acuta, nei casi in cui sia indicata una terapia antibiotica.
• Otite media acuta.
• Alcune infezioni delle basse vie respiratorie, compresa la polmonite acquisita in comunità, quando i patogeni sono sensibili.

L’amoxicillina non è efficace contro i virus responsabili del comune raffreddore e della maggior parte delle infezioni respiratorie virali.

Infezioni delle vie urinarie

Può essere utilizzata per alcune infezioni urinarie sostenute da batteri sensibili. La scelta empirica deve tenere conto dei livelli locali di resistenza; quando indicato, l'urinocoltura con antibiogramma aiuta a identificare il trattamento appropriato.

Infezioni odontogene e della cute

Può essere impiegata in alcune infezioni odontogene e dei tessuti molli, se il microrganismo è sensibile e la situazione clinica richiede un antibiotico. Gli ascessi possono richiedere anche un trattamento odontoiatrico o chirurgico della causa.

Altre indicazioni

A seconda della formulazione e delle autorizzazioni applicabili, l’amoxicillina può essere utilizzata per:

• eradicazione di *Helicobacter pylori*, in associazione con altri medicinali;
• trattamento della malattia di Lyme in specifici stadi e pazienti;
• febbre tifoide e paratifoide, se indicato sulla base della sensibilità del microrganismo;
• profilassi dell'endocardite in determinate procedure e categorie di pazienti, secondo le raccomandazioni cliniche;
• altre infezioni documentate da batteri sensibili.

L'impiego in sepsi, endocardite o infezioni profonde richiede una valutazione specialistica e può rendere necessarie formulazioni o vie di somministrazione diverse.

CONTROINDICAZIONI

• Ipersensibilità all'amoxicillina o a uno qualsiasi degli eccipienti della formulazione utilizzata.
• Precedente reazione allergica grave immediata, come anafilassi, ad altre penicilline.
• Anamnesi di reazione cutanea grave associata ad antibiotici beta-lattamici, quando il rischio di ricorrenza rende controindicato il riutilizzo.

Nei pazienti con precedente reazione alle cefalosporine o ad altri beta-lattamici, la decisione dipende dal tipo e dalla gravità della reazione e deve essere valutata con attenzione.

La mononucleosi infettiva non costituisce in assoluto una controindicazione formale in tutte le schede tecniche, ma l'amoxicillina è generalmente da evitare in caso di sospetto o diagnosi di mononucleosi, per l'elevato rischio di comparsa di eruzioni cutanee.

POSOLOGIA

La dose deve essere scelta in funzione del tipo e della gravità dell'infezione, del microrganismo sospettato o identificato, dell'età, del peso e della funzionalità renale. Gli schemi seguenti sono orientativi: la prescrizione deve fare riferimento all'indicazione specifica e alla formulazione utilizzata.

Adulti e bambini di peso pari o superiore a 40 kg

Per molte infezioni, gli schemi orali utilizzati comprendono:

• 250–500 mg ogni 8 ore;
• 750 mg–1 g ogni 12 ore, per le indicazioni e le situazioni cliniche appropriate;
• nelle infezioni più gravi o in quelle che richiedono esposizioni maggiori, 750 mg–1 g ogni 8 ore, secondo valutazione medica.

Non tutte le infezioni richiedono le stesse dosi. Per esempio, la terapia dell'eradicazione di *Helicobacter pylori*, il trattamento della malattia di Lyme e la profilassi dell'endocardite seguono schemi specifici, spesso in associazione con altri medicinali.

Bambini di peso inferiore a 40 kg

La dose è calcolata in base al peso corporeo e all'infezione da trattare. A seconda dell'indicazione, vengono utilizzati intervalli di circa 20–90 mg/kg al giorno, suddivisi in due o tre somministrazioni. In alcune infezioni specifiche possono essere previsti regimi differenti.

La scelta della dose pediatrica deve rispettare i limiti della formulazione e la quantità massima prevista per l'indicazione. Per i bambini molto piccoli è necessaria una valutazione specifica.

Durata del trattamento

La durata dipende dall'infezione, dalla risposta clinica e dalle raccomandazioni applicabili. Deve essere sufficientemente lunga da trattare efficacemente l'infezione, ma non inutilmente prolungata. Alcune infezioni richiedono cicli brevi, mentre altre necessitano di trattamenti più lunghi.

Non interrompere, prolungare o modificare autonomamente il trattamento. Se i sintomi peggiorano o non migliorano nel periodo previsto dal medico, occorre rivalutare la diagnosi, l'aderenza e la possibile resistenza batterica.

Insufficienza renale

L'amoxicillina viene eliminata prevalentemente per via renale. In presenza di riduzione della funzione renale può essere necessario diminuire la dose o aumentare l'intervallo tra le somministrazioni.

In linea generale:

• con filtrazione glomerulare superiore a 30 ml/min, spesso non è necessario un aggiustamento;
• con filtrazione glomerulare tra 10 e 30 ml/min, la dose e la frequenza devono essere ridotte secondo la scheda tecnica della formulazione;
• con filtrazione glomerulare inferiore a 10 ml/min, è necessaria una riduzione più marcata e una valutazione clinica specifica.

Questi intervalli sono orientativi: la dose effettiva deve essere calcolata sulla base della clearance renale e del regime terapeutico previsto. Nei pazienti in emodialisi può essere necessaria una dose supplementare in relazione alla seduta.

Insufficienza epatica e anziani

In genere non è necessario modificare la dose per la sola insufficienza epatica, ma è opportuno prestare attenzione in caso di epatopatia preesistente. Negli anziani la dose va adattata soprattutto alla funzionalità renale.

Modalità di assunzione

L'amoxicillina può essere assunta con o senza cibo. Le sospensioni orali devono essere preparate secondo le istruzioni specifiche della formulazione, agitate prima dell'uso e misurate con un dispositivo dosatore appropriato.

Dimenticanza e sovradosaggio

Se si dimentica una dose, assumerla appena possibile, salvo che sia quasi il momento della dose successiva. Non raddoppiare la dose per compensare.

Il sovradosaggio può causare disturbi gastrointestinali, cristalluria e, soprattutto in presenza di insufficienza renale, manifestazioni neurologiche come convulsioni. In caso di ingestione eccessiva è necessaria una valutazione medica tempestiva.

EMIVITA

L'emivita plasmatica dell'amoxicillina è di circa 1 ora negli adulti con funzionalità renale normale. Il picco plasmatico viene generalmente raggiunto entro 1–2 ore dall'assunzione orale.

Il farmaco si distribuisce in diversi tessuti e liquidi corporei; il passaggio nel liquido cerebrospinale è limitato in condizioni normali, ma può aumentare in presenza di infiammazione meningea. L'amoxicillina attraversa la placenta e viene escreta nel latte materno in piccole quantità.

L'eliminazione avviene prevalentemente per via renale, in parte come farmaco immodificato. L'emivita si prolunga significativamente in caso di insufficienza renale, rendendo necessario un adeguamento del regime posologico.

AVVERTENZE

Allergia alle penicilline

Prima di iniziare il trattamento è importante raccogliere un'anamnesi dettagliata delle precedenti reazioni agli antibiotici. La comparsa di difficoltà respiratoria, gonfiore del volto o della lingua, collasso o altri segni di anafilassi richiede assistenza medica urgente.

In caso di eruzione cutanea nuova durante il trattamento, soprattutto se accompagnata da febbre, lesioni delle mucose, vescicole o distacco della pelle, il farmaco deve essere sospeso e il paziente deve ricevere una valutazione urgente.

Resistenza batterica e uso appropriato

L'amoxicillina deve essere impiegata soltanto quando è indicata un'antibioticoterapia. L'uso non necessario, per esempio nelle infezioni virali, favorisce la selezione di batteri resistenti e aumenta il rischio di effetti indesiderati.

Quando appropriato, la scelta del trattamento deve essere guidata dall'antibiogramma e dalle raccomandazioni locali. L'amoxicillina da sola non è adatta contro i batteri produttori di beta-lattamasi che la inattivano.

Mononucleosi infettiva

Nei pazienti con mononucleosi infettiva è frequente la comparsa di un'eruzione cutanea durante la terapia con amoxicillina. In presenza di sospetto clinico, il medico deve valutare alternative appropriate.

Diarrea e colite associata ad antibiotici

La diarrea è un effetto indesiderato relativamente comune. Una diarrea grave, persistente o sanguinolenta, soprattutto se associata a dolore addominale o febbre, può indicare una colite associata ad antibiotici e richiede una valutazione medica. Non utilizzare autonomamente farmaci che bloccano la motilità intestinale in presenza di questi sintomi.

Funzionalità renale e cristalluria

Nei pazienti con insufficienza renale è importante adeguare la dose. Durante trattamenti ad alte dosi occorre mantenere un'idratazione adeguata, compatibilmente con le condizioni cliniche, per ridurre il rischio di cristalluria e danno renale.

Gravidanza e allattamento

L'amoxicillina può essere utilizzata in gravidanza quando clinicamente indicata, dopo valutazione del rapporto beneficio-rischio. Passa nel latte materno in piccole quantità; nel lattante possono comparire diarrea, candidosi o, raramente, reazioni di ipersensibilità.

Monitoraggio durante trattamenti prolungati

Nei trattamenti prolungati o nei pazienti con fattori di rischio possono essere necessari controlli della funzionalità renale ed epatica e dell'emocromo. Una terapia prolungata può favorire la crescita di microrganismi non sensibili, compresi lieviti.

INTERAZIONI

• Allopurinolo: l'associazione può aumentare il rischio di eruzioni cutanee.
• Warfarin e altri anticoagulanti cumarinici: durante la terapia antibiotica possono verificarsi alterazioni dell'INR; può essere necessario un monitoraggio più frequente.
• Metotrexato: l'amoxicillina può ridurne l'eliminazione renale e aumentarne la tossicità. L'associazione richiede particolare cautela e monitoraggio, soprattutto nei pazienti con insufficienza renale.
• Probenecid: riduce l'escrezione renale dell'amoxicillina e può aumentarne le concentrazioni plasmatiche; l'associazione può essere intenzionale in alcune situazioni, ma deve essere valutata dal medico.
• Contraccettivi orali: l'amoxicillina non è generalmente considerata in grado di ridurne direttamente l'efficacia. Tuttavia, vomito o diarrea grave possono compromettere l'assorbimento del contraccettivo e rendere necessarie le misure previste per queste situazioni.
• Altri antibiotici: la scelta di eventuali associazioni deve basarsi sull'infezione e sulla sensibilità dei patogeni, evitando combinazioni prive di indicazione clinica.

Informare il medico o il farmacista di tutti i medicinali e gli integratori assunti, soprattutto in caso di terapia anticoagulante, trattamento con metotrexato o insufficienza renale.

EFFETTI COLLATERALI

Comuni

• Diarrea.
• Nausea.
• Eruzione cutanea.
• Vomito.

I disturbi gastrointestinali possono essere attenuati assumendo il medicinale con acqua e, se necessario, all'inizio di un pasto, compatibilmente con le istruzioni della formulazione.

Non comuni

• Orticaria e prurito.
• Alterazioni transitorie degli enzimi epatici.
• Disturbi gastrointestinali più marcati.

Rari o molto rari

• Reazioni allergiche gravi, compresa l'anafilassi.
• Angioedema e reazioni di ipersensibilità sistemica.
• Colite associata ad antibiotici, inclusa colite pseudomembranosa.
• Epatite e ittero colestatico.
• Alterazioni dell'emocromo, tra cui leucopenia, trombocitopenia e anemia emolitica.
• Nefrite interstiziale e cristalluria.
• Convulsioni, soprattutto in caso di dosi elevate o insufficienza renale.
• Reazioni cutanee gravi, come sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica e pustolosi esantematica acuta generalizzata.
• Candidosi orale o genitale, favorita dall'alterazione della flora microbica.

La comparsa di difficoltà respiratoria, gonfiore improvviso, eruzione cutanea con vescicole o lesioni delle mucose, diarrea grave o ittero richiede una valutazione medica urgente.

CURIOSITÀ

• L'amoxicillina è una aminopenicillina sviluppata per migliorare l'assorbimento orale rispetto ad alcune penicilline precedenti.
• È un antibiotico beta-lattamico tempo-dipendente: mantenere intervalli di somministrazione appropriati è importante per l'efficacia.
• L'associazione amoxicillina/acido clavulanico non è semplicemente una formulazione più potente: aggiunge un inibitore di alcune beta-lattamasi, ma può aumentare alcuni effetti indesiderati, in particolare quelli gastrointestinali e il rischio di danno epatico.
• Il colore delle sospensioni o il gusto delle formulazioni pediatriche dipendono dagli eccipienti e non modificano il principio attivo.
• Un miglioramento dei sintomi non dimostra da solo che l'infezione sia batterica; la diagnosi e l'appropriatezza dell'antibiotico restano fondamentali.

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