Cetirizina
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La cetirizina è un antistaminico di seconda generazione che blocca selettivamente i recettori H1 periferici dell'istamina. È utilizzata per il trattamento dei sintomi nasali e oculari della rinite allergica stagionale e perenne e per il trattamento sintomatico dell'orticaria cronica idiopatica. Ha generalmente un effetto sedativo inferiore rispetto agli antistaminici di prima generazione, ma può comunque causare sonnolenza ed è eliminata prevalentemente per via renale.
| Caratteristica | Informazioni |
|---|---|
| Principio attivo | Cetirizina dicloridrato |
| Classe farmacologica | Antistaminico sistemico di seconda generazione; antagonista selettivo dei recettori H1 |
| Principali specialità | Zirtec compresse, Zirtec gocce, Formistin compresse, Formistin gocce, Ceteris, Sotrizol, Stamidix, Suspiria, Prizitec, Reactine |
| Indicazioni autorizzate in Italia | Sintomi nasali e oculari della rinite allergica stagionale e perenne; trattamento sintomatico dell'orticaria cronica idiopatica |
| Meccanismo d'azione | Blocco selettivo dei recettori H1 periferici dell'istamina; riduzione dei sintomi della risposta allergica |
| Forme farmaceutiche | Compresse rivestite da 10 mg, gocce orali da 10 mg/ml e soluzione orale da 1 mg/ml per le formulazioni che la prevedono |
| Dosaggio | Adulti e adolescenti da 12 anni: generalmente 10 mg una volta al giorno; dose pediatrica e aggiustamenti renali secondo il RCP |
| Emivita | Circa 10 ore nell'adulto con funzione renale normale |
| Effetti indesiderati comuni | Sonnolenza, cefalea, capogiri, affaticamento e secchezza delle fauci |
| Rischi principali | Sedazione, ritenzione urinaria in soggetti predisposti e accumulo in caso di compromissione renale |
| Regime di fornitura | Dipende dalla singola specialità, confezione e indicazione; verificare il regime di fornitura aggiornato |
Indice
SPECIALITÀ[modifica]
- Cetirizina dicloridrato
- Zirtec compresse – compresse rivestite con film da 10 mg.
- Zirtec gocce – gocce orali, soluzione da 10 mg/ml.
- Formistin compresse – compresse rivestite con film da 10 mg.
- Formistin gocce – gocce orali, soluzione da 10 mg/ml.
- Ceteris – compresse da 10 mg e gocce orali da 10 mg/ml.
- Cerchio – compresse da 10 mg e gocce orali da 10 mg/ml.
- Leviorinil – compresse rivestite da 10 mg.
- Prizitec – compresse da 10 mg e gocce orali da 10 mg/ml.
- Sotrizol – compresse da 10 mg e gocce orali da 10 mg/ml.
- Stamidix – compresse da 10 mg e gocce orali da 10 mg/ml.
- Suspiria – compresse da 10 mg e gocce orali da 10 mg/ml.
- Tezastin – compresse da 10 mg.
- Zirtec sciroppo – soluzione orale da 1 mg/ml.
- Associazioni con pseudoefedrina
- Reactine – cetirizina 5 mg e pseudoefedrina cloridrato 120 mg, compresse a rilascio prolungato.
- Naristar – cetirizina 5 mg e pseudoefedrina cloridrato 120 mg, compresse a rilascio prolungato.
STRUTTURA[modifica]
La cetirizina è un derivato della piperazina ed è commercializzata come dicloridrato. È il principale metabolita attivo dell'idrossizina e presenta una maggiore selettività periferica rispetto agli antistaminici di prima generazione.
La molecola è relativamente polare e attraversa la barriera ematoencefalica in misura limitata, pur potendo determinare effetti sul sistema nervoso centrale. La levocetirizina è l'enantiomero R della cetirizina e viene commercializzata come principio attivo distinto.
MECCANISMO D'AZIONE[modifica]
Blocco dei recettori H1[modifica]
La cetirizina antagonizza selettivamente i recettori H1 periferici dell'istamina, riducendo gli effetti della liberazione di istamina durante le reazioni allergiche. Contribuisce così ad alleviare prurito, starnuti, rinorrea, lacrimazione e pomfi cutanei.
Effetti sulla risposta infiammatoria allergica[modifica]
Oltre al blocco dei recettori H1, la cetirizina può ridurre il reclutamento degli eosinofili e l'espressione di alcune molecole di adesione coinvolte nell'infiammazione allergica. Questi effetti contribuiscono all'attività antiallergica, ma non equivalgono a un'azione immunosoppressiva.
Insorgenza e durata dell'effetto[modifica]
L'effetto può iniziare entro circa un'ora dalla somministrazione e generalmente persiste per circa 24 ore, consentendo una somministrazione giornaliera. La durata può aumentare in caso di compromissione renale.
INDICAZIONI[modifica]
Rinite allergica[modifica]
La cetirizina è indicata per il trattamento dei sintomi nasali e oculari della rinite allergica stagionale e perenne, tra cui:
- Starnuti.
- Rinorrea e prurito nasale.
- Prurito oculare e lacrimazione.
- Altri sintomi oculari associati alla risposta allergica.
Il farmaco allevia i sintomi, ma non elimina la causa dell'allergia.
Orticaria cronica idiopatica[modifica]
È indicata per il trattamento sintomatico dell'orticaria cronica idiopatica, caratterizzata dalla comparsa ricorrente di pomfi e prurito senza una causa specifica identificata.
La cetirizina può ridurre il prurito e la formazione dei pomfi, ma non tratta tutte le possibili cause di manifestazioni cutanee. Se i sintomi persistono o peggiorano, è necessaria una rivalutazione clinica.
Impieghi non compresi nelle indicazioni autorizzate[modifica]
La cetirizina non è un trattamento di emergenza dell'anafilassi e non sostituisce l'adrenalina quando indicata. L'impiego in altre condizioni, come pruriti non allergici o manifestazioni dermatologiche differenti, deve essere valutato caso per caso e non va considerato automaticamente un'indicazione autorizzata.
CONTROINDICAZIONI[modifica]
- Ipersensibilità alla cetirizina, all'idrossizina, a derivati della piperazina o a uno qualsiasi degli eccipienti.
- Insufficienza renale terminale con clearance della creatinina inferiore a 10 ml/min e pazienti in dialisi, secondo i RCP delle formulazioni orali considerate.
- Ulteriori controindicazioni relative agli eccipienti della singola formulazione, quando presenti.
Prima di iniziare il trattamento, verificare la composizione del prodotto, soprattutto in caso di intolleranze ereditarie agli zuccheri o precedenti reazioni a medicinali contenenti eccipienti analoghi.
POSOLOGIA[modifica]
La posologia dipende dall'età, dalla formulazione, dalla funzionalità renale e dalla risposta clinica. Le dosi riportate di seguito sono riferite alle formulazioni orali comuni da 10 mg/ml in cui ogni goccia contiene 0,5 mg di cetirizina.
Adulti e adolescenti da 12 anni[modifica]
- Dose abituale: 10 mg una volta al giorno, equivalenti a una compressa da 10 mg oppure a 20 gocce della soluzione da 10 mg/ml.
- La dose può essere assunta con o senza cibo.
- Non superare la dose raccomandata senza indicazione medica.
In alcuni soggetti può essere sufficiente una dose inferiore, ma qualsiasi modifica deve rispettare il RCP della formulazione utilizzata.
Bambini da 6 a 12 anni[modifica]
- Dose abituale: 5 mg due volte al giorno, equivalenti a 10 gocce per somministrazione della soluzione da 10 mg/ml.
- Per le formulazioni in compresse, utilizzare soltanto prodotti adatti all'età e divisibili in dosi appropriate.
Bambini da 2 a 6 anni[modifica]
- Dose abituale: 2,5 mg due volte al giorno, equivalenti a 5 gocce per somministrazione della soluzione da 10 mg/ml.
- Utilizzare una formulazione autorizzata per questa fascia d'età.
La cetirizina non deve essere somministrata ai bambini sotto i 2 anni sulla base dei dosaggi standard sopra riportati: l'età minima autorizzata e l'eventuale indicazione devono essere verificate per la specifica formulazione.
Compromissione renale nell'adulto[modifica]
Poiché la cetirizina viene eliminata prevalentemente per via renale, in caso di ridotta funzionalità dei reni è necessario adattare la dose o l'intervallo tra le somministrazioni. Per gli RCP che utilizzano la clearance della creatinina, sono riportati i seguenti schemi orientativi:
| Funzionalità renale | Clearance della creatinina (ml/min) | Dose indicativa |
|---|---|---|
| Normale | ≥ 80 | 10 mg una volta al giorno |
| Lieve compromissione | 50–79 | 10 mg una volta al giorno |
| Compromissione moderata | 30–49 | 5 mg una volta al giorno |
| Compromissione grave | < 30 | 5 mg una volta ogni 2 giorni |
| Insufficienza renale terminale o dialisi | < 10 | Controindicata |
La tabella deve essere applicata soltanto dopo aver verificato il RCP della formulazione prescritta. Alcune schede tecniche possono utilizzare criteri o soglie differenti. Nei pazienti pediatrici con compromissione renale la dose deve essere individualizzata considerando clearance renale, età e peso.
Compromissione epatica[modifica]
Nei pazienti con compromissione epatica isolata generalmente non è necessario modificare la dose. Quando la compromissione epatica si associa a quella renale, la posologia deve essere adattata in funzione della capacità di eliminazione renale.
Anziani[modifica]
Negli anziani con funzionalità renale normale non è generalmente necessario un aggiustamento della dose. Poiché la funzione renale può diminuire con l'età, è opportuno verificarla quando clinicamente indicato e adattare la posologia se necessario.
Modo di somministrazione[modifica]
- Le compresse vanno assunte con acqua.
- Le gocce possono essere depositate su un cucchiaio oppure diluite in una piccola quantità d'acqua; la soluzione diluita deve essere assunta immediatamente.
- La soluzione orale da 1 mg/ml, quando disponibile, richiede un volume diverso rispetto alle gocce da 10 mg/ml: non convertire il dosaggio in millilitri senza verificare la concentrazione.
Durata del trattamento[modifica]
La durata dipende dal tipo e dall'andamento dei sintomi. Nella rinite stagionale può coincidere con il periodo di esposizione agli allergeni; nei sintomi persistenti o nell'orticaria cronica deve essere rivalutata periodicamente in base alla risposta clinica.
Dose dimenticata e sovradosaggio[modifica]
- Dose dimenticata: assumere la dose successiva all'orario abituale. Non raddoppiare la dose per compensare quella dimenticata.
- Sovradosaggio: possono comparire sonnolenza marcata, sedazione, agitazione, confusione, diarrea, capogiri, tremore, tachicardia e ritenzione urinaria.
- In caso di sovradosaggio, contattare tempestivamente un centro antiveleni o un servizio sanitario. Non esiste un antidoto specifico; il trattamento è sintomatico e di supporto. La cetirizina non viene rimossa efficacemente mediante emodialisi.
EMIVITA[modifica]
L'emivita plasmatica della cetirizina nell'adulto con funzione renale normale è di circa 10 ore. L'effetto clinico può durare circa 24 ore, rendendo generalmente sufficiente una somministrazione al giorno.
L'eliminazione avviene prevalentemente per via renale, in larga parte sotto forma di farmaco immodificato. La compromissione renale può ridurre la clearance e prolungare l'emivita, aumentando il rischio di accumulo e di effetti indesiderati.
AVVERTENZE[modifica]
Sonnolenza e capacità di guidare[modifica]
La cetirizina è generalmente meno sedativa degli antistaminici di prima generazione, ma può causare sonnolenza, capogiri o affaticamento. Prima di guidare o utilizzare macchinari è necessario conoscere la propria risposta individuale al farmaco.
Alcol e farmaci sedativi[modifica]
È prudente evitare l'alcol durante il trattamento. L'associazione con farmaci sedativi può aumentare la riduzione della vigilanza.
Compromissione renale[modifica]
Nei pazienti con insufficienza renale la dose deve essere adattata in base alla funzionalità renale. Prestare particolare attenzione negli anziani e nei soggetti che assumono altri medicinali eliminati prevalentemente per via renale.
Ritenzione urinaria[modifica]
La cetirizina deve essere utilizzata con cautela nei pazienti predisposti alla ritenzione urinaria, ad esempio in presenza di iperplasia prostatica benigna, lesioni del midollo spinale o altre condizioni che ostacolano lo svuotamento della vescica.
Epilessia e rischio di convulsioni[modifica]
È raccomandata cautela nei pazienti con epilessia o predisposizione alle convulsioni.
Test allergologici[modifica]
Gli antistaminici possono interferire con i test cutanei allergologici. L'eventuale sospensione prima dell'esame deve essere concordata con il medico; per alcune formulazioni è previsto un periodo di sospensione di circa tre giorni.
Gravidanza e allattamento[modifica]
Durante la gravidanza l'impiego deve essere valutato sulla base della necessità clinica e del rapporto beneficio-rischio. La cetirizina passa nel latte materno: durante l'allattamento occorre valutare con il medico il trattamento più appropriato.
Eccipienti[modifica]
Gli eccipienti variano tra compresse, gocce e soluzioni orali. Alcune formulazioni possono contenere lattosio, parabeni o altri eccipienti che richiedono precauzioni specifiche.
INTERAZIONI[modifica]
Alcol[modifica]
L'associazione con alcol deve essere evitata o gestita con cautela, perché può aumentare la sonnolenza e ridurre la vigilanza.
Farmaci sedativi[modifica]
L'assunzione contemporanea di sedativi, ipnotici, ansiolitici o altri medicinali che deprimono il sistema nervoso centrale può aumentare la sonnolenza in alcuni pazienti.
Teofillina[modifica]
A dosi elevate di teofillina è stata osservata una modesta riduzione della clearance della cetirizina. La rilevanza clinica è generalmente limitata, ma l'associazione deve essere valutata nel contesto della terapia complessiva.
Altri antistaminici[modifica]
L'associazione autonoma con altri antistaminici sistemici è generalmente da evitare, perché può aumentare il rischio di effetti indesiderati senza garantire un beneficio aggiuntivo.
Test allergologici[modifica]
La cetirizina può ridurre la risposta ai test cutanei allergologici. La sospensione prima dell'esame deve essere concordata con il medico.
EFFETTI COLLATERALI[modifica]
Effetti indesiderati comuni[modifica]
- Sonnolenza.
- Cefalea.
- Capogiri.
- Affaticamento.
- Secchezza delle fauci.
- Nausea o altri disturbi gastrointestinali.
Effetti indesiderati non comuni[modifica]
- Agitazione.
- Parestesie.
- Diarrea.
- Dolore addominale.
- Eruzioni cutanee e prurito.
- Astenia o malessere.
Effetti indesiderati rari o molto rari[modifica]
- Reazioni di ipersensibilità, compreso angioedema.
- Tachicardia.
- Convulsioni.
- Disturbi della minzione o ritenzione urinaria.
- Alterazioni degli enzimi epatici.
- Trombocitopenia.
- Disturbi del movimento, segnalati raramente.
Reazioni segnalate dopo la commercializzazione[modifica]
Sono state segnalate anche alterazioni della memoria, ideazione suicidaria e prurito intenso dopo la sospensione, soprattutto dopo trattamenti prolungati. La frequenza di queste reazioni non è sempre definibile sulla base dei dati disponibili.
Quando richiedere assistenza medica[modifica]
In presenza di gonfiore del volto, della lingua o della gola, difficoltà respiratoria, convulsioni o marcata alterazione dello stato di coscienza è necessaria una valutazione medica urgente. Se compaiono sonnolenza importante, difficoltà nella minzione o altri sintomi persistenti, rivolgersi al medico per rivalutare il trattamento.
CURIOSITÀ[modifica]
- La cetirizina è il principale metabolita attivo dell'idrossizina, un antistaminico di prima generazione con maggiore attività sedativa.
- La levocetirizina è l'enantiomero R della cetirizina e viene commercializzata come principio attivo distinto, con proprie indicazioni e posologia.
- Le associazioni di cetirizina e pseudoefedrina, come Reactine e Naristar, aggiungono un decongestionante simpaticomimetico. Non sono equivalenti alla cetirizina da sola e presentano controindicazioni e precauzioni aggiuntive, soprattutto cardiovascolari.
- La cetirizina allevia i sintomi allergici, ma non elimina la sensibilizzazione agli allergeni né sostituisce la valutazione delle cause quando i sintomi persistono.
