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La loperamide, un oppiaceo sintetico, è un farmaco antidiarroico che agisce legandosi ai recettori presinaptici (mu e delta) degli oppiacei del sistema nervoso enterico, con conseguente inibizione del rilascio di acetilcolina e di prostaglandine che porta ad un attività antiperistaltica, antidiarroica e spasmolitica. La loperamide, penetra scarsamente la barriera ematoencefalica e la sua azione è limitata al tratto enterico.