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Per definizione farmacologia è un [[barbiturici|barbiturico]] fenilato a lunga emivita , il fatto che abbia una lunga emivita lo contraddistingue dagli altri [[barbiturici ]] che si utilizzano durante l’intervento chirurgico (anestesia e preanestesia).

'''Il fenobarbitale Fenobarbitale Potenzia la neurotrasmissione GABAergica (come tutti i barbiturici). '''

Il recettore GabaA forma un canale permeabile agli ioni Cl, quindi nella maggior parte dei casi è un recettore iperpolarizzante (perché il Cl entra nella cellula e aumenta la ddp tra interno ed esterno della cellula). Legandosi all’interno del canale ionico il fenobarbitale '''Fenobarbitale''' aumenta il tempo di apertura del canale, cioè lascia il canale aperto per un periodo di tempo maggiore rispetto alle condizioni normali.

il '''Fenobarbitale ''' ad alti dosaggi blocca anche i recettori AMP del glutammato ed è anche in grado di bloccare alcuni canali del calcio voltaggio-dipendenti (canali L).