Differenze tra le versioni di "Leuprorelina"

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== MECCANISMO D’AZIONE==
 
== MECCANISMO D’AZIONE==
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L'ormone ipotalamico GnRH viene rilasciato in modo pulsatile a intervalli di 90-120 minuti. Questa stimolazione "pulsatile" è essenziale per il rilascio dell'ormone luteinizzante (LH) da parte dell'ipofisi. Negli uomini, l'LH si lega ai recettori sulle cellule di Leydig nei testicoli inducendo la produzione e il rilascio di testosterone.
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La Leuprorelina è un decapeptide  sintetico, analogo dell’ormone di rilascio delle gonadotropine  endogeno ([[GnRH]]). La leuprorelina è molto più attiva dell’GnRH endogeno  e può essere definita come superagonista.
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Nelle donne l'FSH regola la crescita e la maturazione dei follicoli ovarici e la produzione di estrogeni da parte delle cellule della teca follicolare.
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La leuprorelina, un analogo del GnRH, determina una '''sovrastimolazione dell'ipofisi''' annullando così la regolazione pulsatile del rilascio di LH da parte del GnRH naturale. Questa sovrastimolazione porta a un aumento transitorio della produzione di LH e successivamente a una downregulation dei recettori del GnRH e a una desensibilizzazione della ghiandola. Il risultato è una carenza di produzione di LH e  le cellule di Leydig non vengono più stimolate a produrre testosterone.
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'''Le concentrazioni di estrogeni e di testosterone nel plasma si avvicinano progressivamente a quelle osservate rispettivamente nelle donne in menopausa e negli uomini dopo castrazione. Questo rende la Leuprorelina utile nello trattamento dei tumori ormono-dipendenti.'''
  
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per controbilanciare gli effetti dell'aumento transitorio di testosterone ad inizio terapia, viene prescritta un'altra terapia detta antiandrogenica.
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Inizialmente, negli uomini la Leuprorelina causa un aumento transitorio dei livelli sierici di testosterone. Di conseguenza, casi isolati di peggioramento transitorio dei segni e sintomi del carcinoma prostatico possono svilupparsi durante le prime settimane di trattamento.
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Per contrastare l'aumento iniziale dei livelli sierici di testosterone e il peggioramento dei sintomi clinici si puo' ricorrere la somministrazione aggiuntiva di un farmaco antiandrogeno come il [[Flutamide]] o il [[Bicalutamide]].
  
 
== INDICAZIONI ==
 
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Terapia del carcinoma prostatico, del carcinoma mammario e dell’endometriosi
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*Trattamento del [[Carcinoma prostatico]]
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*Trattamento del [[Carcinoma mammario]] in donne in pre- e perimenopausa
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*[[Endometriosi]]
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*Fibromi uterini
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*Trattamento della puberta' precoce prima degli 8 anni nella bambina e prima dei 10 anni nel bambino.
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*Trattamento dell'infertilità nella donna in associazione alle gonadotropine ([[hMG]], [[hCG]], [[FSH]]) nei protocolli di induzione dell'ovulazione, nell'ambito della fecondazione in vitro seguita da trasferimento dell'embrione (F.I.V.E.T.) e nelle altre tecniche per la procreazione assistita in questo caso la triptorelina impedisce che ci siano dei picchi prematuri di LH che possono determinare lo scoppio dei follicoli.
  
 
==CONTROINDICAZIONI ==
 
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*Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti
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*Gravidanza e allattamento
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*Sanguinamenti vaginali non diagnosticati
  
 
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*3.75 mg una volta al mese intramuscolo o sottocute
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*Carcinoma della prostata e della mamella: una inezione ogni 4 settimane di Leuprorelina da 3,75mg, oppure una da 11,25mg ogni 3 mesi.
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*11,25 mg una volta  ogni 3 mesi intramuscolo o sottocute
 
  
 
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*'''Uomo''': Diminuzione della libido, perdita della massa ossea, impotenza, atrofia testicolare
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*Mal di testa, [[nausea]], vomito, [[diarrea]], febbre, prurito, caduta dei capelli, [[insonnia]], modificazione del peso corporeo e [[Antidepressivi|depressione]].
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*Irritazione nel punto dove viene fatta l’iniezione.
  
 
==LINK CORRELATI==
 
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*[[]]
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*[[Analoghi sintetici del GnRH]]
 
[[Categoria:Principi attivi]]  
 
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[[Categoria:Analoghi ormonali]]
 
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Agonisti del GnRH
  Buserelin
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  Gonadorelina
  Goserelina
  Lecirelina
  Leuprorelina
  Triptorelina
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Carcinoma prostatico
  Abiraterone
  Buserelin
  Ciproterone
  Degarelix
  Flutamide
  Goserelina
  Leuprorelina
  Triptorelina

SPECIALITÀ[modifica]

STRUTTURA[modifica]

Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-D-Leu-Leu-Arg-Pro-NHEt

MECCANISMO D’AZIONE[modifica]

La Leuprorelina è un decapeptide sintetico, analogo dell’ormone di rilascio delle gonadotropine endogeno (GnRH). La leuprorelina è molto più attiva dell’GnRH endogeno e può essere definita come superagonista.

Il GnRH è rilasciato in modo pulsatile a intervalli di 90-120 minuti dai neuroni ipotalamici nella circolazione portale ipofisaria dove entra in contatto con i recettori del GnRH situati sulle cellule gonadotrope della ipofisi. Il recettore del GnRH appartiene alla famiglia dei recettori accoppiati alle proteine G e la sua stimolazione attiva la cascata del fosfoinositolo la quale, a sua volta, è responsabile della secrezione di FSH (ormone follicolostimolante) e LH (ormone luteinizzante).

Negli uomini, l'LH si lega ai recettori sulle cellule di Leydig nei testicoli inducendo la produzione e il rilascio di testosterone.

Nelle donne l'FSH regola la crescita e la maturazione dei follicoli ovarici e la produzione di estrogeni da parte delle cellule della teca follicolare.

Mentre il rilascio pulsatile del GnRH stimola la sintesi e la secrezione di gonadotropine, una INFUSIONE CONTINUA di GnRH o di un analogo suo a lunga durata d'azione come la Leuprorelina acetato, ne sopprime la secrezione a causa di una desensibilizzazione dei recettori ipofisari del GnRH.

Le concentrazioni di estrogeni e di testosterone nel plasma si avvicinano progressivamente a quelle osservate rispettivamente nelle donne in menopausa e negli uomini dopo castrazione. Questo rende la Leuprorelina utile nello trattamento dei tumori ormono-dipendenti.

Inizialmente, negli uomini la Leuprorelina causa un aumento transitorio dei livelli sierici di testosterone. Di conseguenza, casi isolati di peggioramento transitorio dei segni e sintomi del carcinoma prostatico possono svilupparsi durante le prime settimane di trattamento. Per contrastare l'aumento iniziale dei livelli sierici di testosterone e il peggioramento dei sintomi clinici si puo' ricorrere la somministrazione aggiuntiva di un farmaco antiandrogeno come il Flutamide o il Bicalutamide.

INDICAZIONI[modifica]

  • Trattamento del Carcinoma prostatico
  • Trattamento del Carcinoma mammario in donne in pre- e perimenopausa
  • Endometriosi
  • Fibromi uterini
  • Trattamento della puberta' precoce prima degli 8 anni nella bambina e prima dei 10 anni nel bambino.
  • Trattamento dell'infertilità nella donna in associazione alle gonadotropine (hMG, hCG, FSH) nei protocolli di induzione dell'ovulazione, nell'ambito della fecondazione in vitro seguita da trasferimento dell'embrione (F.I.V.E.T.) e nelle altre tecniche per la procreazione assistita in questo caso la triptorelina impedisce che ci siano dei picchi prematuri di LH che possono determinare lo scoppio dei follicoli.

CONTROINDICAZIONI[modifica]

  • Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti
  • Gravidanza e allattamento
  • Sanguinamenti vaginali non diagnosticati

POSOLOGIA[modifica]

  • Carcinoma della prostata e della mamella: una inezione ogni 4 settimane di Leuprorelina da 3,75mg, oppure una da 11,25mg ogni 3 mesi.

AVVERTENZE[modifica]

INTERAZIONI[modifica]

EFFETTI COLLATERALI[modifica]

  • Donna: Vampate di calore dovute alle modificazioni ormonali causate dal farmaco, diminuzione della libido, cicli mestruali irregolari, secchezza vaginale, riduzione del volume mammario
  • Uomo: Diminuzione della libido, perdita della massa ossea, impotenza, atrofia testicolare
  • Irritazione nel punto dove viene fatta l’iniezione.

LINK CORRELATI[modifica]

Infertilità femminile
Gonadotropine FSH da DNA ricombinante: Follitropina) (Gonal F, Puregon)  • FSH derivante da gonadotropine post-menopausiche: Urofollitropina) (Fostimon)  • FSH + LH (Meropur 75 UI, Meropur 600 UI - 1200 UI, Pergoveris)  • LH (Luveris)
Gonadotropina corionica Gonadotropina corionica (estratta da urine di donna gravida) (Gonasi HP, Pregnyl)  • Coriogonadotropina alfa (gonadotropina corionica prodotta con tecniche da DNA ricombinante) (Ovitrelle)
Antiestrogeni Clomifene (Clomid, Serofene)
Agonisti del GnRH (desensibilizzazione dei recettori ipofisari del GnRH) Buserelin (Suprefact)  • Goserelina (Zoladex)  • Leuprorelina (Enantone Die)  • Triptorelina (Decapeptyl, Fertipeptil)
Antagonisti del GnRH Cetrorelix (Cetrotide)  • Ganirelix (Orgalutran)
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