Aciclovir

SPECIALITÀ

• Aciclin
• Aciclovir generico
• Cycloviran
• Zovirax cpr 200-400-800 mg, cr 5%.

STRUTTURA

MECCANISMO D’AZIONE

Analogo nucleosidico aciclico della guanina privo del OH in 3’. Viene fosforilato dalla timidina chinase virale , l’affinita dell’aciclovir alla timidina chinasi virale e’ 200 volte maggiore rispetto alla timidina chinase umana.

Viene incorporato nel DNA virale , dove provoca l’arresto del processo di allungamento della catena A causa della mancanza dell’OH in 3’ .. per mezzo di un meccanismo definito inattivazione suicida , lo stampo di DNA interrotto contenente aciclovir si lega alla DNA polimerasi inattivandola in modo irreversibile .(La DNA polimerasi virale è inibita competitivamente a concentrazioni più basse rispetto a quella della cellula)

Gli herpesvirus che codificano la timidina chinasi (herpes simplex e varicella-zoster) sono molto più sensibili di quelli che non la codificano (CMV e virus di Epstein-Barr). mutanti di herpesvirus che non codificano la timidina chinasi non fosforilano il farmaco e sono resistenti ad esso.

INDICAZIONI

• Herpes simplex 1(herpes labiale)
• Herpes simplex 2(herpes genitale)
• Varicella
• Herpes zoster(Fuoco di sant’antonio)

POSOLOGIA

Varicella zoster: 800 mg 5 volte al giorno per 7 a 10 giorni indifferentemente a stomaco vuoto o pieno ; iniziare la cura entro 48 ore dalla comparsa dei sintomi

BIODISPONIBILITA

Aciclovir possiede scarsa biodisponibilità orale (non superiore al 20%), per cui sono stati sviluppati derivati con caratteristiche migliorate (il valaciclovir)

INTERAZIONI

• La somministrzione contemporanea di zidovudina e aciclovir e` associata alla comparsa di sonnolenza grave.

EFFETTI COLLATERALI

• Nausea, diarrhea ,dolori abdominali, rush cutaneo.
• Quando somministrato per IV , nel 5% dei pazienti si verifica nefropatia cristallina o neurotossicita (tremore , delirio, convulsioni e sintomi extrapiramidali .

LINK CORRELATI

• Antivirali