Ibuprofene
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| Le informazioni qui riportate non sono consigli medici e potrebbero non essere accurate. Questa voce ha solo scopo illustrativo e non sostituisce il parere di un medico: leggi le avvertenze. |
L'ibuprofene è un farmaco antinfiammatorio non steroideo (FANS) con proprietà analgesiche, antipiretiche e antinfiammatorie. È utilizzato per il trattamento sintomatico di dolore, febbre e numerose condizioni infiammatorie. È disponibile in formulazioni orali, pediatriche e locali, oltre che in preparazioni specialistiche. Sebbene sia ampiamente utilizzato, può provocare effetti indesiderati gastrointestinali, renali e cardiovascolari, soprattutto nei pazienti predisposti o durante trattamenti ad alte dosi.
| CARATTERISTICA | INFORMAZIONI |
|---|---|
| Principio attivo | Ibuprofene |
| Classe farmacologica | FANS; derivati dell'acido propionico |
| Principali specialità | Brufen, Moment, Momentact, Nurofen, Buscofen, Spidifen, Spididol, Cibalgina Due Fast, Antalgil, Arfen |
| Indicazioni autorizzate in Italia | Dolore lieve-moderato, febbre, dismenorrea, condizioni reumatiche e infiammatorie; ulteriori indicazioni secondo formulazione |
| Meccanismo d'azione | Inibizione reversibile delle ciclossigenasi COX-1 e COX-2, con riduzione delle prostaglandine |
| Forme farmaceutiche | Compresse, capsule, granulato, sospensioni e gocce orali, supposte, gel, cerotti medicati e formulazioni specialistiche |
| Dosaggio | Automedicazione adulti: generalmente 200–400 mg per dose, fino a 1.200 mg/die; dosi maggiori solo su prescrizione |
| Emivita | Circa 2 ore; effetto analgesico generalmente 4–6 ore |
| Effetti indesiderati comuni | Dispepsia, nausea, dolore addominale, diarrea, capogiri |
| Rischi principali | Ulcera ed emorragia gastrointestinale, danno renale acuto, ritenzione idrica, eventi trombotici, reazioni allergiche e cutanee gravi |
| Regime di fornitura | OTC/SOP o con prescrizione medica, secondo specialità, dosaggio e confezione |
Indice
- 1 SPECIALITÀ
- 2 STRUTTURA
- 3 MECCANISMO D'AZIONE
- 4 INDICAZIONI
- 5 CONTROINDICAZIONI
- 6 POSOLOGIA
- 6.1 Tabella rapida della posologia
- 6.2 Posologia negli adulti
- 6.3 Dosi antinfiammatorie prescritte
- 6.4 Formulazioni a rilascio prolungato
- 6.5 Posologia pediatrica
- 6.6 Esempio di calcolo pediatrico
- 6.7 Febbre nei bambini
- 6.8 Anziani
- 6.9 Insufficienza renale
- 6.10 Durata del trattamento
- 6.11 Assunzione con il cibo
- 7 EMIVITA
- 8 AVVERTENZE
- 8.1 Semaforo delle precauzioni
- 8.2 Dose minima efficace
- 8.3 Rischio gastrointestinale
- 8.4 Protezione gastrica
- 8.5 Rischio renale
- 8.6 Creatinina ed eGFR
- 8.7 Rischio cardiovascolare
- 8.8 Ipertensione ed edema
- 8.9 Gravidanza
- 8.10 Fertilità femminile
- 8.11 Allattamento
- 8.12 Varicella
- 8.13 Infezioni
- 8.14 Reazioni cutanee gravi
- 9 INTERAZIONI
- 10 EFFETTI COLLATERALI
- 11 CURIOSITÀ
- 11.1 Perché l'ibuprofene riduce sia il dolore sia la febbre?
- 11.2 Ibuprofene e paracetamolo: sono uguali?
- 11.3 Ibuprofene e naprossene
- 11.4 Ibuprofene e diclofenac
- 11.5 Ibuprofene e dexibuprofene
- 11.6 Ibuprofene e funzione renale
- 11.7 Ibuprofene e creatinina
- 11.8 Ibuprofene e potassio
- 11.9 Ibuprofene e aspirina
- 11.10 Ibuprofene e gastroprotettori
- 11.11 Ibuprofene e gravidanza
- 11.12 Ibuprofene e allattamento
- 11.13 Ibuprofene e fertilità
- 11.14 Ibuprofene e dolori muscolari
- 11.15 Ibuprofene e dolore neuropatico
- 11.16 Ibuprofene e artrite
- 11.17 Ibuprofene e dosi elevate
- 11.18 Perché assumere la dose minima efficace?
- 11.19 Quali controlli sono utili durante trattamenti prolungati?
- 12 LINK CORRELATI
SPECIALITÀ[modifica]
- Ibuprofene
- Brufen — compresse rivestite da 400 e 600 mg; granulato per sospensione orale da 600 mg; compresse a rilascio prolungato da 800 mg. Tra le confezioni documentate figurano 30 compresse da 400 o 600 mg, 30 bustine da 600 mg e 20 compresse da 800 mg.
- Moment — compresse, capsule molli e altre formulazioni da 200 mg.
- Momentact — capsule molli da 400 mg.
- Nurofen — compresse rivestite da 200 e 400 mg.
- Nurofen Febbre e Dolore Bambini — sospensione orale da 100 mg/5 ml; tra le confezioni documentate figura il flacone da 100 ml.
- Buscofen — capsule molli da 200 mg, anche in confezioni da 20 capsule.
- Spidifen — ibuprofene sale di arginina, granulato per soluzione orale da 600 mg.
- Spididol — ibuprofene sale di arginina, compresse e granulato da 400 mg; esistono anche formulazioni da 200 mg.
- Cibalgina Due Fast — compresse da 200 mg.
- Antalgil — compresse da 200 mg.
- Arfen — ibuprofene sale di lisina; tra le presentazioni documentate figurano compresse da 500 mg, gel al 10% e preparazioni iniettabili da 400 mg/3 ml.
Altre formulazioni[modifica]
- Preparazioni pediatriche: sospensioni orali, gocce e supposte con concentrazioni differenti.
- Preparazioni topiche: gel e cerotti medicati contenenti ibuprofene o suoi sali.
- Preparazioni specialistiche: formulazioni endovenose utilizzate in contesti ospedalieri.
Associazioni precostituite[modifica]
L'ibuprofene è presente anche in associazioni con altri principi attivi.
- Pseudoefedrina: associazioni per il trattamento sintomatico di alcune manifestazioni influenzali e da raffreddamento, come Nurofen Influenza e Raffreddore.
- Paracetamolo: associazioni analgesiche autorizzate in determinati mercati e formulazioni; verificare l'AIC italiana del prodotto specifico.
Le associazioni possiedono indicazioni, controindicazioni e limiti posologici propri.
Medicinali equivalenti[modifica]
Sono disponibili medicinali equivalenti denominati ibuprofene seguiti dal nome dell'azienda produttrice.
La presenza di una specialità nei repertori non garantisce la disponibilità commerciale attuale di ogni confezione.
STRUTTURA[modifica]
L'ibuprofene è un derivato dell'acido 2-arilpropionico.
- Formula molecolare: C13H18O2.
- Massa molecolare: circa 206,28 g/mol.
- Nome chimico: acido 2-(4-isobutilfenil)propionico.
- Codice ATC: M01AE01 per l'impiego sistemico.
- Classe farmacologica: FANS.
- Bersagli farmacologici: ciclossigenasi COX-1 e COX-2.
Isomeria[modifica]
L'ibuprofene presenta un centro chirale ed è comunemente commercializzato come miscela racemica.
L'enantiomero S possiede la principale attività farmacologica.
Una parte dell'enantiomero R viene convertita nell'organismo nell'enantiomero S.
Sali dell'ibuprofene[modifica]
Alcune formulazioni contengono ibuprofene sale di arginina o di lisina.
Questi sali possono modificare la velocità di dissoluzione e assorbimento, senza eliminare i rischi caratteristici dei FANS.
Relazione con il dexibuprofene[modifica]
Il dexibuprofene corrisponde all'enantiomero S dell'ibuprofene.
I dosaggi dei due medicinali non devono essere considerati automaticamente equivalenti milligrammo per milligrammo.
MECCANISMO D'AZIONE[modifica]
| IBUPROFENE |
|---|
| FANS |
| ↓ |
| Inibizione COX-1 e COX-2 |
| ↓ |
| ↓ Sintesi delle prostaglandine |
| ↓ |
| BENEFICI CLINICI
↓ DOLORE ↓ FEBBRE ↓ INFIAMMAZIONE |
| RISCHI LEGATI AL MECCANISMO |
| ↓ Protezione gastrica
Rischio di ulcera e sanguinamento. ↓ Prostaglandine renali Possibile riduzione della perfusione renale. Alterazione dell'equilibrio vascolare Possibili effetti pressori e trombotici. |
Inibizione delle ciclossigenasi[modifica]
L'ibuprofene inibisce reversibilmente gli enzimi ciclossigenasi COX-1 e COX-2.
Questi enzimi partecipano alla conversione dell'acido arachidonico in prostanoidi, tra cui prostaglandine, prostaciclina e trombossano.
L'inibizione della sintesi dei prostanoidi spiega sia gli effetti terapeutici sia una parte importante degli effetti indesiderati.
Effetto analgesico[modifica]
Le prostaglandine, soprattutto PGE2, contribuiscono alla sensibilizzazione dei nocicettori.
Riducendone la produzione, l'ibuprofene diminuisce la sensibilità agli stimoli dolorosi.
L'efficacia è particolarmente evidente quando il dolore presenta una componente infiammatoria.
Effetto antipiretico[modifica]
Durante la febbre, mediatori infiammatori favoriscono la sintesi di prostaglandine a livello ipotalamico.
La riduzione della PGE2 contribuisce a riportare il punto di regolazione della temperatura corporea verso valori normali.
Effetto antinfiammatorio[modifica]
L'inibizione della sintesi delle prostaglandine riduce alcune manifestazioni dell'infiammazione, tra cui dolore, tumefazione e iperemia.
L'ibuprofene non elimina necessariamente la causa della malattia infiammatoria.
Ruolo della COX-1[modifica]
La COX-1 partecipa alla produzione di prostanoidi coinvolti nella protezione della mucosa gastrica, nella regolazione della perfusione renale e nella funzione piastrinica.
La sua inibizione contribuisce al rischio gastrointestinale e può modificare temporaneamente la funzione delle piastrine.
Ruolo della COX-2[modifica]
La COX-2 viene indotta in numerosi contesti infiammatori, ma svolge anche funzioni fisiologiche.
La sua inibizione contribuisce all'attività analgesica e antinfiammatoria e ad alcuni rischi cardiovascolari e renali.
Effetto sulle piastrine[modifica]
L'ibuprofene inibisce reversibilmente la funzione piastrinica.
Questo effetto differisce dall'inibizione irreversibile prodotta dall'acido acetilsalicilico.
L'ibuprofene può inoltre interferire con l'effetto antiaggregante dell'acido acetilsalicilico a basse dosi.
Effetto sul rene[modifica]
Le prostaglandine renali contribuiscono al mantenimento della perfusione, soprattutto in condizioni di ridotto volume circolante.
La loro inibizione può ridurre il flusso ematico renale e la filtrazione glomerulare nei pazienti predisposti.
Effetto sulla mucosa gastrica[modifica]
La riduzione delle prostaglandine protettive compromette i meccanismi di difesa della mucosa gastrica.
Questo contribuisce alla comparsa di erosioni, ulcere ed emorragie.
INDICAZIONI[modifica]
Dolore lieve e moderato[modifica]
L'ibuprofene è utilizzato nel trattamento sintomatico di:
- Cefalea.
- Dolore dentale.
- Dolore muscolare.
- Dolore articolare.
- Dolore post-traumatico lieve.
- Dolore associato a stati infiammatori.
Le indicazioni specifiche dipendono dalla specialità.
Febbre[modifica]
L'ibuprofene è impiegato come antipiretico negli adulti e nei bambini, utilizzando dosi e formulazioni appropriate.
Dismenorrea[modifica]
L'inibizione delle prostaglandine può ridurre il dolore mestruale associato alle contrazioni uterine.
Malattie reumatiche[modifica]
Le formulazioni soggette a prescrizione possono essere impiegate per il trattamento sintomatico di:
- Artrite reumatoide.
- Artrosi.
- Spondilite anchilosante.
- Altre condizioni reumatiche infiammatorie previste dal RCP.
L'ibuprofene non sostituisce i farmaci modificanti la malattia nelle artriti infiammatorie.
Dolore odontoiatrico[modifica]
Può essere utilizzato per il dolore dentale e dopo alcune procedure odontoiatriche.
Il trattamento analgesico non sostituisce la cura della causa.
Dolore muscoloscheletrico[modifica]
Può essere utile per brevi periodi nel dolore associato a distorsioni, contusioni e condizioni infiammatorie.
Uso topico[modifica]
Le formulazioni locali sono impiegate in determinate condizioni dolorose muscolari e articolari superficiali.
Chiusura del dotto arterioso pervio[modifica]
Formulazioni endovenose specialistiche di ibuprofene possono essere utilizzate per la chiusura del dotto arterioso pervio in neonati prematuri selezionati.
Questo impiego ospedaliero non è intercambiabile con le comuni preparazioni analgesiche.
CONTROINDICAZIONI[modifica]
Ipersensibilità[modifica]
L'ibuprofene è controindicato in caso di ipersensibilità al principio attivo o agli eccipienti.
È controindicato anche nei pazienti con precedenti reazioni di ipersensibilità dopo assunzione di acido acetilsalicilico o altri FANS, secondo il RCP.
Ulcera ed emorragia gastrointestinale[modifica]
Tra le controindicazioni figurano:
- Ulcera peptica attiva o ricorrente.
- Precedente emorragia o perforazione gastrointestinale associata a FANS.
- Emorragia gastrointestinale in atto.
Insufficienza renale grave[modifica]
L'insufficienza renale grave costituisce una controindicazione per molte formulazioni sistemiche.
Anche una compromissione renale lieve o moderata richiede cautela.
Insufficienza epatica grave[modifica]
L'ibuprofene sistemico è controindicato nei pazienti con grave insufficienza epatica, secondo il RCP.
Insufficienza cardiaca grave[modifica]
L'insufficienza cardiaca grave rappresenta una controindicazione per le formulazioni sistemiche che la riportano.
Disturbi emorragici[modifica]
Emorragie attive e determinate condizioni emorragiche possono rendere controindicato il trattamento.
Gravidanza[modifica]
L'ibuprofene è controindicato nel terzo trimestre di gravidanza.
Dalla ventesima settimana, i FANS sistemici possono provocare disfunzione renale fetale e oligoidramnios.
Nelle fasi precedenti il trattamento deve essere utilizzato soltanto quando strettamente necessario, dopo valutazione medica.
Età pediatrica[modifica]
Le controindicazioni per età e peso dipendono dalla formulazione.
I prodotti per adulti non devono essere utilizzati automaticamente nei bambini.
POSOLOGIA[modifica]
Tabella rapida della posologia[modifica]
| IBUPROFENE — DOSI ORALI ORIENTATIVE | |
|---|---|
| Situazione | Dose |
| Adulti: dolore e febbre | 200–400 mg per somministrazione |
| Intervallo nelle comuni formulazioni da banco | Generalmente 4–6 ore o secondo il RCP |
| Dose massima in automedicazione | Generalmente 1.200 mg nelle 24 ore |
| Terapia antinfiammatoria prescritta | Dosi individualizzate secondo indicazione e RCP |
| Bambini | Spesso 5–10 mg/kg per dose, rispettando intervalli e massimali del prodotto |
| Utilizzare la dose minima efficace per il periodo più breve possibile. Non aumentare autonomamente le dosi da automedicazione. | |
Posologia negli adulti[modifica]
Per dolore e febbre, nelle comuni formulazioni da banco:
- 200 mg per sintomi lievi.
- 400 mg quando appropriato secondo il RCP.
La dose può essere ripetuta rispettando gli intervalli previsti per il prodotto.
La dose massima senza prescrizione è generalmente 1.200 mg/die.
Dosi antinfiammatorie prescritte[modifica]
In determinate malattie reumatiche possono essere prescritte dosi superiori.
Le dosi elevate richiedono una valutazione del rischio gastrointestinale, renale e cardiovascolare.
Formulazioni a rilascio prolungato[modifica]
Le formulazioni a rilascio prolungato non sono automaticamente intercambiabili con quelle a rilascio immediato per frequenza e modalità di somministrazione.
Posologia pediatrica[modifica]
La dose pediatrica deve essere calcolata in base al peso corporeo.
Molte sospensioni prevedono dosaggi giornalieri complessivi di 20–30 mg/kg, suddivisi in più somministrazioni.
Gli schemi variano secondo la formulazione.
Esempio di calcolo pediatrico[modifica]
Per una sospensione da 100 mg/5 ml:
- Concentrazione: 20 mg/ml.
- Dose prescritta: 10 mg/kg.
- Bambino di 20 kg: 200 mg.
- Volume corrispondente: 10 ml.
L'esempio è illustrativo. Occorre rispettare le indicazioni del prodotto per età, peso, intervallo e dose massima.
Febbre nei bambini[modifica]
Il trattamento antipiretico è indicato quando appropriato per alleviare il disagio del bambino.
La disidratazione aumenta il rischio renale associato all'ibuprofene.
Anziani[modifica]
Negli anziani è opportuno utilizzare la dose minima efficace.
Il rischio di sanguinamento gastrointestinale, compromissione renale e complicanze cardiovascolari è maggiore.
Insufficienza renale[modifica]
Nei pazienti con funzione renale ridotta l'ibuprofene deve essere evitato quando possibile oppure utilizzato soltanto dopo attenta valutazione.
Una semplice riduzione della dose non elimina necessariamente il rischio renale.
Durata del trattamento[modifica]
La durata massima dell'automedicazione dipende dal prodotto e dall'indicazione.
La persistenza dei sintomi richiede rivalutazione medica.
Assunzione con il cibo[modifica]
L'assunzione con cibo può migliorare la tollerabilità gastrica, ma non elimina il rischio di ulcera o emorragia.
EMIVITA[modifica]
Linea temporale farmacocinetica[modifica]
| IBUPROFENE ORALE — ANDAMENTO INDICATIVO | |
|---|---|
| Tempo | Evento |
| 0 minuti | Assunzione orale |
| ↓ | |
| Circa 30 minuti | Possibile inizio dell'effetto analgesico |
| ↓ | |
| Circa 1–2 ore | Picco plasmatico frequente nelle formulazioni convenzionali |
| ↓ | |
| Circa 2 ore | Emivita plasmatica approssimativa |
| ↓ | |
| Circa 4–6 ore | Durata abituale dell'effetto analgesico |
| I tempi variano secondo formulazione, cibo, dose e risposta individuale. Emivita e durata dell'effetto non coincidono. | |
Assorbimento[modifica]
L'ibuprofene viene assorbito dal tratto gastrointestinale.
La velocità di assorbimento varia tra compresse convenzionali, capsule molli, sali solubili e formulazioni a rilascio modificato.
Biodisponibilità[modifica]
La biodisponibilità sistemica dopo somministrazione orale è generalmente elevata.
Picco plasmatico[modifica]
Nelle formulazioni convenzionali il picco plasmatico viene spesso raggiunto entro circa 1–2 ore.
Legame alle proteine[modifica]
L'ibuprofene presenta un elevato legame alle proteine plasmatiche, generalmente superiore al 98%.
Metabolismo[modifica]
Il farmaco viene metabolizzato prevalentemente nel fegato.
Il CYP2C9 contribuisce al metabolismo ossidativo.
Eliminazione[modifica]
I metaboliti vengono eliminati principalmente per via renale.
Emivita plasmatica[modifica]
L'emivita è generalmente di circa 2 ore.
Durata dell'effetto[modifica]
L'effetto analgesico dura spesso 4–6 ore.
La durata può variare secondo dose e formulazione.
AVVERTENZE[modifica]
Semaforo delle precauzioni[modifica]
| IBUPROFENE — SICUREZZA DEL TRATTAMENTO | |
|---|---|
| CONTROLLI ORDINARI | Dose, durata, beneficio clinico, pressione arteriosa, farmaci concomitanti e fattori di rischio |
| ATTENZIONE | Dolore gastrico persistente, edemi, riduzione della diuresi, disidratazione, aumento pressorio, eruzioni cutanee |
| EMERGENZA | Vomito con sangue, feci nere, dolore toracico, deficit neurologici improvvisi, difficoltà respiratoria, anuria, grave reazione allergica o cutanea |
Dose minima efficace[modifica]
Il rischio di effetti indesiderati aumenta generalmente con la dose e la durata.
È preferibile utilizzare la dose minima efficace per il minor tempo necessario.
Rischio gastrointestinale[modifica]
L'ibuprofene può provocare gastrite, ulcera, sanguinamento e perforazione gastrointestinale.
Il rischio aumenta con:
- Età avanzata.
- Precedenti ulcere.
- Dosi elevate.
- Trattamenti prolungati.
- Anticoagulanti.
- Corticosteroidi.
- Antiaggreganti.
- Alcuni antidepressivi.
Protezione gastrica[modifica]
Nei pazienti a rischio può essere indicata una gastroprotezione con un inibitore della pompa protonica, per esempio Omeprazolo, Esomeprazolo o Pantoprazolo.
Questi medicinali possono ridurre il rischio di alcune complicanze gastrointestinali superiori, ma non proteggono il rene e non eliminano il rischio cardiovascolare.
Rischio renale[modifica]
L'inibizione delle prostaglandine renali può ridurre la perfusione del rene.
Il rischio aumenta in presenza di:
- Malattia renale cronica.
- Disidratazione.
- Insufficienza cardiaca.
- Cirrosi epatica.
- Età avanzata.
- Terapia con diuretici, come Furosemide, Torasemide o Idroclorotiazide.
- Terapia con ACE-inibitori, come Ramipril, Enalapril o Fosinopril.
- Terapia con sartani, come Losartan, Valsartan o Candesartan.
Creatinina ed eGFR[modifica]
L'ibuprofene può provocare aumento della creatinina e riduzione dell'eGFR.
In alcuni casi il peggioramento è reversibile dopo sospensione e correzione dei fattori predisponenti.
Non tutti i casi di danno renale da FANS sono completamente reversibili.
Rischio cardiovascolare[modifica]
Dosi elevate di ibuprofene, in particolare pari o superiori a 2.400 mg/die, sono associate a un aumento del rischio di eventi trombotici arteriosi.
Il rischio richiede particolare attenzione nei pazienti con:
- Cardiopatia ischemica.
- Pregresso infarto.
- Pregresso ictus.
- Insufficienza cardiaca.
- Ipertensione non controllata.
- Malattia arteriosa periferica.
Ipertensione ed edema[modifica]
L'ibuprofene può favorire ritenzione di sodio e acqua, edema e aumento della pressione arteriosa.
Può inoltre ridurre l'efficacia di alcuni antipertensivi.
Gravidanza[modifica]
L'ibuprofene è controindicato nel terzo trimestre.
Dalla ventesima settimana i FANS sistemici possono provocare disfunzione renale fetale e oligoidramnios.
Nelle fasi precedenti l'impiego richiede valutazione medica.
Fertilità femminile[modifica]
L'inibizione della sintesi di prostaglandine può interferire temporaneamente con l'ovulazione.
L'effetto è generalmente reversibile dopo sospensione.
Allattamento[modifica]
L'ibuprofene è generalmente considerato uno dei FANS preferibili quando necessario durante l'allattamento, per la bassa esposizione del lattante.
Varicella[modifica]
Nei bambini con varicella l'uso di ibuprofene viene generalmente evitato per il possibile aumento del rischio di complicanze infettive cutanee.
Infezioni[modifica]
L'ibuprofene può attenuare dolore e febbre, mascherando alcuni segni di infezione.
Reazioni cutanee gravi[modifica]
Sono state segnalate reazioni cutanee gravi, tra cui sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica e pustolosi esantematica acuta generalizzata.
In caso di eruzione cutanea importante, bolle o lesioni delle mucose occorre interrompere il medicinale e richiedere assistenza medica.
INTERAZIONI[modifica]
Matrice delle interazioni principali[modifica]
| IBUPROFENE — INTERAZIONI IMPORTANTI | |
|---|---|
| Farmaco o classe | Conseguenza e precauzione |
| Anticoagulanti: Warfarin, Apixaban, Rivaroxaban, Dabigatran, Edoxaban | Aumento del rischio di sanguinamento; associazione generalmente da evitare salvo valutazione specialistica |
| Acido acetilsalicilico antiaggregante | Possibile interferenza con l'effetto antiaggregante e aumento del rischio gastrointestinale |
| Ramipril, Enalapril, Losartan, Valsartan e diuretici | Riduzione dell'effetto antipertensivo e aumento del rischio renale |
| Prednisone, Prednisolone | Aumento del rischio di ulcera e sanguinamento gastrointestinale |
| Paroxetina, Sertralina, Fluoxetina, Venlafaxina | Aumento del rischio di sanguinamento, soprattutto gastrointestinale |
| Litio | Possibile aumento della litiemia e tossicità |
| Metotrexato | Possibile aumento dell'esposizione e della tossicità, soprattutto con compromissione renale o dosi elevate |
| Diclofenac, Naprossene, Ketoprofene, Celecoxib | Aumento degli effetti indesiderati senza beneficio generalmente giustificato |
Anticoagulanti[modifica]
L'associazione dell'ibuprofene con anticoagulanti aumenta il rischio emorragico.
Tra i principi attivi coinvolti figurano:
L'associazione richiede una valutazione del beneficio-rischio.
Acido acetilsalicilico[modifica]
L'ibuprofene può interferire con l'effetto antiaggregante dell'acido acetilsalicilico a basse dosi.
L'interazione dipende dalla sequenza temporale delle somministrazioni e dalle formulazioni.
Nei pazienti che assumono acido acetilsalicilico per prevenzione cardiovascolare, l'uso regolare di ibuprofene deve essere valutato dal medico.
ACE-inibitori[modifica]
L'associazione può ridurre l'effetto antipertensivo e aumentare il rischio di compromissione renale.
Tra i principi attivi:
Sartani[modifica]
Tra i principi attivi coinvolti:
Diuretici[modifica]
L'ibuprofene può ridurre l'efficacia diuretica e favorire ritenzione idrica.
Particolare cautela è necessaria con:
Tripla associazione nefrotossica[modifica]
L'associazione contemporanea di:
- Un ACE-inibitore, per esempio Ramipril o Enalapril, oppure un sartano, per esempio Losartan o Valsartan.
- Un diuretico, per esempio Furosemide o Idroclorotiazide.
- Un FANS, per esempio Ibuprofene.
può aumentare significativamente il rischio di danno renale acuto.
Questa combinazione viene comunemente definita triple whammy.
Corticosteroidi[modifica]
L'associazione con Prednisone, Prednisolone, Desametasone o altri corticosteroidi sistemici aumenta il rischio di complicanze gastrointestinali.
Antidepressivi[modifica]
Gli antidepressivi SSRI e SNRI possono aumentare il rischio di sanguinamento gastrointestinale quando associati all'ibuprofene.
Tra i principi attivi:
Litio[modifica]
L'ibuprofene può ridurre la clearance renale del Litio, aumentando la litiemia.
Metotrexato[modifica]
L'ibuprofene può interferire con l'eliminazione renale del Metotrexato.
Il rischio è particolarmente importante con dosi elevate di Metotrexato, compromissione renale e altri fattori predisponenti.
Anche con Metotrexato a basse dosi è necessaria una valutazione clinica.
Ciclosporina e tacrolimus[modifica]
L'associazione con Ciclosporina o Tacrolimus può aumentare il rischio di nefrotossicità.
Altri FANS[modifica]
L'associazione con Diclofenac, Naprossene, Ketoprofene, Nimesulide, Piroxicam, Meloxicam o Celecoxib è generalmente da evitare.
Alcol[modifica]
L'assunzione di alcol può aggravare la tollerabilità gastrointestinale e aumentare alcuni rischi del trattamento.
EFFETTI COLLATERALI[modifica]
Disturbi gastrointestinali[modifica]
Gli effetti più frequenti comprendono:
- Dispepsia.
- Nausea.
- Dolore addominale.
- Diarrea.
- Stipsi.
- Flatulenza.
- Vomito.
Ulcera ed emorragia gastrointestinale[modifica]
Possono verificarsi ulcere, sanguinamenti e perforazioni anche senza sintomi premonitori.
Il rischio è maggiore negli anziani e nei pazienti con precedenti complicanze gastrointestinali.
Effetti renali[modifica]
- Aumento della creatinina.
- Riduzione dell'eGFR.
- Danno renale acuto.
- Ritenzione di sodio e acqua.
- Iperkaliemia.
- Raramente nefrite interstiziale e sindrome nefrosica.
Effetti cardiovascolari[modifica]
- Edema.
- Ipertensione.
- Peggioramento dell'insufficienza cardiaca.
- Eventi trombotici arteriosi, soprattutto con dosi elevate e uso prolungato.
Effetti neurologici[modifica]
- Cefalea.
- Vertigini.
- Sonnolenza.
- Capogiri.
Effetti cutanei[modifica]
- Eruzione cutanea.
- Prurito.
- Orticaria.
- Fotosensibilità.
- Raramente reazioni cutanee gravi.
Reazioni allergiche[modifica]
Possono comparire broncospasmo, angioedema e anafilassi.
I pazienti con ipersensibilità ai FANS presentano un rischio particolare.
Effetti ematologici[modifica]
Raramente sono stati segnalati:
- Anemia.
- Trombocitopenia.
- Leucopenia.
- Agranulocitosi.
Effetti epatici[modifica]
Possono verificarsi aumenti delle transaminasi e, raramente, danno epatico clinicamente rilevante.
Meningite asettica[modifica]
È stata descritta una rara associazione con meningite asettica, soprattutto in pazienti con alcune malattie autoimmuni.
Segnali di allarme[modifica]
Richiedono assistenza medica urgente:
- Vomito con sangue.
- Feci nere.
- Dolore addominale intenso.
- Riduzione marcata della diuresi.
- Dolore toracico.
- Debolezza improvvisa di un lato del corpo.
- Difficoltà respiratoria.
- Gonfiore della lingua o della gola.
- Eruzione cutanea con bolle o lesioni delle mucose.
CURIOSITÀ[modifica]
Perché l'ibuprofene riduce sia il dolore sia la febbre?[modifica]
L'ibuprofene inibisce la produzione di prostaglandine coinvolte nella sensibilizzazione al dolore e nella regolazione della temperatura corporea.
Ibuprofene e paracetamolo: sono uguali?[modifica]
No.
Il paracetamolo possiede attività analgesica e antipiretica, ma un'attività antinfiammatoria periferica molto limitata.
L'ibuprofene possiede invece un'attività antinfiammatoria clinicamente significativa.
I due medicinali presentano rischi differenti.
Ibuprofene e naprossene[modifica]
L'ibuprofene e il naprossene appartengono ai FANS derivati dell'acido propionico.
Il naprossene presenta generalmente un'emivita più lunga e richiede intervalli di somministrazione differenti.
Ibuprofene e diclofenac[modifica]
L'ibuprofene e il diclofenac riducono entrambi la sintesi delle prostaglandine.
Differiscono per caratteristiche farmacocinetiche, formulazioni e profilo di rischio.
Ibuprofene e dexibuprofene[modifica]
Il dexibuprofene è l'enantiomero S farmacologicamente attivo dell'ibuprofene.
I dosaggi non sono direttamente intercambiabili.
Ibuprofene e funzione renale[modifica]
L'ibuprofene può ridurre la perfusione renale anche durante trattamenti brevi, soprattutto in presenza di disidratazione o malattia renale.
Il rischio non dipende esclusivamente dalla dose giornaliera.
Ibuprofene e creatinina[modifica]
Un aumento della creatinina durante l'assunzione di ibuprofene può essere correlato a una riduzione della filtrazione glomerulare.
È necessario valutare anche idratazione, pressione arteriosa e terapie concomitanti.
Ibuprofene e potassio[modifica]
L'ibuprofene può favorire iperkaliemia, soprattutto nei pazienti con insufficienza renale o in trattamento con Ramipril, Valsartan, Spironolattone o altri medicinali che aumentano la potassiemia.
Ibuprofene e aspirina[modifica]
L'ibuprofene può interferire con l'effetto antiaggregante dell'acido acetilsalicilico a basse dosi.
Questo aspetto è particolarmente importante nei pazienti che assumono acido acetilsalicilico per prevenzione cardiovascolare.
Ibuprofene e gastroprotettori[modifica]
Medicinali come Omeprazolo, Esomeprazolo e Pantoprazolo possono ridurre il rischio di alcune complicanze gastrointestinali superiori nei pazienti selezionati.
Non prevengono però il danno renale né gli eventi cardiovascolari da ibuprofene.
Ibuprofene e gravidanza[modifica]
L'ibuprofene è controindicato nel terzo trimestre.
Dalla ventesima settimana può provocare disfunzione renale fetale e riduzione del liquido amniotico.
Ibuprofene e allattamento[modifica]
L'ibuprofene è generalmente considerato compatibile con l'allattamento quando utilizzato alle dosi appropriate per brevi periodi.
Ibuprofene e fertilità[modifica]
L'uso di ibuprofene e altri FANS può interferire temporaneamente con l'ovulazione.
L'effetto è generalmente reversibile dopo sospensione.
Ibuprofene e dolori muscolari[modifica]
L'ibuprofene può alleviare il dolore muscolare associato a infiammazione.
Non accelera necessariamente la guarigione del tessuto danneggiato.
Ibuprofene e dolore neuropatico[modifica]
L'ibuprofene non è generalmente efficace come trattamento specifico del dolore neuropatico puro.
Per alcune forme di dolore neuropatico vengono utilizzati medicinali differenti, come Gabapentin o Pregabalin, quando appropriati.
Ibuprofene e artrite[modifica]
Nelle artriti infiammatorie l'ibuprofene può ridurre dolore e rigidità.
Non sostituisce i trattamenti di fondo, come Metotrexato o i farmaci biologici, quando necessari per controllare la malattia.
Ibuprofene e dosi elevate[modifica]
Dosi di ibuprofene pari o superiori a 2.400 mg/die sono associate a un aumento del rischio cardiovascolare.
Le dosi elevate devono essere riservate alle indicazioni appropriate e prescritte dopo valutazione del beneficio-rischio.
Perché assumere la dose minima efficace?[modifica]
Aumentare la dose di ibuprofene non produce sempre un beneficio analgesico proporzionale.
Può invece aumentare il rischio di effetti indesiderati gastrointestinali, renali e cardiovascolari.
Quali controlli sono utili durante trattamenti prolungati?[modifica]
In base alle condizioni del paziente possono essere necessari:
- Pressione arteriosa.
- Creatinina ed eGFR.
- Potassio.
- Emocromo.
- Funzione epatica.
- Valutazione di edema e ritenzione idrica.
- Ricerca di segni di sanguinamento gastrointestinale.
- Revisione delle interazioni farmacologiche.
