Diclofenac
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Le informazioni qui riportate non sono consigli medici e potrebbero non essere accurate. Questa voce ha solo scopo illustrativo e non sostituisce il parere di un medico: leggi le avvertenze. |
Il diclofenac è un farmaco antinfiammatorio non steroideo (FANS) utilizzato per alleviare il Dolore, l'Infiammazione e, in alcune condizioni, la Febbre. È disponibile in numerose formulazioni, tra cui compresse, capsule, supposte, fiale, gel, cerotti medicati e colliri. Le formulazioni sistemiche sono impiegate soprattutto nelle patologie muscoloscheletriche e nei dolori acuti, mentre quelle topiche consentono un trattamento localizzato con un'esposizione sistemica generalmente inferiore. Il diclofenac richiede particolare cautela nei pazienti con fattori di rischio cardiovascolare, Insufficienza renale o precedenti di Ulcera peptica.
| Caratteristica | Informazioni |
|---|---|
| Principio attivo | Diclofenac (sodico, potassico, epolamina o altri sali secondo la formulazione) |
| Classe farmacologica | Farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS), derivati dell'acido fenilacetico |
| Principali specialità | Voltaren, Dicloreum, Flector, Voltadol, Voltadvance, Itami, Itamifast, Dolaut, Solaraze, Dicloftil |
| Indicazioni autorizzate in Italia | Artrite reumatoide, Artrosi, Spondilite anchilosante, dolore muscoloscheletrico, Dismenorrea, traumi, Cheratosi attinica e infiammazioni oculari, secondo la formulazione |
| Meccanismo d'azione | Inibizione delle cicloossigenasi COX-1 e COX-2 e riduzione della sintesi di Prostaglandine |
| Forme farmaceutiche | Compresse, capsule, granulato, supposte, soluzioni iniettabili, gel, spray cutanei, cerotti medicati e colliri |
| Dosaggio | Adulti: generalmente 75–150 mg/die per via sistemica; massimo abituale 150 mg/die. Per le formulazioni topiche e oftalmiche valgono schemi specifici |
| Emivita | Circa 1–2 ore nel plasma; durata dell'effetto dipendente dalla formulazione e dalla distribuzione tissutale |
| Effetti indesiderati comuni | Nausea, Dolore addominale, Dispepsia, Diarrea, Cefalea, Vertigini; irritazione cutanea con i prodotti topici |
| Rischi principali | Emorragia gastrointestinale, danno renale acuto, Infarto miocardico, Ictus, epatotossicità, reazioni allergiche gravi |
| Regime di fornitura | Variabile: medicinali con ricetta, SOP/OTC per alcune formulazioni e prescrizione limitativa per specifici gel dermatologici |
Indice
- 1 SPECIALITÀ
- 2 STRUTTURA
- 3 MECCANISMO D'AZIONE
- 4 INDICAZIONI
- 5 CONTROINDICAZIONI
- 6 POSOLOGIA
- 6.1 Compresse e capsule negli adulti
- 6.2 Formulazioni orali senza obbligo di ricetta
- 6.3 Soluzione iniettabile
- 6.4 Supposte
- 6.5 Gel cutaneo antinfiammatorio
- 6.6 Cerotti medicati
- 6.7 Gel al 3% per cheratosi attinica
- 6.8 Collirio
- 6.9 Pazienti anziani
- 6.10 Insufficienza renale
- 6.11 Insufficienza epatica
- 6.12 Gravidanza
- 7 EMIVITA
- 8 AVVERTENZE
- 9 INTERAZIONI
- 10 EFFETTI COLLATERALI
- 11 CURIOSITÀ
- 11.1 Diclofenac e rischio cardiovascolare
- 11.2 Perché il gel è generalmente più sicuro delle compresse?
- 11.3 Diclofenac e cheratosi attinica
- 11.4 Perché il diclofenac può danneggiare i reni?
- 11.5 Diclofenac e paracetamolo
- 11.6 Diclofenac e fertilità
- 11.7 Il diclofenac non è un farmaco innocuo soltanto perché è disponibile senza ricetta
- 12 LINK CORRELATI
SPECIALITÀ[modifica]
- Diclofenac
- Voltaren – compresse gastroresistenti da 50 mg.
- Voltaren – compresse a rilascio prolungato da 75 mg e 100 mg.
- Voltaren – supposte da 50 mg e 100 mg.
- Voltaren – soluzione iniettabile da 75 mg/3 ml.
- Voltaren Emulgel – gel cutaneo all'1%.
- Voltaren Emulgel – gel cutaneo al 2%.
- Voltaren Ofta – collirio allo 0,1%.
- Dicloreum – capsule a rilascio prolungato da 150 mg.
- Dicloreum – compresse da 50 mg.
- Dicloreum – soluzione iniettabile da 75 mg/3 ml.
- Flector – cerotti medicati da 180 mg, confezioni da 5 e 10 cerotti.
- Flector – gel cutaneo all'1%.
- Flector Dolore – granulato per soluzione orale da 25 mg, confezione da 10 bustine.
- Voltadol – cerotti medicati.
- Voltadvance – compresse e granulato per soluzione orale da 25 mg.
- Itami – cerotti medicati da 140 mg, confezioni da 5 e 10 cerotti.
- Itamifast – compresse da 25 mg, confezione da 10 compresse.
- Dolaut – spray cutaneo al 4%, flacone da 25 g.
- Solaraze – gel cutaneo al 3%, tubo da 25 g.
- Dicloftil – collirio allo 0,1%, flacone da 5 ml.
- Diclotears – collirio allo 0,1%, flacone da 5 ml e contenitori monodose da 1 mg/ml.
- Dicloral – formulazioni oftalmiche.
STRUTTURA[modifica]
Il diclofenac è un derivato dell'acido fenilacetico appartenente alla famiglia dei Farmaci antinfiammatori non steroidei.
- Formula molecolare dell'acido libero: C14H11Cl2NO2.
- Massa molecolare dell'acido libero: circa 296,15 g/mol.
- Codice ATC sistemico: M01AB05.
- Codice ATC topico: M02AA15.
- Codice ATC oftalmico: S01BC03.
- Classe chimica: derivati dell'acido arilacetico.
Il diclofenac può essere formulato come sale sodico, potassico, epolamina o altre forme farmaceuticamente appropriate.
La scelta del sale e della formulazione influenza soprattutto la velocità di assorbimento e le caratteristiche di somministrazione.
MECCANISMO D'AZIONE[modifica]
Inibizione della cicloossigenasi[modifica]
Il diclofenac agisce principalmente inibendo gli enzimi cicloossigenasi COX-1 e COX-2, responsabili della conversione dell'acido arachidonico in precursori delle Prostaglandine e dei trombossani.
Le prostaglandine partecipano a numerosi processi fisiologici e patologici, tra cui:
- Sensibilizzazione delle terminazioni nervose al dolore.
- Vasodilatazione e aumento della permeabilità vascolare.
- Risposta infiammatoria.
- Regolazione della temperatura corporea.
- Protezione della mucosa gastrica.
- Regolazione del flusso sanguigno renale.
La riduzione della loro sintesi spiega sia gli effetti terapeutici sia una parte importante degli effetti indesiderati.
Effetto antinfiammatorio[modifica]
L'inibizione delle prostaglandine riduce l'infiammazione locale e può diminuire edema, dolore e limitazione funzionale.
Il diclofenac è utilizzato soprattutto nelle condizioni infiammatorie muscoloscheletriche.
Effetto analgesico[modifica]
La riduzione della sensibilizzazione periferica e centrale ai mediatori infiammatori contribuisce all'effetto antidolorifico.
Il farmaco è particolarmente utile nel dolore associato a infiammazione, ma può risultare efficace anche in alcune condizioni dolorose acute non strettamente reumatologiche.
Effetto antipiretico[modifica]
Il diclofenac può ridurre la Febbre attraverso l'inibizione della sintesi di prostaglandine a livello ipotalamico.
Tuttavia, l'impiego dei prodotti orali senza ricetta per trattare influenza e stati febbrili non rientra nelle modalità d'uso raccomandate dalle specifiche restrizioni italiane.
Effetto nelle formulazioni topiche[modifica]
Gel, spray e cerotti medicati consentono il rilascio locale del diclofenac nei tessuti superficiali.
L'esposizione sistemica è generalmente inferiore rispetto alla somministrazione orale, ma non è nulla.
Il rischio di effetti sistemici aumenta con applicazioni su superfici estese, uso prolungato o impiego improprio.
Effetto nella cheratosi attinica[modifica]
Il diclofenac al 3% in gel, associato a ialuronato di sodio, è utilizzato nel trattamento della Cheratosi attinica.
L'inibizione della COX-2 e la modulazione dei mediatori infiammatori coinvolti nel danno cutaneo da radiazioni ultraviolette contribuiscono all'attività terapeutica.
Questa formulazione non è intercambiabile con i gel antinfiammatori destinati a traumi e dolori muscolari.
INDICAZIONI[modifica]
Artrite reumatoide[modifica]
Il diclofenac può alleviare dolore, rigidità e infiammazione associati all'Artrite reumatoide.
Il farmaco agisce sui sintomi, ma non modifica direttamente la progressione immunologica della malattia e non sostituisce i trattamenti antireumatici modificanti la malattia.
Artrosi[modifica]
Nell'Artrosi, il diclofenac può ridurre il dolore e migliorare temporaneamente la funzionalità articolare.
Le formulazioni topiche sono spesso particolarmente utili nelle articolazioni superficiali, come ginocchia e mani, quando il trattamento locale è appropriato.
Spondilite anchilosante[modifica]
Il diclofenac può essere utilizzato per il controllo del dolore e della rigidità associati alla Spondilite anchilosante.
La risposta deve essere valutata considerando i rischi gastrointestinali, renali e cardiovascolari.
Reumatismi extra-articolari[modifica]
Le formulazioni appropriate possono essere impiegate in condizioni dolorose muscoloscheletriche, tra cui:
- Tendiniti.
- Borsiti.
- Dolori muscolari.
- Infiammazioni periarticolari.
La scelta tra terapia topica e sistemica dipende dalla sede, dall'estensione e dall'intensità dei sintomi.
Dolore post-traumatico[modifica]
Il diclofenac può essere utilizzato per il trattamento sintomatico di:
- Distorsioni.
- Contusioni.
- Traumi muscolari.
- Infiammazioni dei tessuti molli.
Le formulazioni topiche sono indicate soprattutto quando il dolore è localizzato.
Dismenorrea primaria[modifica]
Il diclofenac può ridurre il dolore associato alla Dismenorrea primaria attraverso l'inibizione della sintesi delle prostaglandine uterine.
L'impiego è previsto per determinate formulazioni sistemiche.
Dolore acuto[modifica]
Alcune formulazioni sono autorizzate per il trattamento a breve termine di dolori acuti di varia origine.
Le formulazioni a rapido assorbimento possono essere utili quando è necessario un inizio relativamente rapido dell'effetto analgesico.
Cheratosi attinica[modifica]
Il diclofenac al 3% in gel è indicato nel trattamento della Cheratosi attinica negli adulti.
La durata del trattamento è generalmente di 60–90 giorni.
La rimborsabilità nel Servizio sanitario nazionale è regolata dalle condizioni previste dalla Nota AIFA 95.
Infiammazione oculare[modifica]
Le formulazioni oftalmiche di diclofenac sono utilizzate in specifiche condizioni infiammatorie oculari, soprattutto in relazione a procedure chirurgiche e altre indicazioni previste dai rispettivi riassunti delle caratteristiche del prodotto.
I colliri non devono essere utilizzati per trattare autonomamente un occhio rosso o doloroso senza una diagnosi appropriata.
CONTROINDICAZIONI[modifica]
Controindicazioni delle formulazioni sistemiche[modifica]
Il diclofenac sistemico è controindicato nelle seguenti condizioni, secondo la formulazione:
- Ipersensibilità al diclofenac o agli eccipienti.
- Precedenti di Asma, Orticaria o rinite acuta provocati da Acido acetilsalicilico o altri FANS.
- Ulcera peptica attiva o sanguinamento gastrointestinale.
- Precedenti di emorragia o perforazione gastrointestinale associata a FANS.
- Ulcera o emorragia peptica ricorrente.
- Grave Insufficienza renale.
- Grave insufficienza epatica.
- Insufficienza cardiaca congestizia conclamata, classe NYHA II–IV.
- Cardiopatia ischemica accertata.
- Arteriopatia periferica.
- Malattia cerebrovascolare accertata.
- Terzo trimestre di gravidanza.
Le formulazioni possono prevedere ulteriori restrizioni specifiche.
Controindicazioni delle formulazioni topiche[modifica]
I gel e i cerotti a base di diclofenac non devono essere applicati in caso di ipersensibilità al principio attivo o di precedenti reazioni allergiche ai FANS.
Devono essere evitati su:
- Ferite aperte.
- Cute infetta.
- Lesioni essudanti.
- Mucose e occhi, salvo le specifiche formulazioni oftalmiche.
Le limitazioni relative a gravidanza ed età pediatrica dipendono dalla specialità.
POSOLOGIA[modifica]
Compresse e capsule negli adulti[modifica]
La dose sistemica abituale negli adulti è generalmente compresa tra 75 e 150 mg al giorno, suddivisa secondo la formulazione.
Esempi di schemi utilizzati:
- Compresse da 50 mg: una compressa due o tre volte al giorno, quando prescritto.
- Compresse a rilascio prolungato da 75 mg: una o due somministrazioni al giorno, secondo il prodotto.
- Compresse a rilascio prolungato da 100 mg: generalmente una compressa al giorno.
- Capsule a rilascio prolungato da 150 mg: una capsula al giorno, secondo indicazione e RCP.
La dose massima sistemica abituale è 150 mg al giorno.
Il trattamento deve essere limitato alla dose minima efficace e alla durata più breve possibile.
Formulazioni orali senza obbligo di ricetta[modifica]
Per i medicinali orali a base di diclofenac dispensabili senza ricetta, le restrizioni italiane prevedono:
- Dose massima giornaliera: 75 mg.
- Durata massima: 3 giorni.
- Età: non utilizzare sotto i 14 anni.
- Indicazioni: non utilizzare per il trattamento dell'influenza o degli stati febbrili.
Questi limiti non devono essere confusi con gli schemi prescrittivi di altre formulazioni sistemiche.
Soluzione iniettabile[modifica]
La formulazione intramuscolare da 75 mg/3 ml viene utilizzata per il trattamento di alcune condizioni dolorose acute.
Lo schema abituale nell'adulto prevede:
- 75 mg per via intramuscolare profonda.
- In casi selezionati, secondo RCP, possono essere utilizzate due somministrazioni giornaliere.
- Dose massima complessiva: 150 mg al giorno.
Il trattamento iniettivo deve essere generalmente limitato a un periodo molto breve, spesso non superiore a due giorni, passando successivamente a una formulazione orale o rettale se necessario.
La somministrazione deve essere effettuata da personale sanitario competente per ridurre il rischio di lesioni locali e complicanze da iniezione.
Supposte[modifica]
Le supposte da 50 o 100 mg possono essere utilizzate quando è appropriata la via rettale.
La dose giornaliera complessiva di diclofenac sistemico non deve generalmente superare 150 mg.
L'eventuale associazione con formulazioni orali deve tenere conto della somma delle dosi.
Gel cutaneo antinfiammatorio[modifica]
I gel a base di diclofenac sono utilizzati per il trattamento locale del dolore e dell'infiammazione.
La frequenza di applicazione dipende dalla concentrazione:
- Gel all'1%: generalmente 3–4 applicazioni al giorno.
- Gel al 2% o 2,32%: generalmente 2 applicazioni al giorno, secondo la specialità.
La quantità applicata dipende dall'estensione della zona da trattare.
Non applicare su ferite aperte o cute danneggiata.
Cerotti medicati[modifica]
I cerotti medicati a base di diclofenac vengono applicati sulla zona dolorante.
A seconda della specialità, il cerotto viene generalmente sostituito una o due volte al giorno.
La durata del trattamento varia in funzione dell'indicazione e del prodotto.
Non applicare contemporaneamente più cerotti del numero previsto dal foglio illustrativo.
Gel al 3% per cheratosi attinica[modifica]
Il diclofenac al 3% in gel viene applicato localmente sulle lesioni di Cheratosi attinica.
- Frequenza: due volte al giorno.
- Durata abituale: 60–90 giorni.
- Quantità orientativa: circa 0,5 g per un'area di 5 × 5 cm.
- Quantità massima: 8 g di gel al giorno.
La risposta clinica può continuare a migliorare nelle settimane successive alla conclusione del trattamento.
Collirio[modifica]
Le formulazioni oftalmiche allo 0,1% vengono somministrate secondo l'indicazione specifica.
La frequenza può variare in base alla procedura o alla patologia trattata.
Il trattamento deve seguire le indicazioni dell'oculista.
Pazienti anziani[modifica]
Negli anziani si raccomanda di utilizzare la dose minima efficace per il periodo più breve possibile.
Il rischio di emorragia gastrointestinale, insufficienza renale e complicanze cardiovascolari aumenta con l'età.
Insufficienza renale[modifica]
Il diclofenac sistemico può ridurre il flusso sanguigno renale e provocare un peggioramento della funzione renale.
Nei pazienti con malattia renale cronica deve essere valutata la possibilità di utilizzare trattamenti alternativi.
Le forme gravi di insufficienza renale rappresentano una controindicazione per le formulazioni sistemiche.
Insufficienza epatica[modifica]
Il diclofenac viene metabolizzato prevalentemente a livello epatico.
Nei pazienti con compromissione epatica è necessario monitorare la funzione del fegato, soprattutto in caso di trattamento prolungato.
Le forme gravi di insufficienza epatica costituiscono una controindicazione per le formulazioni sistemiche.
Gravidanza[modifica]
L'impiego di diclofenac durante la gravidanza richiede particolare cautela.
Dal terzo trimestre è controindicato per il rischio di tossicità cardiopolmonare e renale fetale, prolungamento del sanguinamento e ritardo del travaglio.
Anche nelle fasi precedenti della gravidanza, soprattutto dalla ventesima settimana, i FANS possono provocare alterazioni della funzione renale fetale e riduzione del liquido amniotico.
L'eventuale utilizzo deve avvenire soltanto quando strettamente necessario e sotto controllo medico.
EMIVITA[modifica]
Assorbimento[modifica]
Il diclofenac viene assorbito dopo somministrazione orale, rettale o intramuscolare.
Le formulazioni a rapido rilascio raggiungono il picco plasmatico prima di quelle gastroresistenti o a rilascio prolungato.
Il cibo può rallentare l'assorbimento di alcune formulazioni senza modificare necessariamente la quantità totale assorbita.
Emivita plasmatica[modifica]
L'emivita terminale del diclofenac è generalmente di circa 1–2 ore.
La breve emivita plasmatica non coincide con la durata dell'effetto analgesico, che dipende anche dalla permanenza nei tessuti e dalle caratteristiche della formulazione.
Distribuzione[modifica]
Il diclofenac presenta un elevato legame alle proteine plasmatiche, soprattutto all'albumina.
Può raggiungere il liquido sinoviale, dove le concentrazioni possono persistere più a lungo rispetto al plasma.
Metabolismo[modifica]
Il metabolismo avviene prevalentemente nel fegato attraverso reazioni di idrossilazione e coniugazione.
Il CYP2C9 partecipa in modo importante al metabolismo ossidativo.
Eliminazione[modifica]
Circa il 60% della dose viene eliminato con le urine sotto forma di metaboliti.
La quota restante viene eliminata prevalentemente attraverso la bile e le feci.
AVVERTENZE[modifica]
Rischio cardiovascolare[modifica]
Il diclofenac sistemico è associato a un aumento del rischio di eventi trombotici arteriosi, come Infarto miocardico e Ictus.
Il rischio è particolarmente rilevante:
- Con dosi elevate, soprattutto 150 mg al giorno.
- Durante trattamenti prolungati.
- Nei pazienti con fattori di rischio cardiovascolare.
- Nei pazienti con malattia cardiovascolare preesistente.
Il diclofenac sistemico è controindicato nei pazienti con cardiopatia ischemica accertata, insufficienza cardiaca congestizia conclamata, arteriopatia periferica o malattia cerebrovascolare.
Nei pazienti con Ipertensione, Diabete mellito, Dislipidemia o abitudine al fumo è necessaria un'attenta valutazione del rapporto beneficio-rischio.
Rischio gastrointestinale[modifica]
Il diclofenac può provocare:
- Gastrite.
- Dispepsia.
- Ulcera peptica.
- Emorragia gastrointestinale.
- Perforazione gastrica o intestinale.
Il rischio aumenta con l'età, con la dose e con la durata del trattamento.
Nei pazienti ad alto rischio può essere necessaria una gastroprotezione con un inibitore della pompa protonica, come Pantoprazolo o Omeprazolo, quando appropriato.
La gastroprotezione riduce il rischio di complicanze gastrointestinali superiori, ma non elimina i rischi renali e cardiovascolari.
Tossicità renale[modifica]
L'inibizione delle prostaglandine renali può ridurre la perfusione del rene.
Il rischio di Insufficienza renale acuta aumenta soprattutto in presenza di:
- Disidratazione.
- Malattia renale cronica.
- Insufficienza cardiaca.
- Trattamento concomitante con diuretici.
- Associazione con ACE-inibitori o sartani.
- Età avanzata.
Il peggioramento della funzione renale può manifestarsi con aumento della creatinina, riduzione della diuresi o alterazioni elettrolitiche.
Ritenzione idrosalina e pressione arteriosa[modifica]
Il diclofenac può favorire ritenzione di sodio e acqua, edema e aumento della pressione arteriosa.
Nei pazienti con Ipertensione o insufficienza cardiaca è necessaria particolare cautela.
Epatotossicità[modifica]
Il diclofenac può provocare un aumento delle transaminasi e, raramente, danno epatico clinicamente significativo.
Nei trattamenti prolungati può essere necessario monitorare gli enzimi epatici.
La comparsa di ittero, urine scure o marcata stanchezza richiede una valutazione medica.
Reazioni allergiche e asma da FANS[modifica]
Nei pazienti sensibili all'Acido acetilsalicilico o ad altri FANS, il diclofenac può provocare broncospasmo, orticaria o reazioni anafilattiche.
Queste reazioni possono comparire anche dopo esposizioni precedentemente tollerate.
Reazioni cutanee gravi[modifica]
Raramente possono verificarsi reazioni cutanee gravi, tra cui:
- Sindrome di Stevens-Johnson.
- Necrolisi epidermica tossica.
- Dermatite esfoliativa.
La comparsa di eruzioni cutanee importanti, bolle o lesioni delle mucose richiede la sospensione e una valutazione urgente.
Fertilità femminile[modifica]
L'inibizione delle prostaglandine può interferire temporaneamente con l'ovulazione.
Il diclofenac può ridurre la fertilità femminile durante l'assunzione e dovrebbe essere evitato nelle donne che stanno cercando una gravidanza, quando possibile.
Formulazioni topiche[modifica]
I gel e i cerotti presentano generalmente un rischio sistemico inferiore rispetto alle formulazioni orali.
Tuttavia, l'assorbimento può aumentare con:
- Applicazione su superfici estese.
- Trattamenti prolungati.
- Cute danneggiata.
- Uso sotto bendaggi occlusivi non previsti.
L'associazione con diclofenac orale può aumentare l'esposizione complessiva.
INTERAZIONI[modifica]
Anticoagulanti[modifica]
L'associazione con anticoagulanti come Warfarin, Apixaban, Rivaroxaban e Dabigatran aumenta il rischio di sanguinamento.
L'impiego concomitante deve essere evitato quando possibile o attentamente valutato.
Antiaggreganti piastrinici[modifica]
L'associazione con Acido acetilsalicilico o Clopidogrel può aumentare il rischio di emorragia gastrointestinale.
Altri FANS[modifica]
L'associazione con Ibuprofene, Naproxene, Ketoprofene, Nimesulide o altri FANS sistemici aumenta il rischio di tossicità gastrointestinale e renale senza garantire un beneficio analgesico aggiuntivo.
L'uso concomitante deve essere evitato.
Corticosteroidi[modifica]
I Corticosteroidi sistemici, come Prednisone e Metilprednisolone, possono aumentare il rischio di ulcera e sanguinamento gastrointestinale.
SSRI e SNRI[modifica]
Gli Antidepressivi SSRI, come Sertralina, Paroxetina e Fluoxetina, possono aumentare il rischio di sanguinamento gastrointestinale quando associati al diclofenac.
Un rischio analogo può essere presente con alcuni SNRI.
ACE-inibitori e sartani[modifica]
L'associazione con Ramipril, Enalapril, Losartan o Valsartan può ridurre l'effetto antipertensivo e aumentare il rischio di peggioramento della funzione renale.
Diuretici[modifica]
I Diuretici, come Furosemide e Idroclorotiazide, possono perdere parte della loro efficacia in presenza di diclofenac.
L'associazione di FANS, ACE-inibitore o sartano e diuretico è particolarmente rischiosa per la funzione renale.
Litio[modifica]
Il diclofenac può aumentare le concentrazioni plasmatiche di Litio e il rischio di tossicità.
Può essere necessario monitorare la litiemia.
Metotrexato[modifica]
Il diclofenac può ridurre l'eliminazione renale del Metotrexato, aumentando il rischio di tossicità, soprattutto in presenza di compromissione renale.
L'interazione richiede particolare attenzione con dosi elevate di metotrexato, ma deve essere valutata anche nei trattamenti reumatologici.
Ciclosporina e tacrolimus[modifica]
L'associazione con Ciclosporina o Tacrolimus può aumentare la nefrotossicità.
Digossina[modifica]
Il diclofenac può aumentare le concentrazioni plasmatiche di Digossina.
In pazienti selezionati può essere necessario un monitoraggio.
Antidiabetici[modifica]
Sono state segnalate alterazioni della glicemia durante l'associazione con alcuni antidiabetici.
Può essere opportuno monitorare la glicemia nei pazienti predisposti.
Inibitori del CYP2C9[modifica]
Farmaci come Voriconazolo possono aumentare l'esposizione al diclofenac attraverso l'inibizione del metabolismo.
L'associazione richiede cautela.
EFFETTI COLLATERALI[modifica]
Effetti gastrointestinali[modifica]
- Nausea.
- Vomito.
- Diarrea.
- Dolore addominale.
- Dispepsia.
- Flatulenza.
- Gastrite.
- Ulcera peptica.
- Emorragia gastrointestinale.
- Perforazione gastrointestinale.
Effetti neurologici[modifica]
- Cefalea.
- Vertigini.
- Sonnolenza.
- Alterazioni della sensibilità.
- Disturbi visivi.
- Raramente meningite asettica.
Effetti cardiovascolari[modifica]
- Ipertensione.
- Edema.
- Ritenzione idrosalina.
- Insufficienza cardiaca.
- Infarto miocardico.
- Ictus.
Effetti renali[modifica]
- Aumento della creatinina.
- Riduzione della funzione renale.
- Insufficienza renale acuta.
- Alterazioni degli elettroliti.
- Ritenzione di sodio e acqua.
Effetti epatici[modifica]
- Aumento delle transaminasi.
- Epatite.
- Ittero.
- Raramente insufficienza epatica.
Effetti cutanei[modifica]
Effetti delle formulazioni topiche[modifica]
- Eritema locale.
- Prurito.
- Bruciore.
- Secchezza cutanea.
- Dermatite da contatto.
- Irritazione nella sede di applicazione.
Effetti delle formulazioni oftalmiche[modifica]
- Bruciore transitorio.
- Irritazione oculare.
- Visione offuscata temporanea.
- Raramente complicanze corneali in pazienti predisposti.
Segnali di allarme[modifica]
Richiedono una valutazione medica urgente:
- Dolore toracico improvviso.
- Difficoltà respiratoria.
- Debolezza improvvisa di un lato del corpo.
- Vomito con sangue.
- Feci nere.
- Marcata riduzione della diuresi.
- Gonfiore importante del viso o della gola.
- Eruzioni cutanee con bolle o lesioni delle mucose.
CURIOSITÀ[modifica]
Diclofenac e rischio cardiovascolare[modifica]
Il diclofenac presenta un profilo di rischio cardiovascolare che, per le formulazioni sistemiche, può avvicinarsi a quello degli inibitori selettivi della COX-2.
Il rischio aumenta soprattutto con dosi elevate e trattamenti prolungati.
Per questa ragione il diclofenac sistemico è controindicato nei pazienti con alcune malattie cardiovascolari accertate.
Perché il gel è generalmente più sicuro delle compresse?[modifica]
Il diclofenac applicato sulla pelle raggiunge prevalentemente i tessuti della zona trattata, con concentrazioni plasmatiche generalmente inferiori rispetto alla somministrazione orale.
Questo può ridurre il rischio di effetti gastrointestinali, renali e cardiovascolari.
Il rischio sistemico, tuttavia, non è completamente assente.
Diclofenac e cheratosi attinica[modifica]
Il diclofenac al 3% rappresenta un impiego dermatologico particolare del farmaco.
Non viene utilizzato soltanto per alleviare il dolore, ma per trattare lesioni cutanee precancerose associate all'esposizione cronica ai raggi ultravioletti.
Il trattamento richiede generalmente 60–90 giorni e la risposta può continuare a migliorare dopo la conclusione della terapia.
Perché il diclofenac può danneggiare i reni?[modifica]
Le prostaglandine renali contribuiscono a mantenere il flusso sanguigno nei reni, soprattutto quando la perfusione è ridotta.
L'inibizione della loro sintesi può determinare una diminuzione della filtrazione glomerulare, particolarmente nei pazienti disidratati, anziani o trattati con diuretici e farmaci antipertensivi.
Diclofenac e paracetamolo[modifica]
Il Paracetamolo possiede attività analgesica e antipiretica, ma non esercita un effetto antinfiammatorio periferico paragonabile a quello del diclofenac.
Il paracetamolo può essere preferibile in alcune condizioni nelle quali è opportuno evitare i FANS, ma presenta rischi propri, soprattutto epatici in caso di sovradosaggio.
Diclofenac e fertilità[modifica]
Come altri FANS, il diclofenac può interferire temporaneamente con l'ovulazione.
L'effetto è generalmente reversibile dopo la sospensione, ma rappresenta un elemento da considerare nelle donne che stanno cercando una gravidanza.
Il diclofenac non è un farmaco innocuo soltanto perché è disponibile senza ricetta[modifica]
Alcune formulazioni possono essere acquistate senza prescrizione, ma ciò non elimina il rischio di effetti indesiderati.
Le restrizioni italiane per i prodotti orali senza ricetta prevedono una dose massima di 75 mg al giorno e una durata non superiore a tre giorni.
La disponibilità senza ricetta non deve quindi essere interpretata come autorizzazione a trattamenti prolungati.
