Differenze tra le versioni di "Ticagrelor"
(→MECCANISMO D’AZIONE) |
|||
| (20 versioni intermedie di uno stesso utente non sono mostrate) | |||
| Riga 1: | Riga 1: | ||
| + | {{Avvertenze}}{{#seo: | ||
| + | |title= Ticagrelor (Brilique) - Indicazioni, Posologia, Effetti collaterali, Interazioni | ||
| + | |titlemode= | ||
| + | |keywords= Ticagrelor, Brilique Antitrombotico, Antiaggreganti piastrinico, Antagonisti del recettore P2Y12 dell'ADP | ||
| + | |description= Ticagrelor (Brilique) appartiene ad un gruppo di farmaci chiamati antiaggreganti piastrinici. Ticagrelor aiuta a bloccare l’aggregazione delle piastrine. | ||
| + | }} | ||
{{categorytreeall|Antitrombotici|mode=all|onlyroot= |depth=}} | {{categorytreeall|Antitrombotici|mode=all|onlyroot= |depth=}} | ||
| + | |||
| + | '''Ticagrelor (Brilique) appartiene ad un gruppo di farmaci chiamati antiaggreganti piastrinici.''' | ||
| + | |||
| + | '''Ticagrelor agisce sulle piastrine. Queste cellule molto piccole del sangue aiutano ad arrestare il sanguinamento raggruppandosi insieme per chiudere i minuscoli fori nei vasi sanguigni recisi o danneggiati.''' | ||
| + | '''Tuttavia, le piastrine possono anche formare dei coaguli all’interno dei vasi sanguigni malati del cuore e del cervello. Questo può essere molto pericoloso, perché:''' | ||
| + | * '''il coagulo può interrompere completamente il rifornimento di sangue – ciò può causare un attacco cardiaco (infarto miocardico) o un ictus, oppure''' | ||
| + | * '''il coagulo può ostruire parzialmente i vasi sanguigni che irrorano il cuore – ciò riduce il flusso di sangue al cuore e può causare un dolore al petto che va e viene (chiamato ‘angina instabile’).''' | ||
| + | |||
| + | '''Ticagrelor aiuta a bloccare l’aggregazione delle piastrine. Questo riduce la possibilità di formazione di un coagulo sanguigno che può ridurre il flusso di sangue. ''' | ||
== SPECIALITÀ == | == SPECIALITÀ == | ||
| − | *'''[[Brilique]]''' 56 cpr 90mg [http://www.ema.europa.eu/docs/it_IT/document_library/EPAR_-_Summary_for_the_public/human/001241/WC500100539.pdf''Riassunto EMA''] | + | *'''[[Brilique]]''' 56 cpr 90mg [http://www.ema.europa.eu/docs/it_IT/document_library/EPAR_-_Summary_for_the_public/human/001241/WC500100539.pdf''Riassunto EMA''], [http://www.ema.europa.eu/docs/it_IT/document_library/EPAR_-_Product_Information/human/001241/WC500100494.pdf''monografia''] |
== STRUTTURA == | == STRUTTURA == | ||
[[File:ticagrelor.jpg]] | [[File:ticagrelor.jpg]] | ||
| − | + | == MECCANISMO D’AZIONE == | |
| − | == MECCANISMO D’AZIONE== | + | Le malattie aterotrombotiche e tromboemboliche sono molto frequenti e determinano gravi conseguenze tra cui l’infarto del miocardio, l’infarto cerebrale o ictus, trombosi venose profonde ed embolia polmonare. |
| − | Le malattie | ||
| − | La formazione di aggregati piastrinici è un importante fattore patogenetico in molti disordini cardiovascolari | + | La formazione di '''aggregati piastrinici''' è un importante fattore patogenetico in molti disordini cardiovascolari. |
| − | In condizioni normali le piastrine si muovono lungo le pareti dei vasi sanguigni che sono rivestite di endotelio e non aderiscono l’una all’altra | + | In condizioni normali le piastrine si muovono lungo le pareti dei vasi sanguigni che sono rivestite di endotelio e non aderiscono l’una all’altra. |
| − | In presenza di fattori che predispongono alla formazione di un trombo (danno endoteliale, alterazione del flusso sanguigno, ipercoagulabilità, ipertensione, iperlipidemia ecc..), viene innescata l'attivazione piastrinica e grazie alla presenza di molecole di adesione e recettori che si trovano sulla superficie delle piastrine, quest'ultimi aderiscono ai margini dei vasi e si aggregano tra loro formando il cosiddetto trombo | + | In presenza di fattori che predispongono alla formazione di un trombo (danno endoteliale, alterazione del flusso sanguigno, ipercoagulabilità, ipertensione, iperlipidemia ecc..), viene innescata l'attivazione piastrinica e grazie alla presenza di molecole di adesione e recettori che si trovano sulla superficie delle piastrine, quest'ultimi aderiscono ai margini dei vasi e si aggregano tra loro formando il cosiddetto trombo piastrinico. |
| − | Un recettore piastrinico chiamato P2Y12 è coinvolto nei fenomeni trombotici. Esso esercita la propria azione, attivando | + | Un recettore piastrinico chiamato '''P2Y12''' è coinvolto nei fenomeni trombotici. Esso esercita la propria azione, attivando una proteina presente sulla parte interna della membrana piastrinica, la proteina G inibitoria (Gi), che a sua volta inibisce un'altra proteina, l'adenilato ciclasi (AC), con conseguente diminuzione della concentrazione intrapiastrinica di adenosin-monofosfato-ciclico (AMPc); i livelli di AMPc sono inversamente correlati con lo stato di attivazione piastrinica e dunque una sua diminuzione contribuisce ad attivare le piastrine. |
| − | AMPc sono inversamente correlati con lo stato di attivazione piastrinica e dunque una sua diminuzione contribuisce ad attivare le piastrine. | ||
| − | L’ADP rappresenta l’agonista fisiologico del recettore P2Y12, inducendo aggregazione piastrinica | + | L’ADP rappresenta l’agonista fisiologico del recettore P2Y12, inducendo aggregazione piastrinica |
| − | Il Ticagrelor agisce inibendo in modo reversibile il legame dell'adenosina-difosfato (ADP) al suo recettore piastrinico | + | <span style="font-size:medium;">'''Il Ticagrelor agisce inibendo in modo reversibile il legame dell'adenosina-difosfato (ADP) al suo recettore piastrinico P2Y12 prevenendo la trasduzione del segnale e provocando quindi inibizione dell’aggregazione piastrinica.'''</span> |
| − | Ticagrelor ha il vantaggio di avere una somministrazione orale, un’azione rapida, ed essere potente e reversibile. A differenza di altri farmaci della stessa classe (Ticlopidina, Clopidogrel e Prasugrel), Ticagrelor non necessita di un’attivazione epatica | + | '''Ticagrelor''' ha il vantaggio di avere una somministrazione orale, un’azione rapida, ed essere potente e '''reversibile'''. A differenza di altri farmaci della stessa classe ([[Ticlopidina]], [[Clopidogrel]] e [[Prasugrel]]), '''Ticagrelor''' non necessita di un’attivazione epatica. |
== INDICAZIONI == | == INDICAZIONI == | ||
| + | '''Ticagrelor''' in co-somministrazione con '''[[acido acetilsalicilico]]''' (a meno che non sia specificatamente controindicato), è indicato per la prevenzione di eventi aterotrombotici in pazienti adulti con Sindrome Coronarica Acuta (angina instabile, infarto miocardico senza innalzamento del tratto ST o infarto miocardico con innalzamento del tratto ST), compresi i pazienti trattati farmacologicamente e quelli sottoposti a intervento coronarico percutaneo (PCI) o | ||
| + | a impianto di by-pass aorto-coronarico . | ||
==CONTROINDICAZIONI == | ==CONTROINDICAZIONI == | ||
| + | *Ipersensibilità al principio attivo | ||
| + | *Sanguinamento patologico in atto | ||
| + | *Anamnesi di emorragia intracranica | ||
| + | *Compromissione della funzionalità epatica da moderata a grave | ||
| + | *La co-somministrazione di '''ticagrelor''' con forti inibitori del [[CYP3A4]] (per es., [[ketoconazolo]], [[claritromicina]], [[nefazodone]], [[ritonavir]], e [[atazanavir]]) è controindicata, poiché il farmaco viene metabolizzato dal CYP3A4 e quindi la co-somministrazione può portare ad un incremento dei livelli plasmatici. | ||
== POSOLOGIA == | == POSOLOGIA == | ||
| + | Iniziare con una dose singola da carico da 180 mg e proseguire successivamente con 90 mg due volte al giorno. le compresse possono essere prese durante o lontano dai pasti. | ||
| + | |||
| + | Assumere 75 a 150 mg di [[acido acetilsalicilico]] insieme, quotidianamente, a meno che non sia specificatamente controindicato. | ||
| + | |||
| + | Si raccomanda di seguire il trattamento fino a 12 mesi, a meno che l’interruzione della terapia con ticagrelor sia clinicamente indicata. L’esperienza oltre i 12 mesi è limitata. | ||
==AVVERTENZE== | ==AVVERTENZE== | ||
| Riga 36: | Riga 61: | ||
== EFFETTI COLLATERALI == | == EFFETTI COLLATERALI == | ||
| + | Gli effetti indesiderati più comuni: dispnea, epistassi, emorragia gastrointestinale , sanguinamento cutaneo o sottocutaneo ed ecchimosi. | ||
==LINK CORRELATI== | ==LINK CORRELATI== | ||
Versione attuale delle 01:34, 31 ago 2014
 |
Le informazioni qui riportate non sono consigli medici e potrebbero non essere accurate. Questa voce ha solo scopo illustrativo e non sostituisce il parere di un medico: leggi le avvertenze. |
| Clicca su "►" per espandere: |
Ticagrelor (Brilique) appartiene ad un gruppo di farmaci chiamati antiaggreganti piastrinici.
Ticagrelor agisce sulle piastrine. Queste cellule molto piccole del sangue aiutano ad arrestare il sanguinamento raggruppandosi insieme per chiudere i minuscoli fori nei vasi sanguigni recisi o danneggiati. Tuttavia, le piastrine possono anche formare dei coaguli all’interno dei vasi sanguigni malati del cuore e del cervello. Questo può essere molto pericoloso, perché:
- il coagulo può interrompere completamente il rifornimento di sangue – ciò può causare un attacco cardiaco (infarto miocardico) o un ictus, oppure
- il coagulo può ostruire parzialmente i vasi sanguigni che irrorano il cuore – ciò riduce il flusso di sangue al cuore e può causare un dolore al petto che va e viene (chiamato ‘angina instabile’).
Ticagrelor aiuta a bloccare l’aggregazione delle piastrine. Questo riduce la possibilità di formazione di un coagulo sanguigno che può ridurre il flusso di sangue.
Indice
SPECIALITÀ[modifica]
- Brilique 56 cpr 90mg Riassunto EMA, monografia
STRUTTURA[modifica]
MECCANISMO D’AZIONE[modifica]
Le malattie aterotrombotiche e tromboemboliche sono molto frequenti e determinano gravi conseguenze tra cui l’infarto del miocardio, l’infarto cerebrale o ictus, trombosi venose profonde ed embolia polmonare.
La formazione di aggregati piastrinici è un importante fattore patogenetico in molti disordini cardiovascolari.
In condizioni normali le piastrine si muovono lungo le pareti dei vasi sanguigni che sono rivestite di endotelio e non aderiscono l’una all’altra.
In presenza di fattori che predispongono alla formazione di un trombo (danno endoteliale, alterazione del flusso sanguigno, ipercoagulabilità, ipertensione, iperlipidemia ecc..), viene innescata l'attivazione piastrinica e grazie alla presenza di molecole di adesione e recettori che si trovano sulla superficie delle piastrine, quest'ultimi aderiscono ai margini dei vasi e si aggregano tra loro formando il cosiddetto trombo piastrinico.
Un recettore piastrinico chiamato P2Y12 è coinvolto nei fenomeni trombotici. Esso esercita la propria azione, attivando una proteina presente sulla parte interna della membrana piastrinica, la proteina G inibitoria (Gi), che a sua volta inibisce un'altra proteina, l'adenilato ciclasi (AC), con conseguente diminuzione della concentrazione intrapiastrinica di adenosin-monofosfato-ciclico (AMPc); i livelli di AMPc sono inversamente correlati con lo stato di attivazione piastrinica e dunque una sua diminuzione contribuisce ad attivare le piastrine.
L’ADP rappresenta l’agonista fisiologico del recettore P2Y12, inducendo aggregazione piastrinica
Il Ticagrelor agisce inibendo in modo reversibile il legame dell'adenosina-difosfato (ADP) al suo recettore piastrinico P2Y12 prevenendo la trasduzione del segnale e provocando quindi inibizione dell’aggregazione piastrinica.
Ticagrelor ha il vantaggio di avere una somministrazione orale, un’azione rapida, ed essere potente e reversibile. A differenza di altri farmaci della stessa classe (Ticlopidina, Clopidogrel e Prasugrel), Ticagrelor non necessita di un’attivazione epatica.
INDICAZIONI[modifica]
Ticagrelor in co-somministrazione con acido acetilsalicilico (a meno che non sia specificatamente controindicato), è indicato per la prevenzione di eventi aterotrombotici in pazienti adulti con Sindrome Coronarica Acuta (angina instabile, infarto miocardico senza innalzamento del tratto ST o infarto miocardico con innalzamento del tratto ST), compresi i pazienti trattati farmacologicamente e quelli sottoposti a intervento coronarico percutaneo (PCI) o a impianto di by-pass aorto-coronarico .
CONTROINDICAZIONI[modifica]
- Ipersensibilità al principio attivo
- Sanguinamento patologico in atto
- Anamnesi di emorragia intracranica
- Compromissione della funzionalità epatica da moderata a grave
- La co-somministrazione di ticagrelor con forti inibitori del CYP3A4 (per es., ketoconazolo, claritromicina, nefazodone, ritonavir, e atazanavir) è controindicata, poiché il farmaco viene metabolizzato dal CYP3A4 e quindi la co-somministrazione può portare ad un incremento dei livelli plasmatici.
POSOLOGIA[modifica]
Iniziare con una dose singola da carico da 180 mg e proseguire successivamente con 90 mg due volte al giorno. le compresse possono essere prese durante o lontano dai pasti.
Assumere 75 a 150 mg di acido acetilsalicilico insieme, quotidianamente, a meno che non sia specificatamente controindicato.
Si raccomanda di seguire il trattamento fino a 12 mesi, a meno che l’interruzione della terapia con ticagrelor sia clinicamente indicata. L’esperienza oltre i 12 mesi è limitata.
AVVERTENZE[modifica]
INTERAZIONI[modifica]
EFFETTI COLLATERALI[modifica]
Gli effetti indesiderati più comuni: dispnea, epistassi, emorragia gastrointestinale , sanguinamento cutaneo o sottocutaneo ed ecchimosi.
