Digossina
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La digossina è un glicoside cardiaco derivato dalla digitale, utilizzato nel trattamento di alcune forme di Insufficienza cardiaca e per controllare la frequenza ventricolare nella Fibrillazione atriale e nel Flutter atriale cronici. Aumenta la forza di contrazione del cuore e rallenta la conduzione degli impulsi attraverso il nodo atrioventricolare. Possiede un indice terapeutico ristretto: la dose deve essere personalizzata in base alla funzione renale, all'età, al peso corporeo magro e alle eventuali interazioni farmacologiche. Nausea, disturbi visivi, Bradicardia e Aritmie cardiache possono essere manifestazioni di tossicità digitalica.
| Caratteristica | Informazioni |
|---|---|
| Principio attivo | Digossina |
| Classe farmacologica | Glicosidi cardiaci, glicosidi digitalici |
| Principali specialità | Lanoxin, Eudigox |
| Indicazioni autorizzate in Italia | Insufficienza cardiaca cronica con prevalente disfunzione sistolica; controllo della frequenza ventricolare nella Fibrillazione atriale e nel Flutter atriale cronici |
| Meccanismo d'azione | Inibizione della Na+/K+-ATPasi; aumento del calcio intracellulare e dell'attività vagale |
| Forme farmaceutiche | Compresse, capsule, sciroppo e soluzione iniettabile |
| Dosaggio | Mantenimento nell'adulto frequentemente 0,0625–0,25 mg/die; dose di carico soltanto quando clinicamente necessaria e sotto controllo medico |
| Emivita | Circa 30–40 ore con funzione renale normale; può raggiungere circa 100 ore nell'anuria |
| Effetti indesiderati comuni | Nausea, Vomito, Diarrea, Vertigini, disturbi visivi, Bradicardia e altre aritmie |
| Rischi principali | Intossicazione digitalica, blocco atrioventricolare, aritmie ventricolari, accumulo nell'insufficienza renale |
| Regime di fornitura | Ricetta ripetibile (RR); classe A per le confezioni Lanoxin autorizzate e rimborsabili |
Indice
- 1 SPECIALITÀ
- 2 STRUTTURA
- 3 MECCANISMO D'AZIONE
- 4 INDICAZIONI
- 5 CONTROINDICAZIONI
- 6 POSOLOGIA
- 6.1 Principi generali
- 6.2 Dose di mantenimento negli adulti
- 6.3 Digitalizzazione orale rapida
- 6.4 Digitalizzazione orale lenta
- 6.5 Somministrazione endovenosa
- 6.6 Conversione tra milligrammi e microgrammi
- 6.7 Sciroppo
- 6.8 Insufficienza renale
- 6.9 Pazienti anziani
- 6.10 Pazienti pediatrici
- 6.11 Dose dimenticata
- 6.12 Sovradosaggio
- 7 EMIVITA
- 8 AVVERTENZE
- 9 INTERAZIONI
- 9.1 Amiodarone
- 9.2 Verapamil
- 9.3 Diltiazem
- 9.4 Beta-bloccanti
- 9.5 Diuretici
- 9.6 Macrolidi
- 9.7 Chinidina
- 9.8 Dronedarone
- 9.9 Ciclosporina
- 9.10 Antinfiammatori non steroidei
- 9.11 Antiaritmici e farmaci bradicardizzanti
- 9.12 Farmaci che riducono l'assorbimento
- 9.13 Iperico
- 9.14 Enzalutamide e interferenza analitica
- 10 EFFETTI COLLATERALI
- 11 CURIOSITÀ
- 11.1 La digossina deriva dalla digitale
- 11.2 Un farmaco con oltre due secoli di storia
- 11.3 Perché la digossina può essere efficace ma anche pericolosa?
- 11.4 Perché il potassio è così importante?
- 11.5 Perché la digossina è meno efficace durante l'esercizio fisico?
- 11.6 Perché si controlla la digossinemia dopo diverse ore?
- 11.7 Digossina e insufficienza renale
- 11.8 Perché l'emodialisi non elimina efficacemente la digossina?
- 12 LINK CORRELATI
SPECIALITÀ[modifica]
- Digossina
- Lanoxin 0,0625 mg – 30 compresse.
- Lanoxin 0,125 mg – 30 compresse.
- Lanoxin 0,250 mg – 30 compresse.
- Lanoxin 0,05 mg/ml – sciroppo, flacone da 60 ml con dosatore graduato.
- Lanoxin 0,5 mg/2 ml – soluzione iniettabile, 6 fiale da 2 ml.
- Eudigox 0,1 mg – 40 capsule; disponibilità commerciale attuale non confermata.
- Eudigox 0,2 mg – 40 capsule; disponibilità commerciale attuale non confermata.
STRUTTURA[modifica]
La digossina è un glicoside cardiaco naturale della famiglia dei cardenolidi, isolato originariamente dalla Digitalis lanata.
- Formula molecolare: C41H64O14.
- Massa molecolare: circa 780,94 g/mol.
- Codice ATC: C01AA05.
- Classe chimica: glicosidi digitalici.
La struttura comprende un nucleo steroideo, un anello lattonico insaturo e tre unità zuccherine di digitossosio.
Il nucleo steroideo e l'anello lattonico sono importanti per l'interazione con la Na+/K+-ATPasi, mentre la componente zuccherina influenza le proprietà farmacocinetiche.
MECCANISMO D'AZIONE[modifica]
Inibizione della pompa sodio-potassio[modifica]
La digossina inibisce la Na+/K+-ATPasi presente sulla membrana delle cellule cardiache.
Questa pompa trasporta normalmente tre ioni sodio fuori dalla cellula e due ioni potassio al suo interno, consumando ATP.
L'inibizione provoca un aumento del sodio intracellulare e riduce il gradiente utilizzato dallo scambiatore sodio-calcio.
Di conseguenza, una quantità maggiore di calcio rimane disponibile all'interno del cardiomiocita.
Effetto inotropo positivo[modifica]
L'aumento del calcio intracellulare favorisce una contrazione più intensa del muscolo cardiaco.
La digossina esercita quindi un effetto inotropo positivo, aumentando la forza di contrazione del miocardio.
Nei pazienti con insufficienza cardiaca sistolica può migliorare alcuni sintomi e ridurre il rischio di ricovero, senza aver dimostrato un beneficio generale sulla sopravvivenza.
Effetto cronotropo e dromotropo negativo[modifica]
La digossina aumenta l'attività del sistema nervoso parasimpatico, soprattutto attraverso il nervo vago.
Questo determina:
- Rallentamento della frequenza sinusale.
- Riduzione della velocità di conduzione nel nodo atrioventricolare.
- Aumento del periodo refrattario del nodo atrioventricolare.
Questi effetti contribuiscono al controllo della frequenza ventricolare nella Fibrillazione atriale.
Perché può provocare aritmie?[modifica]
L'aumento eccessivo del calcio intracellulare può favorire post-depolarizzazioni tardive e attività elettrica anomala.
In caso di tossicità possono comparire extrasistoli, tachicardie, blocchi atrioventricolari e aritmie ventricolari potenzialmente fatali.
La digossina possiede quindi un duplice effetto: può rallentare la conduzione atrioventricolare, ma un'esposizione eccessiva può aumentare l'automatismo cardiaco anomalo.
INDICAZIONI[modifica]
Insufficienza cardiaca cronica[modifica]
La digossina è indicata nel trattamento dell'Insufficienza cardiaca cronica con prevalente disfunzione sistolica.
Gli effetti terapeutici risultano particolarmente evidenti nei pazienti con dilatazione ventricolare.
Nella pratica clinica contemporanea non rappresenta generalmente un trattamento di prima scelta, ma può essere considerata in pazienti selezionati che rimangono sintomatici nonostante una terapia appropriata.
La terapia moderna dello scompenso con frazione di eiezione ridotta comprende, quando indicati e tollerati:
- ACE-inibitori, sartani o inibitori del recettore dell'angiotensina e della neprilisina.
- Beta-bloccanti.
- Antagonisti del recettore dei mineralcorticoidi.
- Inibitori del cotrasportatore sodio-glucosio di tipo 2.
La digossina non sostituisce questi trattamenti.
Fibrillazione atriale cronica[modifica]
La digossina è indicata per il controllo della risposta ventricolare nella Fibrillazione atriale cronica.
Il rallentamento della conduzione attraverso il nodo atrioventricolare può ridurre la frequenza cardiaca.
L'effetto è generalmente più pronunciato a riposo e può essere meno efficace durante l'attività fisica o in condizioni di aumentata attivazione simpatica.
Può essere particolarmente utile in alcuni pazienti con fibrillazione atriale associata a insufficienza cardiaca.
Flutter atriale cronico[modifica]
La digossina è indicata anche per contenere la frequenza ventricolare nel Flutter atriale cronico.
Non elimina necessariamente l'aritmia atriale, ma può rallentare la conduzione degli impulsi ai ventricoli.
Impiego pediatrico[modifica]
La digossina può essere utilizzata in particolari condizioni cardiologiche pediatriche, comprese alcune forme di insufficienza cardiaca e aritmie sopraventricolari.
La dose pediatrica deve essere stabilita da un medico esperto in cardiologia pediatrica.
Limiti dell'impiego[modifica]
La digossina non è indicata per trattare qualsiasi forma di tachicardia.
In particolare, può essere pericolosa nella fibrillazione atriale associata a vie accessorie, come nella sindrome di Wolff-Parkinson-White, perché può favorire una conduzione ventricolare molto rapida.
CONTROINDICAZIONI[modifica]
- Ipersensibilità alla digossina o ad altri glicosidi digitalici.
- Fibrillazione ventricolare.
- Blocco atrioventricolare intermittente o completo di secondo grado, specialmente in presenza di precedenti attacchi di Stokes-Adams, salvo specifiche condizioni di protezione mediante pacemaker.
- Aritmie causate da intossicazione da glicosidi cardiaci.
- Aritmie sopraventricolari associate a vie accessorie atrioventricolari, comprese quelle della sindrome di Wolff-Parkinson-White.
- Tachicardia ventricolare o Fibrillazione ventricolare.
- Cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva, salvo particolari condizioni concomitanti nelle quali lo specialista ritenga necessario il trattamento.
La presenza di disturbi elettrolitici, insufficienza renale o bradicardia richiede particolare attenzione, anche quando non costituisce una controindicazione assoluta.
POSOLOGIA[modifica]
Principi generali[modifica]
La dose di digossina deve essere personalizzata considerando:
- Età.
- Peso corporeo magro.
- Funzione renale.
- Indicazione terapeutica.
- Frequenza cardiaca ed ECG.
- Concentrazione sierica del farmaco.
- Potassio, magnesio e calcio.
- Farmaci concomitanti.
La digossina non deve essere dosata esclusivamente in base al peso corporeo totale, soprattutto nei pazienti con obesità.
Dose di mantenimento negli adulti[modifica]
Una dose di mantenimento frequentemente utilizzata è compresa tra 0,0625 e 0,25 mg al giorno.
In molti pazienti, soprattutto anziani o con funzione renale ridotta, sono appropriate dosi di 0,0625–0,125 mg al giorno.
Dosi superiori possono essere necessarie in situazioni selezionate, ma aumentano il rischio di tossicità e richiedono una valutazione individuale.
Digitalizzazione orale rapida[modifica]
Quando è necessario raggiungere rapidamente un effetto terapeutico, il RCP prevede schemi di carico nell'adulto e nei bambini oltre i 10 anni.
La dose totale di carico orale può essere compresa tra 0,75 e 1,5 mg, secondo le caratteristiche del paziente.
Quando appropriato, la dose viene suddivisa in somministrazioni successive, valutando la risposta clinica prima di ciascuna dose aggiuntiva.
La digitalizzazione rapida deve essere effettuata esclusivamente su indicazione e sotto controllo medico.
Non è necessaria in tutti i pazienti.
Digitalizzazione orale lenta[modifica]
In alcuni pazienti è possibile raggiungere progressivamente l'effetto terapeutico con dosi giornaliere stabilite dal medico per circa una settimana.
Il RCP descrive schemi da 0,25–0,75 mg al giorno nei pazienti più giovani con buona funzione renale, mentre per pazienti anziani o con insufficienza renale riporta schemi più prudenti.
Questi dosaggi non rappresentano una raccomandazione per iniziare autonomamente la terapia.
Somministrazione endovenosa[modifica]
La formulazione iniettabile è riservata a situazioni cliniche nelle quali sia appropriata la via parenterale.
La dose di carico parenterale complessiva nell'adulto può essere compresa tra 0,5 e 1 mg, secondo età, peso magro e funzione renale.
Viene suddivisa in più somministrazioni e infusa lentamente, generalmente nell'arco di 10–20 minuti per dose.
Il passaggio dalla formulazione orale a quella endovenosa richiede una rivalutazione della dose, perché la biodisponibilità è differente.
La somministrazione intramuscolare non è raccomandata per il rischio di dolore e necrosi muscolare.
Conversione tra milligrammi e microgrammi[modifica]
| Milligrammi | Microgrammi |
|---|---|
| 0,0625 mg | 62,5 microgrammi |
| 0,125 mg | 125 microgrammi |
| 0,250 mg | 250 microgrammi |
| 0,500 mg | 500 microgrammi |
Sciroppo[modifica]
Lanoxin sciroppo contiene 0,05 mg/ml, equivalenti a 50 microgrammi/ml.
Il flacone è fornito con un dosatore graduato che deve essere utilizzato per misurare ogni dose.
Non utilizzare cucchiaini domestici per misurare il medicinale.
Insufficienza renale[modifica]
La digossina viene eliminata prevalentemente attraverso i reni.
Una riduzione della funzione renale determina una diminuzione della clearance e può provocare accumulo.
Nei pazienti con insufficienza renale possono essere necessarie:
- Riduzione della dose.
- Modifica dell'intervallo di somministrazione.
- Controllo più frequente della digossinemia.
- Monitoraggio di creatinina, potassio e magnesio.
L'aggiustamento deve essere basato preferibilmente sulla clearance della creatinina e sulle condizioni cliniche, non soltanto sul valore isolato della creatinina sierica.
Pazienti anziani[modifica]
Negli anziani è spesso necessario utilizzare dosi inferiori.
La riduzione della massa muscolare può rendere la creatinina apparentemente rassicurante anche in presenza di una clearance renale ridotta.
La sorveglianza clinica e laboratoristica è particolarmente importante.
Pazienti pediatrici[modifica]
La posologia pediatrica viene calcolata considerando età, peso, maturazione renale e patologia cardiaca.
Neonati e prematuri richiedono particolare cautela per la ridotta clearance renale.
Le dosi pediatriche non devono essere estrapolate proporzionalmente dalle dosi degli adulti.
Dose dimenticata[modifica]
In caso di dimenticanza, non assumere una dose doppia per compensare quella omessa.
La condotta deve seguire le istruzioni ricevute dal medico, considerando il tempo trascorso e lo schema prescritto.
Sovradosaggio[modifica]
Il sovradosaggio di digossina può provocare aritmie potenzialmente fatali.
La gestione richiede valutazione urgente, monitoraggio ECG, elettroliti, funzione renale e concentrazione plasmatica.
Nei casi gravi possono essere utilizzati frammenti anticorpali specifici anti-digossina (Fab), secondo disponibilità e indicazione specialistica.
EMIVITA[modifica]
Assorbimento[modifica]
La digossina viene assorbita dopo somministrazione orale.
La biodisponibilità dipende dalla formulazione e può essere influenzata da alcune interazioni farmacologiche e da condizioni gastrointestinali.
Distribuzione[modifica]
La digossina si distribuisce ampiamente nei tessuti, soprattutto nel cuore e nei muscoli scheletrici.
Il legame alle proteine plasmatiche è relativamente modesto, circa il 25%.
La distribuzione tissutale richiede alcune ore dopo la somministrazione.
Emivita plasmatica[modifica]
Nei pazienti con funzione renale normale, l'emivita terminale è di circa 30–40 ore.
Nell'insufficienza renale grave può aumentare notevolmente e nei pazienti anurici può raggiungere circa 100 ore.
Eliminazione[modifica]
La digossina viene eliminata prevalentemente per via renale, in larga parte come farmaco immodificato.
È un substrato della glicoproteina P (P-gp), un trasportatore coinvolto nell'assorbimento intestinale e nell'eliminazione renale.
Le interazioni con gli inibitori della P-gp possono aumentare significativamente la concentrazione plasmatica.
Emodialisi[modifica]
La digossina non viene eliminata efficacemente mediante emodialisi a causa dell'ampia distribuzione tissutale.
Per questo motivo l'emodialisi non rappresenta un metodo efficace per rimuovere il farmaco in caso di intossicazione.
AVVERTENZE[modifica]
Indice terapeutico ristretto[modifica]
La digossina possiede una distanza relativamente piccola tra concentrazioni terapeutiche e concentrazioni tossiche.
Il rischio di tossicità dipende non soltanto dalla digossinemia, ma anche da funzione renale, età, elettroliti e condizioni cardiache.
Monitoraggio della digossinemia[modifica]
La concentrazione sierica viene utilizzata per valutare l'esposizione al farmaco.
Nell'insufficienza cardiaca, concentrazioni intorno a 0,5–0,9 ng/ml sono frequentemente considerate un obiettivo prudente.
Il RCP indica che valori minimi intorno a 0,5–1,0 ng/ml possono essere appropriati, ma il risultato deve sempre essere interpretato nel contesto clinico.
Concentrazioni superiori a 2 ng/ml sono più frequentemente associate a tossicità, che può tuttavia manifestarsi anche a valori inferiori.
Quando effettuare il prelievo[modifica]
Il campione per la digossinemia deve essere prelevato almeno 6 ore dopo l'ultima dose, preferibilmente dopo 8–12 ore o immediatamente prima della dose successiva quando il protocollo lo prevede.
Un prelievo troppo precoce può rilevare concentrazioni transitoriamente elevate durante la fase di distribuzione.
Ipokaliemia[modifica]
L'Ipokaliemia aumenta la sensibilità del cuore agli effetti della digossina.
Il rischio è particolarmente importante nei pazienti trattati con diuretici che provocano perdita di potassio.
Anche concentrazioni plasmatiche di digossina apparentemente terapeutiche possono associarsi a tossicità in presenza di ipokaliemia.
Ipomagnesiemia e ipercalcemia[modifica]
L'ipomagnesiemia e l'ipercalcemia possono aumentare il rischio di aritmie da digossina.
È importante correggere gli squilibri elettrolitici.
Alterazioni della funzione tiroidea[modifica]
L'Ipotiroidismo può aumentare la sensibilità alla digossina e ridurne il fabbisogno.
Nell'Ipertiroidismo può essere necessario un dosaggio differente, con successiva rivalutazione quando la funzione tiroidea si normalizza.
Fibrillazione atriale con vie accessorie[modifica]
La digossina non deve essere utilizzata nella fibrillazione atriale con preeccitazione ventricolare, come nella sindrome di Wolff-Parkinson-White.
Il rallentamento della conduzione attraverso il nodo atrioventricolare può favorire la conduzione attraverso la via accessoria e provocare aritmie ventricolari gravi.
Cardioversione elettrica[modifica]
Nei pazienti trattati con digossina, soprattutto in presenza di sospetta tossicità, la cardioversione elettrica richiede particolare cautela.
La gestione dipende dall'urgenza clinica e dalla valutazione cardiologica.
Gravidanza e allattamento[modifica]
La digossina attraversa la placenta.
Durante la gravidanza può essere utilizzata quando clinicamente necessaria, sotto controllo specialistico.
Passa nel latte materno in quantità generalmente basse; l'impiego durante l'allattamento deve essere valutato considerando le condizioni materne e del lattante.
INTERAZIONI[modifica]
Amiodarone[modifica]
Amiodarone può aumentare significativamente le concentrazioni plasmatiche della digossina.
L'associazione richiede frequentemente una riduzione della dose di digossina e un attento monitoraggio clinico, elettrocardiografico e plasmatico.
Verapamil[modifica]
Verapamil può aumentare la digossinemia e potenziare il rallentamento della conduzione atrioventricolare.
L'associazione aumenta il rischio di bradicardia e blocco atrioventricolare.
Diltiazem[modifica]
Diltiazem può aumentare l'esposizione alla digossina e contribuire al rallentamento della frequenza cardiaca.
È necessario monitorare la risposta clinica.
Beta-bloccanti[modifica]
L'associazione con Bisoprololo, Metoprololo, Atenololo o altri Beta-bloccanti può aumentare il rischio di bradicardia e blocco atrioventricolare.
La combinazione può essere utilizzata in situazioni selezionate, ma richiede controllo della frequenza e della conduzione cardiaca.
Diuretici[modifica]
Furosemide, Idroclorotiazide e altri diuretici possono provocare ipokaliemia o ipomagnesiemia, aumentando il rischio di tossicità digitalica.
I diuretici risparmiatori di potassio possono modificare gli elettroliti e, in alcuni casi, l'eliminazione della digossina.
Macrolidi[modifica]
Alcuni Macrolidi, come Claritromicina ed Eritromicina, possono aumentare l'esposizione alla digossina attraverso interazioni con la glicoproteina P e, in alcuni pazienti, con la flora intestinale.
L'associazione può provocare tossicità anche in pazienti precedentemente stabilizzati.
Chinidina[modifica]
Chinidina può aumentare significativamente le concentrazioni plasmatiche di digossina.
L'associazione richiede una rivalutazione della dose e monitoraggio.
Dronedarone[modifica]
Dronedarone può aumentare l'esposizione alla digossina e il rischio di bradicardia e tossicità.
L'associazione deve essere attentamente valutata.
Ciclosporina[modifica]
Ciclosporina può aumentare la concentrazione plasmatica della digossina attraverso l'inibizione dei trasportatori.
Antinfiammatori non steroidei[modifica]
I Farmaci antinfiammatori non steroidei, come Ibuprofene e Diclofenac, possono peggiorare la funzione renale e ridurre indirettamente l'eliminazione della digossina.
Il rischio aumenta negli anziani, nei pazienti disidratati e in presenza di insufficienza renale.
Antiaritmici e farmaci bradicardizzanti[modifica]
Altri farmaci che rallentano la conduzione atrioventricolare possono aumentare il rischio di bradicardia e blocco cardiaco.
Le associazioni devono essere valutate individualmente.
Farmaci che riducono l'assorbimento[modifica]
Colestiramina, alcuni antiacidi e altri medicinali possono ridurre l'assorbimento gastrointestinale della digossina.
Può essere necessario distanziare le somministrazioni secondo le indicazioni del medico o del farmacista.
Iperico[modifica]
L'Iperico può ridurre l'esposizione alla digossina attraverso l'induzione della glicoproteina P.
La sospensione dell'iperico può successivamente aumentare la digossinemia.
Enzalutamide e interferenza analitica[modifica]
L'Enzalutamide può interferire con alcuni metodi immunochimici utilizzati per misurare la digossina.
In particolare, il metodo CMIA può produrre risultati falsamente elevati.
In caso di valori incompatibili con il quadro clinico è opportuno confermare il risultato con un metodo analitico alternativo.
EFFETTI COLLATERALI[modifica]
Effetti cardiovascolari[modifica]
- Bradicardia sinusale.
- Blocco atrioventricolare.
- Extrasistoli ventricolari.
- Bigeminismo e trigeminismo.
- Tachicardia atriale con blocco atrioventricolare.
- Tachicardia ventricolare.
- Fibrillazione ventricolare.
- Altre Aritmie cardiache.
Le aritmie rappresentano le manifestazioni più pericolose della tossicità digitalica.
Effetti gastrointestinali[modifica]
- Nausea.
- Vomito.
- Diarrea.
- Perdita dell'appetito.
- Dolore addominale.
I disturbi gastrointestinali possono comparire precocemente in caso di intossicazione.
Effetti neurologici[modifica]
Disturbi visivi[modifica]
- Visione offuscata.
- Alterazione della percezione dei colori.
- Visione giallastra o verdastra, detta xantopsia.
- Aloni intorno alle luci.
Le alterazioni visive sono caratteristiche della tossicità digitalica, ma non sono presenti in tutti i pazienti.
Effetti cutanei[modifica]
- Eruzioni cutanee.
- Reazioni orticarioidi.
- Raramente eosinofilia associata a manifestazioni cutanee.
Effetti endocrini[modifica]
- Raramente ginecomastia durante trattamenti prolungati.
Segnali di intossicazione digitalica[modifica]
Una possibile intossicazione deve essere sospettata in presenza di:
- Nausea o vomito persistenti.
- Perdita improvvisa dell'appetito.
- Marcata debolezza.
- Visione giallastra o disturbi visivi.
- Frequenza cardiaca molto lenta.
- Palpitazioni o ritmo irregolare.
- Confusione improvvisa.
- Svenimento.
In presenza di sintomi suggestivi di tossicità è necessaria una valutazione medica tempestiva, con ECG, elettroliti, funzione renale e digossinemia.
Trattamento dell'intossicazione grave[modifica]
La gestione dell'intossicazione grave può comprendere:
- Sospensione della digossina.
- Monitoraggio elettrocardiografico continuo.
- Correzione degli squilibri elettrolitici.
- Trattamento delle aritmie secondo protocolli specialistici.
- Somministrazione di frammenti anticorpali specifici anti-digossina (Fab) nei casi indicati.
L'emodialisi non è efficace per rimuovere quantità significative di digossina.
CURIOSITÀ[modifica]
La digossina deriva dalla digitale[modifica]
La digossina appartiene ai glicosidi presenti nelle piante del genere Digitalis, utilizzate storicamente per i loro effetti sul cuore.
La Digitalis lanata rappresenta una fonte naturale importante di glicosidi cardioattivi.
La presenza di questi composti rende la pianta potenzialmente tossica se ingerita.
Un farmaco con oltre due secoli di storia[modifica]
L'impiego terapeutico della digitale venne descritto sistematicamente dal medico britannico William Withering nel 1785.
La sua opera contribuì allo sviluppo della farmacologia cardiovascolare moderna.
Perché la digossina può essere efficace ma anche pericolosa?[modifica]
Il meccanismo che aumenta la forza di contrazione cardiaca è strettamente collegato a quello che, in caso di eccessiva esposizione, può provocare aritmie.
La sicurezza dipende quindi da una corretta selezione dei pazienti, dalla dose e dal monitoraggio.
Perché il potassio è così importante?[modifica]
Il potassio compete funzionalmente con la digossina nell'interazione con la Na+/K+-ATPasi.
Quando il potassio è basso, il cuore può diventare più sensibile alla digossina.
L'ipokaliemia aumenta quindi il rischio di tossicità anche quando la concentrazione plasmatica del farmaco non è particolarmente elevata.
Perché la digossina è meno efficace durante l'esercizio fisico?[modifica]
Una parte importante dell'effetto sulla frequenza ventricolare dipende dall'aumento dell'attività vagale.
Durante lo sforzo fisico aumenta invece l'attivazione simpatica, che può ridurre l'efficacia del controllo della frequenza.
Per questo motivo alcuni pazienti con fibrillazione atriale necessitano di altri farmaci o di una terapia combinata.
Perché si controlla la digossinemia dopo diverse ore?[modifica]
Dopo l'assunzione, la digossina passa progressivamente dal sangue ai tessuti.
Se il prelievo viene effettuato troppo presto, la concentrazione misurata può essere elevata senza rappresentare correttamente l'esposizione nella fase di equilibrio distributivo.
Per questa ragione il prelievo deve essere eseguito almeno sei ore dopo la dose.
Digossina e insufficienza renale[modifica]
Poiché la digossina viene eliminata principalmente dai reni, una riduzione della filtrazione renale può aumentare la concentrazione del farmaco anche senza modificare la dose.
Una terapia precedentemente ben tollerata può quindi diventare tossica in seguito a disidratazione, insufficienza renale acuta o introduzione di medicinali che interferiscono con l'eliminazione.
Perché l'emodialisi non elimina efficacemente la digossina?[modifica]
La maggior parte della digossina presente nell'organismo è distribuita nei tessuti, mentre soltanto una piccola frazione circola nel plasma.
L'emodialisi agisce prevalentemente sulle sostanze presenti nel sangue e non riesce quindi a rimuovere efficacemente il farmaco distribuito nei tessuti.
Nelle intossicazioni gravi, quando indicati, vengono utilizzati anticorpi specifici anti-digossina.
