Atenololo
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L'atenololo è un farmaco appartenente ai Betabloccanti selettivi per i recettori beta-1 adrenergici, utilizzato principalmente nel trattamento dell'ipertensione arteriosa, dell'angina pectoris e di alcune aritmie cardiache. Riduce la frequenza cardiaca e la contrattilità del cuore, diminuendo il consumo di ossigeno del miocardio. È eliminato prevalentemente per via renale, per cui la dose deve essere adattata nei pazienti con compromissione della funzione renale.
| Caratteristica | Informazioni |
|---|---|
| Principio attivo | Atenololo. |
| Classe farmacologica | Betabloccanti beta-1 selettivi (cardioselettivi); codice ATC C07AB03. |
| Principali specialità | Atenol, Seles Beta, Tenormin, Diube, Eupres, Igroseles, Tenoretic, Normopress. |
| Indicazioni autorizzate in Italia | Ipertensione arteriosa, angina pectoris, alcune aritmie cardiache e intervento precoce nell'infarto miocardico acuto, secondo la specifica specialità. |
| Meccanismo d'azione | Blocco selettivo dei recettori beta-1 adrenergici cardiaci, con riduzione della frequenza cardiaca, della contrattilità e della secrezione di renina. |
| Forme farmaceutiche | Compresse da 25, 50 e 100 mg per alcune specialità; esistono anche formulazioni iniettabili per impieghi ospedalieri specifici. |
| Dosaggio | Nell'adulto, per l'ipertensione generalmente 50–100 mg una volta al giorno; per l'angina 50–100 mg al giorno. Il dosaggio dipende dall'indicazione e dalla funzione renale. |
| Emivita | Circa 6–7 ore in presenza di funzione renale normale; può prolungarsi notevolmente nell'insufficienza renale. |
| Effetti indesiderati comuni | Bradicardia, stanchezza, estremità fredde, capogiri e disturbi gastrointestinali. |
| Rischi principali | Bradicardia marcata, ipotensione, peggioramento dello scompenso cardiaco, broncospasmo e mascheramento dei sintomi dell'ipoglicemia. |
| Regime di fornitura | Medicinale soggetto a prescrizione medica. |
Indice
SPECIALITÀ[modifica]
- Atenololo
- Atenol: 50 compresse da 100 mg.
- Seles Beta: 50 compresse da 100 mg.
- Tenormin: compresse da 100 mg, confezione storicamente presente da 42 compresse.
- Tenormin iniettabile: soluzione per infusione da 5 mg/10 ml, per uso ospedaliero secondo l'indicazione autorizzata.
- Atenololo generico: diverse specialità equivalenti in compresse, comunemente da 25, 50 o 100 mg; confezioni e disponibilità dipendono dal titolare e dall'effettiva commercializzazione.
- Atenololo + clortalidone
- Atenololo + indapamide
- Normopress: compresse divisibili contenenti atenololo 100 mg e indapamide 2,5 mg.
STRUTTURA[modifica]
L'atenololo è una molecola sintetica appartenente alla classe dei Betabloccanti beta-1 selettivi. La sua struttura comprende un gruppo ammidico e una catena laterale contenente un gruppo ossidrilico, caratteristiche che contribuiscono alle proprietà farmacologiche della molecola.
È relativamente idrofilo rispetto ad altri betabloccanti, attraversa in misura limitata la barriera ematoencefalica e viene eliminato soprattutto per via renale, in gran parte senza essere metabolizzato.
MECCANISMO D'AZIONE[modifica]
Blocco dei recettori beta-1 adrenergici[modifica]
L'atenololo antagonizza in modo relativamente selettivo i recettori beta-1 adrenergici, particolarmente rappresentati nel cuore e nell'apparato iuxtaglomerulare renale. La selettività è relativa e diminuisce all'aumentare della dose.
Il blocco dei recettori beta-1 determina:
- riduzione della frequenza cardiaca (bradicardia);
- diminuzione della contrattilità miocardica;
- rallentamento della conduzione attraverso il nodo atrioventricolare;
- riduzione del consumo di ossigeno del miocardio;
- diminuzione della secrezione renale di renina, con contributo all'effetto antipertensivo.
Effetto sulla pressione arteriosa[modifica]
L'atenololo riduce la pressione arteriosa attraverso la diminuzione della gittata cardiaca e l'inibizione della secrezione di renina. L'effetto antipertensivo si sviluppa nel corso del trattamento e può essere potenziato dall'associazione con altri farmaci antipertensivi.
Effetto antianginoso e antiaritmico[modifica]
Riducendo frequenza cardiaca e contrattilità, l'atenololo diminuisce il lavoro del cuore e il consumo di ossigeno del miocardio. Questo effetto contribuisce al controllo dell'angina pectoris.
Il rallentamento della conduzione atrioventricolare e la riduzione dell'attività simpatica possono contribuire al controllo di alcune aritmie cardiache, soprattutto quelle caratterizzate da un'eccessiva attivazione adrenergica.
INDICAZIONI[modifica]
Ipertensione arteriosa[modifica]
L'atenololo è indicato per il trattamento dell'ipertensione arteriosa, compresa quella di origine renale, secondo le autorizzazioni delle singole specialità.
Può essere impiegato da solo o in associazione con altri farmaci antipertensivi. La scelta del betabloccante dipende dalle caratteristiche del paziente e dalle eventuali indicazioni concomitanti, come angina o alcune aritmie.
Angina pectoris[modifica]
L'atenololo è utilizzato nel trattamento dell'angina pectoris per ridurre la frequenza degli episodi anginosi e il consumo di ossigeno del miocardio.
Non è indicato per interrompere un episodio acuto di dolore toracico. Un dolore toracico nuovo, intenso o persistente richiede una valutazione urgente.
Aritmie cardiache[modifica]
Alcune specialità a base di atenololo sono autorizzate per il trattamento di determinate aritmie cardiache, in particolare quando è utile ridurre la frequenza cardiaca e l'effetto dell'attivazione simpatica.
L'impiego dipende dal tipo di aritmia, dalla funzione cardiaca e dalla conduzione atrioventricolare.
Infarto miocardico acuto[modifica]
Alcune formulazioni sono autorizzate per l'intervento precoce nell'infarto miocardico acuto in pazienti selezionati. Il trattamento deve avvenire in ambito ospedaliero, dopo valutazione emodinamica e cardiovascolare.
Non tutti i pazienti con infarto sono candidati al betablocco: bradicardia, ipotensione, blocchi di conduzione e insufficienza cardiaca acuta possono controindicarne l'impiego.
CONTROINDICAZIONI[modifica]
L'atenololo è controindicato nelle seguenti condizioni, secondo la formulazione e la relativa autorizzazione:
- ipersensibilità all'atenololo o a uno degli eccipienti;
- bradicardia marcata;
- ipotensione clinicamente significativa;
- shock cardiogeno;
- insufficienza cardiaca non controllata o scompenso acuto;
- blocco atrioventricolare di secondo o terzo grado, in assenza di pacemaker;
- malattia del nodo del seno o blocco senoatriale;
- acidosi metabolica;
- gravi disturbi della circolazione arteriosa periferica;
- asma bronchiale grave o iperreattività bronchiale importante, secondo la specifica scheda autorizzativa;
- feocromocitoma non trattato con adeguato blocco alfa-adrenergico;
- allattamento, secondo le informazioni autorizzate di diverse specialità.
La somministrazione endovenosa concomitante di verapamil o diltiazem è controindicata in molti contesti a causa del rischio di grave bradicardia, blocco atrioventricolare e depressione della contrattilità cardiaca.
In gravidanza l'atenololo deve essere utilizzato soltanto dopo un'attenta valutazione medica del rapporto tra benefici e rischi, poiché può influire sulla crescita fetale e determinare bradicardia o ipoglicemia neonatale.
POSOLOGIA[modifica]
La dose deve essere individualizzata in base all'indicazione, alla frequenza cardiaca, alla pressione arteriosa, alla risposta clinica e alla funzione renale. Gli schemi riportati sono orientativi: occorre fare riferimento alla posologia autorizzata della specifica specialità.
Ipertensione arteriosa nell'adulto[modifica]
- Dose iniziale: in genere 25–50 mg una volta al giorno, a seconda della situazione clinica e del prodotto.
- Dose abituale di mantenimento: 50–100 mg una volta al giorno.
- Dose massima usuale: 100 mg al giorno; dosi superiori non determinano necessariamente un maggiore beneficio antipertensivo.
L'effetto sulla pressione arteriosa si sviluppa progressivamente. Se il controllo pressorio è insufficiente, il medico può valutare l'associazione con altri antipertensivi, per esempio un diuretico.
Angina pectoris[modifica]
La dose abituale è generalmente compresa tra 50 e 100 mg al giorno, in una singola somministrazione, in funzione della risposta clinica e della tollerabilità.
La dose deve essere adeguata per ottenere un controllo dei sintomi senza provocare una riduzione eccessiva della frequenza cardiaca o della pressione arteriosa.
Aritmie cardiache[modifica]
Per alcune aritmie può essere utilizzata una dose di 50–100 mg al giorno, con adattamento in base alla frequenza cardiaca, all'elettrocardiogramma, alla risposta clinica e alla funzione renale.
La dose non deve essere aumentata se compaiono bradicardia sintomatica, ipotensione o segni di alterata conduzione cardiaca.
Infarto miocardico acuto[modifica]
L'impiego precoce nell'infarto miocardico acuto riguarda specifiche formulazioni e pazienti selezionati. La somministrazione e gli eventuali passaggi dalla via endovenosa a quella orale devono avvenire in ambiente ospedaliero, secondo il protocollo clinico e la scheda autorizzata.
Non è appropriato trasferire lo schema ospedaliero a un trattamento domiciliare senza una prescrizione specifica.
Insufficienza renale[modifica]
L'atenololo viene eliminato prevalentemente dai reni. In presenza di ridotta funzione renale può accumularsi, aumentando il rischio di bradicardia, ipotensione e altri effetti indesiderati.
L'intervallo tra le dosi e la dose giornaliera devono essere adattati alla clearance della creatinina e alla formulazione utilizzata. Nei pazienti con compromissione renale grave può essere necessario ridurre sensibilmente la dose o allungare l'intervallo tra le somministrazioni.
Anziani[modifica]
Negli anziani è opportuno iniziare con una dose bassa e aumentarla con cautela. La funzione renale, la frequenza cardiaca, la pressione arteriosa e il rischio di cadute devono essere valutati durante la titolazione.
Modalità di assunzione[modifica]
Le compresse vengono generalmente assunte una volta al giorno, preferibilmente alla stessa ora. Non modificare la dose in base alle sole misurazioni occasionali della pressione o del polso senza indicazione medica.
L'atenololo non deve essere sospeso bruscamente, soprattutto nei pazienti con cardiopatia ischemica. La riduzione deve essere graduale, generalmente nell'arco di 1–2 settimane o secondo le indicazioni del medico.
EMIVITA[modifica]
L'atenololo viene assorbito per via orale, raggiungendo generalmente il picco plasmatico dopo circa 2–4 ore. La biodisponibilità orale è approssimativamente del 40–50%.
- Emivita plasmatica: circa 6–7 ore in presenza di funzione renale normale.
- Metabolismo: limitato; gran parte del farmaco circola ed è eliminata senza modificazioni significative.
- Eliminazione: prevalentemente renale, attraverso filtrazione glomerulare e secrezione tubulare.
- Insufficienza renale: l'emivita può aumentare notevolmente quando la funzione renale è gravemente compromessa.
La durata dell'effetto clinico può consentire la somministrazione una volta al giorno. Nei pazienti con ridotta clearance renale, l'accumulo può richiedere una riduzione della dose o un prolungamento dell'intervallo tra le somministrazioni.
AVVERTENZE[modifica]
Bradicardia e disturbi della conduzione[modifica]
La riduzione della frequenza cardiaca è un effetto farmacologico atteso. Se la frequenza scende eccessivamente o compaiono stanchezza marcata, vertigini, presincope o sincope, è necessaria una rivalutazione della dose.
Il rischio aumenta in caso di malattia del nodo del seno, disturbi della conduzione atrioventricolare o associazione con altri farmaci che rallentano il cuore.
Insufficienza cardiaca[modifica]
L'atenololo può ridurre la contrattilità cardiaca e peggiorare uno scompenso non controllato. Nei pazienti con insufficienza cardiaca stabile, l'impiego dipende dall'indicazione, dalla situazione clinica e dalla terapia complessiva; non deve essere iniziato o aumentato autonomamente in presenza di peggioramento dei sintomi.
Aumento rapido del peso, edema, dispnea o difficoltà respiratoria in posizione sdraiata richiedono una valutazione clinica.
Asma e broncopneumopatia cronica ostruttiva[modifica]
La selettività beta-1 dell'atenololo è relativa e diminuisce con l'aumentare della dose. Anche un betabloccante cardioselettivo può provocare broncospasmo in pazienti predisposti.
Nei soggetti con asma o broncopneumopatia cronica ostruttiva è necessaria una valutazione individuale del rapporto tra benefici e rischi e un monitoraggio della respirazione.
Diabete e ipoglicemia[modifica]
L'atenololo può mascherare alcuni segnali di ipoglicemia, soprattutto la tachicardia e le palpitazioni. La sudorazione può invece rimanere presente.
Nei pazienti trattati con insulina o altri farmaci ipoglicemizzanti è opportuno monitorare attentamente la glicemia, soprattutto in caso di pasti irregolari, attività fisica intensa o insufficienza renale.
Ipertiroidismo[modifica]
Il farmaco può mascherare manifestazioni adrenergiche della tireotossicosi, come tachicardia e palpitazioni. La sospensione improvvisa può aggravare i sintomi e deve essere evitata.
Circolazione periferica[modifica]
L'atenololo può peggiorare i sintomi di alcune patologie vascolari periferiche, come il fenomeno di Raynaud o la claudicazione, soprattutto nei casi più gravi.
Feocromocitoma[modifica]
Nei pazienti con feocromocitoma il betablocco non deve essere avviato prima di un adeguato blocco alfa-adrenergico, perché il blocco beta isolato può provocare una vasocostrizione alfa non contrastata e un pericoloso aumento della pressione arteriosa.
Chirurgia e anestesia[modifica]
L'équipe anestesiologica deve essere informata del trattamento. La gestione perioperatoria dipende dalla situazione cardiovascolare e dal tipo di intervento; la sospensione non deve essere decisa autonomamente.
Gravidanza e allattamento[modifica]
L'uso in gravidanza richiede una valutazione medica. I betabloccanti possono essere associati a riduzione della crescita fetale e, se assunti in prossimità del parto, a bradicardia o ipoglicemia nel neonato.
L'atenololo passa nel latte materno; diverse schede autorizzative ne controindicano l'uso durante l'allattamento. La scelta deve seguire le indicazioni del prodotto e la valutazione clinica.
Sospensione del trattamento[modifica]
L'interruzione brusca può provocare un peggioramento dell'angina pectoris, un aumento della frequenza cardiaca, ipertensione di rimbalzo o, nei pazienti predisposti, eventi ischemici.
La dose deve essere ridotta progressivamente sotto controllo medico, in particolare nei pazienti con cardiopatia ischemica.
INTERAZIONI[modifica]
Verapamil e diltiazem[modifica]
L'associazione con verapamil o diltiazem può determinare bradicardia marcata, blocco atrioventricolare, ipotensione e depressione della contrattilità cardiaca.
La somministrazione endovenosa di questi calcioantagonisti durante trattamento con atenololo è controindicata al di fuori di contesti specialistici specifici. Anche l'associazione orale richiede una valutazione attenta.
Altri farmaci che rallentano la frequenza cardiaca[modifica]
L'associazione con digossina, amiodarone, altri antiaritmici o altri betabloccanti può aumentare il rischio di bradicardia e disturbi della conduzione.
Occorre monitorare frequenza cardiaca, pressione arteriosa ed eventuali sintomi di ipoperfusione.
Altri antipertensivi[modifica]
L'associazione con altri farmaci antipertensivi può potenziare la riduzione della pressione arteriosa e provocare capogiri o ipotensione ortostatica.
La sospensione di alcuni farmaci, come la clonidina, richiede particolare cautela: la sequenza di interruzione deve essere stabilita dal medico per evitare fenomeni di rimbalzo pressorio.
Insulina e antidiabetici[modifica]
L'atenololo può mascherare la tachicardia associata a ipoglicemia e modificare la percezione dei segnali di allarme. I pazienti trattati con insulina o antidiabetici devono prestare attenzione ai sintomi e monitorare la glicemia secondo le indicazioni ricevute.
Antinfiammatori non steroidei[modifica]
I FANS, come ibuprofene e diclofenac, possono attenuare l'effetto antipertensivo dei betabloccanti. Nei pazienti con funzione renale compromessa, la combinazione può inoltre aumentare il rischio di deterioramento della funzione renale.
Anestetici e farmaci simpaticomimetici[modifica]
Alcuni anestetici possono potenziare la depressione cardiaca e l'ipotensione. I farmaci simpaticomimetici possono modificare l'effetto cardiovascolare del betablocco e richiedono una gestione clinica specifica.
Farmaci antinfiammatori e allergie[modifica]
I betabloccanti possono rendere più difficile il trattamento di alcune reazioni anafilattiche e ridurre la risposta all'adrenalina. Nei pazienti con precedenti reazioni allergiche gravi è necessaria particolare cautela.
EFFETTI COLLATERALI[modifica]
Gli effetti indesiderati dell'atenololo sono in parte dovuti alla riduzione della frequenza cardiaca e della pressione arteriosa. La loro probabilità dipende dalla dose, dalle condizioni cardiovascolari e dalla funzione renale.
Effetti indesiderati comuni[modifica]
- Bradicardia.
- Estremità fredde.
- Stanchezza e astenia.
- Capogiri.
- Disturbi gastrointestinali, come nausea o diarrea.
- Sensazione di freddo alle mani e ai piedi.
Effetti cardiovascolari[modifica]
Possono verificarsi:
- ipotensione;
- peggioramento di uno scompenso cardiaco;
- rallentamento eccessivo della frequenza cardiaca;
- blocco atrioventricolare;
- peggioramento di alcuni disturbi della circolazione periferica.
Sincope, dolore toracico nuovo o grave difficoltà respiratoria richiedono una valutazione urgente.
Effetti respiratori[modifica]
Nei soggetti predisposti possono comparire dispnea, respiro sibilante o broncospasmo. Il rischio è maggiore in presenza di asma o malattie ostruttive delle vie respiratorie.
Effetti neurologici e psichici[modifica]
Possono comparire disturbi del sonno, alterazioni del tono dell'umore, cefalea, capogiri o, meno frequentemente, incubi e sintomi depressivi.
Effetti metabolici e sessuali[modifica]
Sono stati segnalati disturbi sessuali, riduzione della libido e alterazioni della glicemia. Nei pazienti diabetici può essere mascherata la tachicardia che accompagna l'ipoglicemia.
Reazioni rare[modifica]
Più raramente possono verificarsi reazioni cutanee, peggioramento di una psoriasi preesistente, alterazioni ematologiche o reazioni allergiche. La comparsa di una reazione grave richiede la sospensione valutata dal medico e un trattamento appropriato.
CURIOSITÀ[modifica]
- L'atenololo è relativamente idrofilo rispetto a betabloccanti come il propranololo e attraversa meno facilmente la barriera ematoencefalica.
- La selettività per i recettori beta-1 non è assoluta: a dosi elevate può aumentare il blocco dei recettori beta-2, con maggiore rischio di broncospasmo.
- L'eliminazione prevalentemente renale distingue l'atenololo da diversi altri betabloccanti metabolizzati soprattutto dal fegato; questo rende particolarmente importante l'aggiustamento della dose nei pazienti con insufficienza renale.
- Le associazioni con clortalidone o indapamide combinano il rallentamento cardiaco dell'atenololo con l'effetto diuretico e antipertensivo, ma richiedono attenzione a pressione arteriosa, funzione renale ed elettroliti.
- L'atenololo non è un farmaco da utilizzare autonomamente per trattare palpitazioni occasionali: la scelta dipende dalla causa dei sintomi e dalla valutazione cardiovascolare.
