Amlodipina
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L’amlodipina è un farmaco antipertensivo appartenente ai Calcioantagonisti diidropiridinici. Riduce l’ingresso di calcio nelle cellule muscolari lisce dei vasi sanguigni, provocando vasodilatazione e diminuzione della pressione arteriosa. È utilizzata principalmente nel trattamento dell’ipertensione arteriosa e dell’angina pectoris e, grazie alla lunga emivita, viene generalmente assunta una volta al giorno.
| Caratteristica | Informazioni |
|---|---|
| Principio attivo | Amlodipina |
| Classe farmacologica | Calcioantagonisti diidropiridinici ad azione prevalentemente vascolare |
| Principali specialità | Norvasc, Abis, Amlonor, Amlopol, Antacal, Krudipin, Makadip, Natam, Pressac, Zauris |
| Indicazioni autorizzate in Italia | Ipertensione arteriosa, angina pectoris stabile e angina vasospastica |
| Meccanismo d'azione | Inibizione dei canali del calcio di tipo L nella muscolatura liscia vascolare, con vasodilatazione |
| Forme farmaceutiche | Compresse orali, generalmente da 5 mg e 10 mg |
| Dosaggio | Adulti: dose iniziale abituale 5 mg una volta al giorno; dose massima usuale 10 mg al giorno |
| Emivita | Circa 30–50 ore |
| Effetti indesiderati comuni | Edema periferico, cefalea, capogiri, vampate e palpitazioni |
| Rischi principali | Ipotensione, edema periferico, peggioramento dell'angina in alcune situazioni e rara compromissione epatica |
| Regime di fornitura | Medicinale soggetto a prescrizione medica |
Indice
SPECIALITÀ[modifica]
- AMLODIPINA
- Abis 5 mg compresse
- Abis 10 mg compresse
- Amlonor 5 mg compresse
- Amlonor 10 mg compresse
- Amlopol 5 mg compresse
- Amlopol 10 mg compresse
- Antacal 5 mg compresse
- Antacal 10 mg compresse
- Krudipin 5 mg compresse
- Krudipin 10 mg compresse
- Makadip 5 mg compresse
- Makadip 10 mg compresse
- Monopina 10 mg compresse
- Natam 5 mg compresse
- Natam 10 mg compresse
- Norvasc 5 mg compresse
- Norvasc 10 mg compresse
- Pressac 5 mg compresse
- Pressac 10 mg compresse
- Zauris 5 mg compresse
- Zauris 10 mg compresse
- OLMESARTAN MEDOXOMIL/AMLODIPINA
- Bivis 20 mg/5 mg compresse rivestite con film
- Bivis 40 mg/5 mg compresse rivestite con film
- Bivis 40 mg/10 mg compresse rivestite con film
- Giant 20 mg/5 mg compresse rivestite con film
- Giant 40 mg/5 mg compresse rivestite con film
- Giant 40 mg/10 mg compresse rivestite con film
- Sevikar 20 mg/5 mg compresse rivestite con film
- Sevikar 40 mg/5 mg compresse rivestite con film
- Sevikar 40 mg/10 mg compresse rivestite con film
- PERINDOPRIL/AMLODIPINA
- Coverlam 5 mg/5 mg compresse
- Coverlam 5 mg/10 mg compresse
- Coverlam 10 mg/5 mg compresse
- Coverlam 10 mg/10 mg compresse
- Reaptan 5 mg/5 mg compresse
- Reaptan 5 mg/10 mg compresse
- Reaptan 10 mg/5 mg compresse
- Reaptan 10 mg/10 mg compresse
STRUTTURA[modifica]
L’amlodipina è una molecola appartenente alle diidropiridine, una sottoclasse dei calcioantagonisti. La struttura chimica contribuisce alla sua elevata lipofilia e alla lunga durata d’azione. Nelle formulazioni farmaceutiche il principio attivo è generalmente presente sotto forma di besilato di amlodipina, che consente di ottenere un dosaggio corrispondente alla quantità dichiarata di amlodipina.
MECCANISMO D'AZIONE[modifica]
L’amlodipina blocca i canali del calcio voltaggio-dipendenti di tipo L, riducendo l’ingresso degli ioni calcio nelle cellule muscolari lisce vascolari. Ne consegue un rilassamento della muscolatura delle arteriole, una riduzione delle resistenze vascolari periferiche e un abbassamento della pressione arteriosa.
La vasodilatazione coronarica migliora inoltre l’apporto di ossigeno al miocardio e può ridurre gli episodi di angina. L’effetto sull’attività cardiaca diretta e sulla conduzione atrioventricolare è meno marcato rispetto a quello dei calcioantagonisti non diidropiridinici, come Verapamil e Diltiazem.
L’amlodipina ha un’insorgenza d’azione graduale e una lunga emivita. Per questo motivo, la riduzione pressoria è generalmente progressiva e il farmaco è adatto alla somministrazione una volta al giorno.
INDICAZIONI[modifica]
Ipertensione arteriosa[modifica]
L’amlodipina è indicata nel trattamento dell’ipertensione arteriosa negli adulti e, secondo le specifiche autorizzazioni delle formulazioni, nei bambini e negli adolescenti. Può essere utilizzata da sola oppure in associazione con altri antipertensivi, come ACE-inibitori, Antagonisti dell'angiotensina II, diuretici o alcuni Betabloccanti.
La riduzione della pressione arteriosa contribuisce a diminuire il rischio di complicanze cardiovascolari associate all’ipertensione, come ictus e infarto, nell’ambito di una strategia complessiva di controllo dei fattori di rischio.
Angina pectoris stabile[modifica]
È indicata nel trattamento sintomatico dell’angina pectoris stabile, contribuendo a ridurre la frequenza degli episodi dolorosi attraverso la riduzione del lavoro cardiaco e il miglioramento dell’apporto di ossigeno al miocardio.
Angina vasospastica[modifica]
Può essere utilizzata nell’angina vasospastica, detta anche angina di Prinzmetal, caratterizzata da episodi di ischemia dovuti a spasmo delle arterie coronarie.
L’amlodipina non è un trattamento per interrompere autonomamente un episodio acuto di dolore toracico. Un dolore toracico nuovo, intenso, persistente o associato a dispnea, sudorazione o malessere richiede una valutazione urgente.
CONTROINDICAZIONI[modifica]
- Ipersensibilità all’amlodipina, ad altri derivati diidropiridinici o a uno degli eccipienti.
- Ipotensione grave.
- Shock, compreso lo shock cardiogeno.
- Ostruzione emodinamicamente significativa del tratto di efflusso del ventricolo sinistro, come una stenosi aortica grave.
- Insufficienza cardiaca con instabilità emodinamica dopo infarto miocardico acuto, secondo le condizioni riportate nelle informazioni autorizzate del medicinale.
In presenza di grave compromissione epatica, insufficienza cardiaca, stenosi aortica significativa o ipotensione sintomatica, il trattamento richiede una valutazione individuale e un monitoraggio appropriato.
POSOLOGIA[modifica]
Adulti[modifica]
La dose iniziale abituale è di 5 mg una volta al giorno. In base alla risposta pressoria e alla tollerabilità, il medico può aumentare la dose fino a 10 mg una volta al giorno, che rappresenta la dose massima usuale per gli adulti.
Nei pazienti fragili, negli anziani o in presenza di condizioni che aumentano l’esposizione al farmaco può essere opportuno iniziare con una dose più bassa e procedere con aumenti graduali.
Bambini e adolescenti[modifica]
Per l’ipertensione arteriosa nei pazienti di età compresa tra 6 e 17 anni, gli schemi autorizzati prevedono generalmente una dose iniziale di 2,5 mg una volta al giorno, aumentabile a 5 mg una volta al giorno se il controllo pressorio è insufficiente. Le dosi pediatriche devono rispettare le autorizzazioni della specifica formulazione; dosi superiori a 5 mg al giorno non sono generalmente stabilite per questa fascia di età.
L’uso nei bambini di età inferiore a 6 anni non è sufficientemente documentato e richiede una valutazione specialistica.
Anziani[modifica]
Non è obbligatorio un aggiustamento della dose basato sulla sola età, ma l’aumento posologico deve essere prudente, soprattutto in presenza di fragilità, ipotensione o altre patologie cardiovascolari.
Insufficienza renale[modifica]
In genere non è necessario modificare la dose in base al grado di insufficienza renale. L’amlodipina non viene eliminata in misura significativa mediante dialisi e non è dializzabile.
Insufficienza epatica[modifica]
In caso di compromissione epatica la clearance può essere ridotta e l’emivita prolungata. Si raccomanda di iniziare dal limite inferiore dell’intervallo posologico e di aumentare la dose lentamente, con monitoraggio della risposta clinica.
Modalità di assunzione e dose dimenticata[modifica]
La compressa può essere assunta con o senza cibo, preferibilmente ogni giorno alla stessa ora. Se si dimentica una dose, assumerla quando ci si ricorda, salvo che sia quasi il momento della dose successiva; non raddoppiare la dose per compensare.
Sovradosaggio[modifica]
Un sovradosaggio può provocare vasodilatazione periferica eccessiva, ipotensione marcata e tachicardia riflessa. Nei casi gravi può verificarsi shock. È necessaria assistenza medica urgente; il trattamento è di supporto e deve essere effettuato in ambiente sanitario.
EMIVITA[modifica]
L’emivita terminale dell’amlodipina è generalmente di circa 30–50 ore, con valori riportati frequentemente nell’intervallo 35–50 ore. La concentrazione plasmatica massima viene raggiunta circa 6–12 ore dopo l’assunzione orale.
La biodisponibilità orale è approssimativamente del 64–80% e non viene modificata in misura clinicamente rilevante dall’assunzione di cibo. Il farmaco è ampiamente metabolizzato dal fegato in metaboliti inattivi; solo una piccola quota viene eliminata nelle urine come principio attivo immodificato.
Lo stato stazionario viene raggiunto dopo circa 7–8 giorni di somministrazione quotidiana. La lunga emivita consente una somministrazione giornaliera e contribuisce a mantenere un effetto antipertensivo relativamente uniforme nell’arco delle 24 ore.
AVVERTENZE[modifica]
Ipotensione e capogiri[modifica]
L’amlodipina può causare ipotensione, capogiri o sensazione di debolezza, soprattutto all’inizio della terapia o dopo un aumento della dose. È opportuno controllare la pressione arteriosa e prestare attenzione quando ci si alza rapidamente, in particolare nei pazienti anziani o in trattamento con più antipertensivi.
Edema periferico[modifica]
L’edema periferico, soprattutto alle caviglie e ai piedi, è uno degli effetti indesiderati più caratteristici. È dovuto principalmente alla dilatazione delle arteriole precapillari e non implica necessariamente una ritenzione generalizzata di liquidi.
L’edema può essere dose-dipendente. Se è marcato o persistente, il medico può valutare una riduzione della dose o una strategia terapeutica alternativa. Non assumere autonomamente diuretici per contrastare il gonfiore.
Insufficienza cardiaca[modifica]
Nei pazienti con insufficienza cardiaca il trattamento deve essere valutato con cautela. Nei pazienti con insufficienza cardiaca grave sono stati osservati segnali di maggiore incidenza di edema polmonare in alcuni studi. L’amlodipina non deve essere considerata un trattamento specifico dell’insufficienza cardiaca.
Malattia coronarica[modifica]
Raramente, soprattutto all’inizio della terapia o dopo un aumento della dose, può verificarsi un peggioramento dell’angina o un infarto in pazienti con grave coronaropatia ostruttiva. Un dolore toracico nuovo o in peggioramento richiede una valutazione urgente.
Compromissione epatica[modifica]
Poiché il metabolismo è prevalentemente epatico, nei pazienti con insufficienza epatica l’esposizione al farmaco può aumentare. La dose deve essere titolata lentamente e la risposta monitorata con attenzione.
Sospensione del trattamento[modifica]
Non interrompere autonomamente la terapia antipertensiva. Anche se l’amlodipina non provoca generalmente una sindrome da sospensione tipica, la pressione arteriosa o i sintomi anginosi possono peggiorare quando il trattamento viene interrotto.
Gravidanza e allattamento[modifica]
L’uso in gravidanza deve essere valutato dal medico in base al rapporto beneficio-rischio e alle alternative disponibili. Le informazioni sull’escrezione nel latte materno e sulla sicurezza durante l’allattamento devono essere considerate prima di decidere se proseguire la terapia.
INTERAZIONI[modifica]
- Simvastatina: l’amlodipina può aumentare l’esposizione alla simvastatina e il rischio di miopatia. Quando sono associate, la dose di simvastatina deve rispettare i limiti indicati nelle informazioni autorizzate, generalmente non oltre 20 mg al giorno.
- Inibitori del CYP3A4: medicinali come Claritromicina, alcuni antimicotici azolici e altri potenti inibitori enzimatici possono aumentare le concentrazioni di amlodipina e il rischio di ipotensione o edema. Può essere necessario un controllo clinico.
- Induttori del CYP3A4: medicinali come Rifampicina e Carbamazepina possono ridurre le concentrazioni di amlodipina e modificarne l’efficacia; è opportuno monitorare la pressione arteriosa.
- Altri antipertensivi: l’associazione con ACE-inibitori, Antagonisti dell'angiotensina II, diuretici o Betabloccanti può aumentare l’effetto ipotensivo.
- Diltiazem: può aumentare l’esposizione all’amlodipina attraverso l’inibizione del CYP3A4; può essere necessario un monitoraggio della pressione e della tollerabilità.
- Ciclosporina e Tacrolimus: l’amlodipina può modificare l’esposizione a questi immunosoppressori; può essere necessario monitorarne le concentrazioni e adeguare la dose.
- Pompelmo e succo di pompelmo: è prudente evitare quantità elevate, perché possono influenzare il metabolismo dell’amlodipina in alcuni pazienti.
Prima di iniziare o modificare una terapia, è opportuno comunicare al medico o al farmacista tutti i medicinali assunti, compresi quelli senza prescrizione e gli integratori.
EFFETTI COLLATERALI[modifica]
Molto comuni e comuni[modifica]
- Edema periferico, soprattutto alle caviglie.
- Cefalea.
- Capogiri.
- Sonnolenza o stanchezza.
- Palpitazioni.
- Vampate di calore.
- Nausea, dolore addominale o alterazioni dell’alvo.
- Gonfiore addominale e dispepsia.
- Crampi muscolari.
Non comuni[modifica]
- Ipotensione sintomatica.
- Sincope.
- Tremore o parestesie.
- Disturbi del sonno e alterazioni dell’umore.
- Vomito, diarrea o stipsi.
- Eruzioni cutanee, prurito o sudorazione aumentata.
- Dolori muscolari o articolari.
- Aumento della frequenza urinaria.
- Disturbi della vista.
- Secchezza della bocca.
- Aumento di peso, che può essere associato anche all’edema.
Rari o molto rari[modifica]
- Reazioni allergiche, compreso angioedema.
- Epatite, ittero o aumento degli enzimi epatici.
- Iperplasia gengivale.
- Trombocitopenia o leucopenia.
- Reazioni cutanee gravi.
- Pancreatite.
- Aritmie, inclusa fibrillazione atriale.
- Peggioramento dell’angina o infarto, soprattutto in pazienti con coronaropatia grave e in particolari condizioni cliniche.
Un gonfiore improvviso del volto o della lingua, difficoltà respiratoria, sincope, dolore toracico persistente o segni di grave ipotensione richiedono assistenza medica urgente.
CURIOSITÀ[modifica]
- L’amlodipina è una delle diidropiridine a più lunga durata d’azione e viene generalmente somministrata una volta al giorno.
- L’edema alle caviglie associato all’amlodipina dipende soprattutto da modificazioni della pressione nei capillari, non necessariamente da un eccesso globale di liquidi.
- A differenza di Verapamil e Diltiazem, l’amlodipina esercita un effetto relativamente selettivo sui vasi e ha un impatto diretto minore sulla conduzione atrioventricolare.
- L’amlodipina può essere associata ad altri antipertensivi quando un solo farmaco non consente un controllo adeguato della pressione.
