Captopril

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SPECIALITÀ[modifica]

CAPTOPRIL:

CAPTOPRIL/IDROCLOROTIAZIDE:

STRUTTURA[modifica]

Captopril.jpg

MECCANISMO D’AZIONE[modifica]

Captopril è il capostipite degli ACE inibitori (inibitori dell'Enzima di Conversione dell'Angiotensina)

Gli ACE inibitori agiscono:

  • Inibendo la formazione dell'angiotensina II (forma attiva) a partire dall'angiotensina I (forma inattiva). L'angiotensina II è un potente vasocostrittore che aumenta le resistenze periferiche e, di conseguenza, la pressione sanguigna.
  • L'Enzima di Conversione dell'Angiotensina (ACE) inattiva la bradichinina (un potente vasodilatatore). L'inibizione del metabolismo della bradichinina da parte degli ACE inibitori contribuisce in maniera significativa alla loro azione antiipertensiva.
  • L'Angiotensina II stimola il rilascio dell'aldosterone dalla cortiCaptopril cale surrenale. l'aldosterone provoca una ridotta eliminazione del sodio e quindi causa ritenzione idrica. Gli ACE inibitori quindi promuovono l'escrezione renale di sodio e acqua per blocco della stimolazione della secrezione di aldosterone da parte dell'angiotensina II.

L'inibizione della degradazione della bradichinina da parte degli ACE inibitori è responsabile dell'effetto collaterale comune e fastidioso: la tosse.

l'emività di Captopril è di circa 2-3 ore.

INDICAZIONI[modifica]

  • Trattamento dell'ipertensione arteriosa da solo o in combinazione con altri farmaci antipertensivi (e.g. diuretici tiazidici, calcio antagonisti, betabloccanti)
  • Trattamento dell’insufficienza cardiaca congestizia come terapia aggiuntiva a diuretici e digitale.
  • Prevenzione della progressione del danno renale nei pazienti con nefropatia diabetica
  • Post-infarto in pazienti con disfunzione ventricolare sinistra. La terapia a lungo termine è in grado di migliorare la sopravvivenza, ritardare l'insorgenza e la progressione dello scompenso cardiaco e ridurre il rischio di reinfarto e la necessità di rivascolarizzazione coronarica.

CONTROINDICAZIONI[modifica]

  • Ipersensibilità al farmaco o ad altri ACE inibitori.
  • Storia di angioedema associato alla terapia con ACE inibitori.
  • Secondo e terzo trimestre di gravidanza
  • Stenosi aortica

POSOLOGIA[modifica]

L'assunzione di cibo ne riduce la biodisponibilità e quindi dovrebbe essere assunto un’ora prima dei pasti.

  • Ipertensione arteriosa (Adulti): 25 mg due volte al giorno (dosaggio massimo è di 100 mg al giorno)

INTERAZIONI[modifica]

  • L’uso concomitante di altri farmaci antiipertensivi (e.g. diuretici, nitroderivati ecc.) può aumentare l’effetto ipotensivo.
  • La somministrazione cronica di FANS può ridurre l’effetto antiipertensivo dell’ACE inibitore e aumentare il rischio di danno renale specialmente in pazienti con compromissione della funzione renale.
  • l’uso concomitante di diuretici risparmiatori di potassio (spironolattone, triamterene, amiloride) possono avere un effetto additivo sulla ritenzione di potassio, con conseguente iperkaliemia.
  • l’uso concomitante di integratori di potassio può aumentare il rischio di iperkaliemia.
  • Gli ACE inibitori diminuiscono l'eliminazione di litio con rischio di tossicità
  • Gli ACE inibitori possono potenziare l'effetto ipoglicemizzante dell'Insulina o dei farmaci antidiabete assunti per via orale, soprattutto durante la prima settimana di trattamento ed in pazienti con funzionalità renale compromessa.

GRAVIDANZA[modifica]

  • L’uso di ACE inibitori non è raccomandato durante il primo trimestre di gravidanza
  • L’uso di ACE inibitori è controindicato durante il secondo e il terzo trimestre di gravidanza

EFFETTI COLLATERALI[modifica]

Gli ACE inibitori sono generalmente ben tollerati.

Possibili effetti indesiderati comprendono: Tosse secca, vertigini, astenia, ipotensione ed eruzioni cutanee. Disturbi gastrointestinali comprendono: nausea, diarrea, dolore addominale e alterazione del gusto.

  • Rischio di iperkaliemia dovuta alla ritenzione di potassio (raramente e specialmente in pazienti con disfunzione renale)
  • Angioedema (molto raro, ma potenzialmente fatale).

LINK CORRELATI[modifica]

Antiipertensivi
ACE inibitori Benazepril  • Captopril  • Cilazapril  • Delapril  • Enalapril  • Fosinopril  • Lisinopril  • Moexipril  • Perindopril  • Quinapril  • Ramipril  • Trandolapril  • Zofenopril
Antagonisti dell'angiotensina II Candesartan  • Eprosartan  • Irbesartan  • Losartan  • Olmesartan  • Telmisartan  • Valsartan
Inibitori della renina Aliskiren
Antagonisti α1 Doxazosina (Benur, Cardura, Dedralen, Doxazosina generico compresse, Normothen)  • Terazosina  • Urapidil
Calcioantagonisti Diidropiridinici‎ Amlodipina  • Barnidipina  • Felodipina  • Isradipina  • Lacidipina  • Lercanidipina  • Manidipina  • Nicardipina  • Nifedipina  • Nisoldipina  • Nitrendipina
Benzotiazepine‎ Diltiazem
Fenilalchilamine‎ Gallopamil  • Verapamil
Betabloccanti Betabloccanti Beta1 selettivi (Cardioselettivi) Acebutololo (Sectral)  • Atenololo (Atenol, Atenololo generico, Seles Beta, Tenormin)  • Betaxololo (Kerlon)  • Bisoprololo (Bisoprololo generico, Cardicor, Concor, Congescor, Sequacor)  • Celiprololo (Cordiax)  • Metoprololo (Lopresor, Metoprololo generico, Seloken)  • Nebivololo (Lobivon, Nebilox)
Betabloccanti non selettivi (Beta1 e Beta2 bloccanti) Oxprenololo (Trasitensin)  • Propranololo (Inderal)  • Timololo (Blocadren)
Betabloccanti non selettivi (Beta1, Beta2 bloccanti e Alfa1 bloccanti) Carvedilolo (Carvedilolo generico, Dilatrend...)  • Labetalolo (Ipolab, Trandate)
Betabloccanti con attività simpaticomimetica intrinseca (ISA) Acebutololo (Sectral)  • Celiprololo (Cordiax)
Diuretici Inibitori dell’anidrasi carbonica Acetazolamide
Diuretici dell'ansa Acido etacrinico  • Furosemide  • Torasemide
Diuretici tiazidici Idroclorotiazide
Diuretici tiazido-simili Clortalidone  • Indapamide
Risparmiatori di potassio Amiloride  • Canrenoato di potassio  • Eplerenone  • Spironolattone  • Triamterene