Atenololo
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L'atenololo è un beta-bloccante relativamente selettivo per i recettori β₁ adrenergici, utilizzato nel trattamento dell'ipertensione arteriosa, dell'angina pectoris e di alcune aritmie cardiache. Riduce la frequenza e la contrattilità del cuore, diminuendo il lavoro cardiaco e il consumo di ossigeno del miocardio. Viene eliminato prevalentemente per via renale, per cui la funzione dei reni è importante per stabilire la dose appropriata.
| Caratteristica | Informazioni |
|---|---|
| Principio attivo | Atenololo |
| Classe farmacologica | Beta-bloccante β₁-selettivo; codice ATC C07AB03 |
| Principali specialità | Atenol, Seles Beta, Tenormin; associazioni: Diube, Eupres, Igroseles, Tenoretic, Normopress |
| Indicazioni autorizzate in Italia | Ipertensione arteriosa, angina pectoris e alcune aritmie cardiache, secondo la specifica formulazione |
| Meccanismo d'azione | Blocco preferenziale dei recettori β₁ cardiaci, con riduzione della frequenza e della contrattilità cardiaca |
| Forme farmaceutiche | Compresse; formulazione iniettabile per infusione riportata nella voce WikiFarmaco |
| Dosaggio | Generalmente 50–100 mg al giorno nell'adulto per le indicazioni cardiovascolari considerate, con adattamento individuale e renale |
| Emivita | Circa 6–7 ore con funzione renale conservata; può aumentare nell'insufficienza renale |
| Effetti indesiderati comuni | Bradicardia, stanchezza, capogiri, estremità fredde e disturbi gastrointestinali |
| Rischi principali | Bradicardia marcata, ipotensione, disturbi della conduzione cardiaca, peggioramento dello scompenso e broncospasmo |
| Regime di fornitura | Medicinale soggetto a prescrizione medica; condizioni di dispensazione e rimborsabilità dipendenti dalla specifica confezione |
Indice
- 1 SPECIALITÀ
- 2 STRUTTURA
- 3 MECCANISMO D'AZIONE
- 4 INDICAZIONI
- 5 CONTROINDICAZIONI
- 6 POSOLOGIA
- 7 EMIVITA
- 8 AVVERTENZE
- 8.1 Frequenza cardiaca e pressione arteriosa
- 8.2 Scompenso cardiaco
- 8.3 Asma e broncopneumopatia cronica ostruttiva
- 8.4 Diabete e ipoglicemia
- 8.5 Circolazione periferica
- 8.6 Funzione renale
- 8.7 Tiroide e feocromocitoma
- 8.8 Gravidanza e allattamento
- 8.9 Guida e uso di macchinari
- 8.10 Segnali di allarme
- 9 INTERAZIONI
- 10 EFFETTI COLLATERALI
- 11 CURIOSITÀ
- 12 LINK CORRELATI
SPECIALITÀ[modifica]
La presenza nell'elenco non garantisce che ogni confezione sia attualmente commercializzata.
ATENOLOLO
- Atenol 50 compresse da 100 mg
- Seles Beta 50 compresse da 100 mg
- Tenormin compresse, 42 compresse da 100 mg
- Tenormin iniettabile, 5 mg/10 ml soluzione per infusione
- Diube: 28 compresse rivestite da 50 mg + 12,5 mg; 28 compresse rivestite da 100 mg + 25 mg
- Eupres: 21 compresse rivestite da 50 mg + 25 mg; 21 compresse rivestite da 100 mg + 25 mg
- Igroseles: 28 compresse da 50 mg + 12,5 mg; 28 compresse da 100 mg + 25 mg
- Tenoretic: compresse da 50 mg + 12,5 mg; 28 compresse da 100 mg + 25 mg
ATENOLOLO/INDAPAMIDE
- Normopress: 30 compresse divisibili da 100 mg + 2,5 mg
STRUTTURA[modifica]
L'atenololo appartiene alla classe delle fenossipropanolamine. La molecola presenta una struttura con gruppi funzionali che permettono l'interazione con i recettori β-adrenergici.
È relativamente idrofilo e attraversa la barriera ematoencefalica in misura inferiore rispetto ai beta-bloccanti più lipofili. Questa caratteristica può contribuire a una minore esposizione del sistema nervoso centrale, ma non esclude effetti indesiderati come stanchezza, capogiri o disturbi del sonno.
MECCANISMO D'AZIONE[modifica]
L'atenololo blocca in modo competitivo e preferenziale i recettori β₁ adrenergici, presenti soprattutto nel cuore. In questo modo riduce gli effetti di adrenalina e noradrenalina sulla frequenza cardiaca, sulla contrattilità e sulla conduzione elettrica.
Effetti cardiovascolari[modifica]
- Riduzione della frequenza cardiaca: rallenta il ritmo sinusale e può contribuire al controllo di alcune tachiaritmie.
- Riduzione della contrattilità: diminuisce il lavoro del cuore e il consumo di ossigeno del miocardio.
- Rallentamento della conduzione atrioventricolare: riduce la velocità di trasmissione degli impulsi attraverso il nodo atrioventricolare.
- Riduzione della pressione arteriosa: deriva inizialmente soprattutto dalla diminuzione della portata cardiaca; nel trattamento continuativo contribuiscono anche adattamenti emodinamici e neuro-ormonali.
Questi effetti sono utili nell'ipertensione arteriosa, nell'angina pectoris e in alcune aritmie. La stessa azione può tuttavia essere dannosa in presenza di bradicardia importante, disturbi della conduzione o scompenso cardiaco acuto.
Selettività per i recettori β₁[modifica]
L'atenololo agisce preferenzialmente sui recettori β₁ cardiaci rispetto ai recettori β₂, presenti anche nella muscolatura bronchiale e vascolare. La selettività non è assoluta e diminuisce all'aumentare della dose: nei pazienti predisposti può quindi verificarsi broncospasmo.
Il farmaco non presenta una significativa attività simpaticomimetica intrinseca.
INDICAZIONI[modifica]
Le indicazioni dipendono dalla specifica formulazione e dal contesto clinico.
Ipertensione arteriosa[modifica]
L'atenololo riduce la pressione arteriosa e può essere impiegato da solo o in associazione con altri antipertensivi. La scelta dipende dalle caratteristiche del paziente, dalle patologie concomitanti e dagli obiettivi del trattamento.
Angina pectoris[modifica]
Riducendo la frequenza cardiaca e la contrattilità, diminuisce il consumo di ossigeno del miocardio e può ridurre la frequenza degli episodi anginosi. Non è un medicinale destinato ad alleviare immediatamente una crisi acuta di dolore toracico.
Aritmie cardiache[modifica]
Può essere utilizzato in alcune aritmie per rallentare la frequenza cardiaca o la conduzione atrioventricolare. La scelta richiede di considerare il tipo di aritmia, la funzione cardiaca, la pressione arteriosa e l'elettrocardiogramma.
Associazioni antipertensive[modifica]
Le associazioni con clortalidone o indapamide combinano il blocco β₁ con l'azione diuretica e antipertensiva. La loro appropriatezza dipende dal quadro clinico, dalla funzione renale e dagli eventuali squilibri elettrolitici.
CONTROINDICAZIONI[modifica]
L'atenololo è controindicato in presenza di:
- Ipersensibilità all'atenololo o a uno degli eccipienti della formulazione.
- Bradicardia grave o sintomatica.
- Ipotensione marcata.
- Shock cardiogeno.
- Scompenso cardiaco acuto o non controllato.
- Blocco atrioventricolare di secondo o terzo grado, in assenza di pacemaker funzionante.
- Sindrome del nodo del seno o blocco senoatriale clinicamente significativo.
- Acidosi metabolica.
- Feocromocitoma non trattato con adeguato blocco α-adrenergico.
Le gravi alterazioni della circolazione periferica possono rappresentare un'ulteriore controindicazione o una condizione di rischio, in funzione della gravità.
L'asma bronchiale e le patologie broncospastiche richiedono particolare cautela: anche i beta-bloccanti relativamente selettivi possono peggiorare l'ostruzione bronchiale.
POSOLOGIA[modifica]
La posologia deve essere individualizzata in base all'indicazione, alla risposta clinica, alla frequenza cardiaca, alla pressione arteriosa e soprattutto alla funzione renale. Le dosi seguenti sono orientative per l'adulto e non sostituiscono la prescrizione individuale.
Dosi abituali nell'adulto[modifica]
| Indicazione | Posologia orale abituale |
|---|---|
| Ipertensione arteriosa | Generalmente 50–100 mg una volta al giorno. |
| Angina pectoris | Spesso 100 mg al giorno, in base alla risposta e alla tollerabilità. |
| Alcune aritmie | Generalmente 50–100 mg al giorno, con adattamento individuale. |
La dose massima appropriata dipende dall'indicazione, dalla formulazione e dalle condizioni del paziente. L'aumento della dose può incrementare il rischio di bradicardia e ipotensione senza produrre un beneficio proporzionale.
Modalità di somministrazione[modifica]
- Le compresse vengono generalmente assunte una volta al giorno.
- Possono essere assunte con o senza cibo.
- È preferibile mantenere un orario regolare.
- In caso di dose dimenticata, non assumere una dose doppia per compensare.
- Non sospendere autonomamente il trattamento in modo brusco.
Insufficienza renale[modifica]
L'atenololo viene eliminato soprattutto dai reni e può accumularsi quando la funzione renale è ridotta. La dose o l'intervallo tra le somministrazioni possono quindi richiedere un adattamento.
La necessità di riduzione diventa particolarmente importante in caso di compromissione renale significativa, soprattutto quando la clearance della creatinina è inferiore a circa 35 ml/min. Nei pazienti con insufficienza renale grave, la posologia deve essere definita in base alla funzione renale residua e alla risposta clinica.
Anziani[modifica]
Negli anziani può essere sufficiente una dose inferiore, soprattutto in presenza di ridotta funzione renale, ipotensione, bradicardia o trattamento concomitante con farmaci che rallentano il battito cardiaco.
Bambini e adolescenti[modifica]
L'impiego pediatrico richiede una specifica indicazione specialistica, poiché la dose e la sicurezza dipendono dall'età, dal peso e dalla condizione trattata.
Interruzione del trattamento[modifica]
La sospensione improvvisa può provocare tachicardia, aumento della pressione arteriosa, peggioramento dell'angina e, nei pazienti predisposti, eventi ischemici. Quando è necessario interrompere il trattamento, la dose viene generalmente ridotta gradualmente sotto controllo medico.
EMIVITA[modifica]
L'emivita plasmatica dell'atenololo è di circa 6–7 ore nei soggetti con funzione renale conservata. Le concentrazioni plasmatiche massime dopo somministrazione orale vengono generalmente raggiunte dopo circa 2–4 ore.
Il farmaco è metabolizzato in misura limitata dal fegato ed è eliminato prevalentemente immodificato attraverso i reni. L'insufficienza renale può prolungarne sensibilmente l'emivita e favorire l'accumulo.
L'emivita plasmatica non coincide necessariamente con la durata dell'effetto clinico: l'effetto antipertensivo può persistere più a lungo rispetto alla sola emivita, consentendo in molti pazienti una somministrazione giornaliera.
AVVERTENZE[modifica]
Frequenza cardiaca e pressione arteriosa[modifica]
È opportuno controllare la frequenza cardiaca e la pressione arteriosa, soprattutto all'inizio della terapia e dopo gli aumenti di dose. Bradicardia marcata, svenimenti o ipotensione sintomatica richiedono una rivalutazione clinica.
Scompenso cardiaco[modifica]
L'atenololo può ridurre la contrattilità cardiaca. Nei pazienti con insufficienza cardiaca la sua introduzione o modifica richiede cautela; in presenza di scompenso acuto o instabilità emodinamica può essere controindicato.
Asma e broncopneumopatia cronica ostruttiva[modifica]
La selettività β₁ non elimina il rischio di broncospasmo. Nei pazienti con asma o broncopneumopatia cronica ostruttiva è necessario valutare attentamente il rapporto tra benefici e rischi. Il farmaco può inoltre ridurre la risposta ai broncodilatatori β₂-agonisti.
Diabete e ipoglicemia[modifica]
L'atenololo può mascherare alcuni segnali adrenergici dell'ipoglicemia, soprattutto tachicardia e palpitazioni. È necessaria cautela nei pazienti trattati con insulina o farmaci che possono provocare ipoglicemia.
Circolazione periferica[modifica]
Può accentuare la sensazione di freddo alle estremità e aggravare alcuni disturbi vascolari periferici. Occorre cautela nei pazienti con fenomeno di Raynaud o arteriopatia periferica.
Funzione renale[modifica]
È importante valutare la funzione renale, soprattutto negli anziani e nei pazienti con insufficienza renale nota, perché l'accumulo può aumentare il rischio di bradicardia e ipotensione.
Tiroide e feocromocitoma[modifica]
Il farmaco può mascherare alcuni segni dell'ipertiroidismo, come la tachicardia. Nei pazienti con feocromocitoma non deve essere utilizzato senza un adeguato blocco α-adrenergico.
Gravidanza e allattamento[modifica]
L'atenololo attraversa la placenta ed è stato associato a un rischio di ridotta crescita fetale. In gravidanza il suo impiego richiede una valutazione specialistica del rapporto beneficio-rischio.
Durante l'allattamento può passare nel latte materno. Occorre considerare i possibili effetti sul neonato, tra cui bradicardia e ipoglicemia.
Guida e uso di macchinari[modifica]
Capogiri, stanchezza e ipotensione possono compromettere la capacità di guidare o utilizzare macchinari, soprattutto all'inizio del trattamento o dopo una modifica della dose.
Segnali di allarme[modifica]
Sincope, dolore toracico nuovo o intenso, difficoltà respiratoria importante, marcato rallentamento del battito cardiaco o segni di peggioramento dello scompenso richiedono una valutazione medica tempestiva.
INTERAZIONI[modifica]
Verapamil e diltiazem[modifica]
L'associazione con Verapamil o Diltiazem può accentuare la riduzione della frequenza cardiaca, rallentare la conduzione atrioventricolare e provocare ipotensione o peggioramento della funzione cardiaca.
Altri farmaci bradicardizzanti[modifica]
Amiodarone, digossina e alcuni antiaritmici possono aumentare il rischio di bradicardia e blocco atrioventricolare se associati all'atenololo.
Altri antipertensivi[modifica]
ACE-inibitori, sartani, diuretici, calcio-antagonisti e altri antipertensivi possono potenziare la riduzione della pressione arteriosa. Le associazioni possono essere appropriate, ma richiedono attenzione alla tollerabilità.
Clonidina[modifica]
L'associazione con clonidina può influenzare la frequenza cardiaca e la pressione arteriosa. L'eventuale sospensione deve essere pianificata con attenzione, poiché l'interruzione brusca della clonidina in presenza di un beta-bloccante può favorire un importante aumento pressorio.
Insulina e antidiabetici[modifica]
L'atenololo può mascherare alcuni sintomi dell'ipoglicemia, rendendola meno facilmente riconoscibile. È importante prestare attenzione al controllo glicemico nei pazienti trattati con insulina o sulfoniluree.
Farmaci antinfiammatori non steroidei[modifica]
I FANS possono ridurre l'effetto antipertensivo e aumentare il rischio di peggioramento della funzione renale, soprattutto in pazienti disidratati, anziani o con insufficienza renale.
Anestetici[modifica]
Alcuni anestetici possono potenziare la depressione della contrattilità cardiaca e l'ipotensione. La terapia con atenololo deve essere comunicata all'équipe anestesiologica prima di un intervento.
Alcol[modifica]
L'alcol può accentuare capogiri e ipotensione in alcuni pazienti, soprattutto all'inizio del trattamento.
EFFETTI COLLATERALI[modifica]
Gli effetti indesiderati dipendono dalla dose, dalla sensibilità individuale, dalle patologie concomitanti e dall'associazione con altri medicinali.
Effetti relativamente comuni[modifica]
- Bradicardia.
- Stanchezza e astenia.
- Capogiri e sensazione di debolezza.
- Estremità fredde.
- Nausea, diarrea e altri disturbi gastrointestinali.
- Ipotensione, soprattutto in associazione con altri antipertensivi.
Altri effetti indesiderati[modifica]
- Disturbi del sonno.
- Alterazioni dell'umore.
- Disturbi della funzione sessuale.
- Peggioramento di fenomeni di vasocostrizione periferica.
- Eruzioni cutanee e altre reazioni dermatologiche.
- Alterazioni della conduzione cardiaca.
Effetti gravi[modifica]
- Bradicardia marcata o blocco atrioventricolare.
- Ipotensione grave o sincope.
- Peggioramento dello scompenso cardiaco.
- Broncospasmo, soprattutto nei soggetti con asma o predisposizione bronchiale.
- Reazioni allergiche importanti, raramente gravi.
La comparsa di difficoltà respiratoria intensa, perdita di coscienza, dolore toracico importante o segni di grave compromissione circolatoria richiede assistenza medica urgente.
CURIOSITÀ[modifica]
- Relativamente idrofilo: rispetto ai beta-bloccanti più lipofili, l'atenololo penetra meno facilmente nel sistema nervoso centrale. Ciò non significa che sia privo di effetti indesiderati neurologici.
- Eliminazione renale: viene eliminato in gran parte immodificato nelle urine; la funzione renale influenza quindi in modo significativo la sua permanenza nell'organismo.
- Selettività dose-dipendente: l'azione preferenziale sui recettori β₁ non è assoluta. A dosaggi più elevati può aumentare il blocco dei recettori β₂ e il rischio di effetti respiratori.
- Associazioni antipertensive: la combinazione con un diuretico, come clortalidone o indapamide, unisce meccanismi diversi per ridurre la pressione arteriosa, ma può aumentare la necessità di controllare funzione renale ed elettroliti.
